Диклофенак-акри ретард инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Побочные действия Диклофенака Акри

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой


Наименование: Диклофенак-Акри ретард

АТХ

M01AB05 Диклофенак

Фармакологическая группа

  • НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Состав и форма выпуска

1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.


Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, понижает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг Cmax - 0,5–1 мкг/мл достигается через 5 ч. Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозировки. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы, в основном с альбуминами, - 95–98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, однако через 4–6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 ч. 50% введенной дозировки подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно- или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозировки), менее 1% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не замечено.

Показания препарата Диклофенак-Акри® ретард

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1-< 1% - парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах; < 0,1% - судороги, тремор, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): > 1% - сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- < 1% - повышение АД, системные анафилактические реакции, включая шок, тромбоцитопения, лейкопения, анемия; < 0,1% - агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: > 0,1- < 1% - бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: > 1% - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- < 1% - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: > 1% - нефротический синдром (отеки). > 0,1- < 1% - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит; < 0,1% - импотенция.

Со стороны кожных покровов: > 1% - кожный зуд, кожная сыпь (в основном эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1- < 1% - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона); < 0,1% - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Взаимодействие

Увеличивет концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития, циклоспорина. Понижает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств, увеличивает вероятность появления побочных эффектов других НВПС, токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном использовании с пероральными противодиабетическими лекарствами возможны как гипо-, так и гипергликемия, с калийсберегающими диуретиками - увеличивается риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами - риск кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию диклофенака в крови, цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, лекарствами зверобоя, глюкокортикоидами увеличивет риск развития желудочных - кишечных кровотечений.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая малым количеством воды.

Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При необходимости увеличения дозировки до 150 мг/сут, возможно сочетать пролонгированную форму и препарат короткого действия (табл по 50 мг).

Передозировка

Симптомы: головокружение, повышение АД, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Меры предосторожности

С осторожностью надлежит использовать при индуцированной острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, лицам приклонного возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых наблюдается снижение ОЦК (после крупного хирургического вмешательства). В перечисленных случаях надлежит контролировать функцию почек.

При проведении длительной терапии нужен мониторинг функции печени, картины периферической крови, анализ кала на скрытую кровь (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе).

Для быстрого достижения желаемого эффекта таблетку возможно принять за 30 мин натощак.

Нужно воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Диклофенак-Акри® ретард

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклофенак-Акри® ретард

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие шероховатости; на изломе - белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат - 94.7-98.3%, повидон - 3-4%), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), стеариновая кислота.

Состав оболочки:

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax составялет 0.5-1 мкг/мл, время достижения Cmax - 5 ч после приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия в дозе 100 мг. Биодоступность - 50%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.

Метаболизм

50% активного вещества подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выведение

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч). 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличение их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов с нормальной функцией печени.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

Ревматоидный артрит;

Псориатический артрит;

Ювенильный хронический артрит;

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

Подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);

Ревматическое поражение мягких тканей;

Остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;

Тендовагинит, бурсит.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:

Люмбаго, ишиас;

Невралгия;

Миалгия;

Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

Послеоперационная боль;

Головная боль;

Мигрень;

Зубная боль;

Альгодисменорея;

Аднексит;

Проктит;

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом:

Фарингит;

Тонзиллит;

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

Эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

Прогрессирующие заболевания почек;

Подтвержденная гиперкалиемия;

III триместр беременности;

Период лактации;

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;

Повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, анамнестические данные о развитии язвенного заболевания ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием ГКС (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), курение, I и II триместры беременности, пожилой возраст.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, во время или после еды. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 100 мг 1 раз/сут.

При альгодисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней.

При приеме таблеток пролонгированного действия 100 мг при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза - 150 мг.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и алластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; очень редко - эритема, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; редко - крапивница; очень редко - многоформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля; проведение симптоматической терапии, направленной на устранение артериальной гипертензии, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной степенью связывания с белками и интенсивным метаболизмом).

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Диклофенак снижает эффект диуретиков.

На фоне одновременного применения калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

При одновременном применении антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Диклофенак уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Диклофенак уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, увеличивая его токсичность.

При одновременном применении с диклофенаком антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов повышают риск развития судорог.

Особые указания

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат рекомендуют принимать за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, заливая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует применять препарат в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Описание препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД-АКРИХИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Диклофенак-Акри ретард

Состав и форма выпуска
Диклофенак таблетки ретард: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 100 мг;
вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
20 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие
Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Диклофенак-Акри ретард, показания к применению

Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма:
- хронический полиартрит;
- спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева);
- артрозы;
- спондилоартрозы;
- невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас;
- острые приступы подагры.
Ревматические поражения мягких тканей.
Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств.
Неревматические воспалительные болевые состояния.

Противопоказания
- патологические изменения картины крови неясного генеза;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- беременность;
- период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 12 лет (в/м введения, супп.);
- детский возраст до 6 года (таблетки, мазь);
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. «аспириновая триада»);
- повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата;
- воспаление прямой кишки - проктиты (суппозитории)

Прием препарата Диклофенак возможно только под строгим контролем врача после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях: врожденное нарушение кроветворения (индуцированные порфирии); системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани; наличии жалоб на функцию желудочно - кишечного тракта, или при подозрении на язву желудка или 12-перстной кишки, а также при эрозивно-язвенные поражения (язвенные колиты, болезнь Крона); у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или тяжелыми нарушениями функции печени; при тяжелой артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности; у пациентов старческого возраста; непосредственно сразу после хирургического вмешательства.

С большой осторожностью и только под непосредственным контролем врача можно применять Диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носовой полости, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отека Квинке или крапивницы.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.

Побочное действие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.
Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

Особые указания
С осторожностью применять препарат одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмамиВ связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами - возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.
Диклофенк может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах недоступных для детей.

Диклофенак-Акри ретард, инструкция по применению, скачать PDF

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Диклофенак ретард-Акрихин

Международное непатентованное название:

диклофенак

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав.

Одна таблетка содержит:

активное вещество:

диклофенак натрия в пересчете на 100 % вещество - 100 мг;

вспомогательные вещества:

лудипресс ЛЦЕ, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), стеариновая кислота.

Состав оболочки:

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.

Описание.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика.
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.

В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению: Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея,аднексит, проктит.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания: гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; III триместр беременности, период лактации; декомпенсированная сердечная недостаточность; нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 18 лет; наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью.

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При альгодисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней. При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.

Побочное действие.

Часто -1-10 %; иногда -0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко -пневмония.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение артериального давления (АД), угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Особые указания

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания.

Действующее вещество:

Диклофенак* (Diclofenac*)

АТХ:

M01AB05

Состав и форма выпуска:

Диклофенак* (Diclofenac*) АТХ M01AB05 Диклофенак НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединенияНозологическая классификация (МКБ-10) G43 Мигрень H60 Наружный отит J02.9 Острый фарингит неуточненный J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+) M08 Юношеский [ювенильный] артрит M10 Подагра M13.9 Артрит неуточненный M15-M19 Артрозы M42 Остеохондроз позвоночника M45 Анкилозирующий спондилит M54.3 Ишиас M54.4 Люмбаго с ишиасом M65 Синовиты и тендосиновиты M71 Другие бурсопатии M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N23 Почечная колика неуточненная N94.4 Первичная дисменорея R50 Лихорадка неясного происхождения R52.0 Острая боль 1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное. Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Диклофенак-Акри® ретардВоспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1- 1% - сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- 0,1- 1% - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- 1% - нефротический синдром (отеки). > 0,1- 1% - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1-

Побочные действия:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития, циклоспорина. Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств, увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НВПС, токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия, с калийсберегающими диуретиками - увеличивается риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами - риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови, цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, глюкокортикоидами повышает риск развития желудочных - кишечных кровотечений.

Особые указания:

Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При необходимости увеличения дозы до 150 мг/сут, можно сочетать пролонгированную форму и препарат короткого действия (табл по 50 мг).

Лекарственное взаимодействие:

Симптомы: головокружение, повышение АД, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Меры предосторожностиС осторожностью следует применять при индуцированной острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых наблюдается снижение ОЦК (после крупного хирургического вмешательства). В перечисленных случаях следует контролировать функцию почек. При проведении длительной терапии необходим мониторинг функции печени, картины периферической крови, анализ кала на скрытую кровь (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе). Для быстрого достижения желаемого эффекта таблетку можно принять за 30 мин до еды. Необходимо воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

Условия хранения:

Диклофенак-Акри® ретардВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. 1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.

Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, понижает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг Cmax — 0,5-1 мкг/мл достигается через 5 ч. Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозировки. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы, в основном с альбуминами, — 95-98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, однако через 4-6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 ч. 50% введенной дозировки подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно- или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозировки), менее 1% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не замечено.

Показания препарата Диклофенак-Акри® ретард

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1-< 1% — парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах; < 0,1% — судороги, тремор, асептический менингит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): > 1% — сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- < 1% — повышение АД, системные анафилактические реакции, включая шок, тромбоцитопения, лейкопения, анемия; < 0,1% — агранулоцитоз, гемолитическая анемия.Со стороны респираторной системы: > 0,1- < 1% — бронхоспазм.Со стороны органов ЖКТ: > 1% — НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- < 1% — панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.Со стороны мочеполовой системы: > 1% — нефротический синдром (отеки). > 0,1- < 1% — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит; < 0,1% — импотенция.Со стороны кожных покровов: > 1% — кожный зуд, кожная сыпь (в основном эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1- < 1% — экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона); < 0,1% — эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Взаимодействие

Увеличивет концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития, циклоспорина. Понижает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств, увеличивает вероятность появления побочных эффектов других НВПС, токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном использовании с пероральными противодиабетическими лекарствами возможны как гипо-, так и гипергликемия, с калийсберегающими диуретиками — увеличивается риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами — риск кровотечений.Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию диклофенака в крови, цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, лекарствами зверобоя, глюкокортикоидами увеличивет риск развития желудочных — кишечных кровотечений.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая малым количеством воды.Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут. При необходимости увеличения дозировки до 150 мг/сут, возможно сочетать пролонгированную форму и препарат короткого действия (табл по 50 мг).

Передозировка

Симптомы: головокружение, повышение АД, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Меры предосторожности

С осторожностью надлежит использовать при индуцированной острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, лицам приклонного возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых наблюдается снижение ОЦК (после крупного хирургического вмешательства). В перечисленных случаях надлежит контролировать функцию почек.При проведении длительной терапии нужен мониторинг функции печени, картины периферической крови, анализ кала на скрытую кровь (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе).Для быстрого достижения желаемого эффекта таблетку возможно принять за 30 мин натощак.Нужно воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Диклофенак-Акри® ретард

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклофенак-Акри® ретард

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диклофенак-акри — новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, цены в аптеках на Диклофенак-акри. Отзывы о Диклофенак-акри —

НПВС, производное фенилуксусной кислоты.
Препарат: ДИКЛОФЕНАК-АКРИ®
Активное вещество препарата: diclofenac
Кодировка АТХ: M02AA15
КФГ: НПВС для наружного применения
Регистрационный номер: ЛС-002395
Дата регистрации: 22.12.06
Владелец рег. удост.: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО {Россия}

Форма выпуска Диклофенак-акри, упаковка препарата и состав.

Гель для наружного применения 1% от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

1 г
диклофенак натрия
10 мг

Вспомогательные вещества: карбомер 940 или 980, диэтаноламин, этанол (ректификованный), пропиленгликоль, масло вазелиновое, кокоилкаприлкапрат, макрогола цетостеарат (макрогола 20 цетостеариловый эфир), масло лавандовое, масло апельсина цветков (масло неролиевое), вода очищенная.

20 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
40 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Мазь для наружного применения 1% от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом, допускаются перламутровые разводы.

1 г
диклофенак натрия
10 мг

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, янтарная кислота, димексид.

20 г — тубы алюминиевые.
30 г — тубы алюминиевые.
40 г — тубы алюминиевые.
50 г — тубы алюминиевые.
50 г — банки темного стекла.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Диклофенак-акри

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению:

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально — 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 150 мг/сут.

Побочное действие Диклофенак-акри:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Особый указания по применению Диклофенак-акри.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Диклофенак-акри с другими препаратами.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Диклофенак-Акри ретард относится к НПВС. Подробно рассмотрю его инструкцию по применению.

Какой у Диклофенак Акри ретард состав и форма выпуска?

Препарат в виде таблеток, их оболочка варьирует от светло-коричневого до розовато-коричневатого оттенка, они круглой формы, двояковыпуклые, с некоторой шероховатостью. На поперечном разрезе визуализируется желтоватый цвет.

Активное вещество - диклофенак натрия в количестве 100 мг. Вспомогательные вещества Диклофенак-Акри ретард: лудипресс, присутствует оксипропилметилцеллюлоза, добавлен магния стеарат, кроме того, аэросил, а также стеариновая кислота.

Состав оболочки следующий: оксипропилметилцеллюлоза, железа оксид, добавлен глицерол, кроме того, титана диоксид, а также полиэтиленгликоль. Лекарство помещено в контурные упаковки по десять таблеток. Купить его можно после предъявления рецепта фармацевту.

Таблетки убирают на хранение в сухое место, защищенное от света, где температуре не должна превышать 25 градусов. Медикамент следует помещать в потайное место от маленьких детей. Срок его годности ограничен тремя годами с момента изготовления лекарственного препарата.

Какое у Диклофенак Акри ретард действие?

Это средство относится к производным такого вещества, как фенилуксусная кислота. Препарат вызывает противовоспалительное и анальгезирующее воздействие, кроме того, обладает жаропонижающим и антиагрегантным эффектом. Неизбирательно влияет на циклоксигеназу, угнетая ее активность, нарушает биосинтез арахидоновой кислоты, снижает простагландины непосредственно в очаге воспаления.

При ревматических болезнях это лекарство снижает выраженность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность, а также и припухлость суставов, что значительно улучшает функцию патологически измененного сустава.

Всасывание лекарственного препарата полное, прием пищи может замедлять скорость абсорбции. Биодоступность составляет 50%. Связывание с протеинами достигает 99%. Медикамент проникает в синовиальную жидкость. За счет процессов гидроксилирования и конъюгирования происходит метаболизм действующего соединения. Период полувыведения составляет два часа.

Какие у Диклофенак Акри ретард показания к применению?

Препарат применяют в нижеследующих случаях:

При наличии воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, которые следует перечислить: ревматоидный, подагрический, псориатический артрит, болезнь Бехтерева;
Остеоартроз суставов и позвоночника с радикулярным синдромом;
Тендовагинит, бурсит.
При наличии болевого синдрома при невралгии, миалгии, при месячных, при воспалении яичников и при проктите.

Средство назначают в составе комплексного лечения при инфекционно-воспалительной патологии ЛОР-органов с болевым синдромом, например, при фарингите, отите и при тонзиллите.

Какие у Диклофенак Акри ретард противопоказания к применению?

Среди противопоказаний можно отметить:

Сочетание бронхиальной астмы, полипоза слизистой носа и непереносимости аспирина или других НПВС;
Не используют средство при лактации;
Во время беременности;
При поражении слизистой пищеварительного тракта эрозивно-язвенного характера;
При почечной недостаточности;
При заболеваниях кишечника, как например, при язвенном колите в период обострения;
После аортокоронарного шунтирования;
Противопоказанием является декомпенсированная сердечная недостаточность;
Нарушение гемостаза, в том числе и наличие гемофилии;
Печеночная недостаточность;
Не используют средство до восемнадцатилетнего возраста;
Противопоказан препарат при непереносимости лактозы;
При повышенной чувствительность к действующему веществу медикамента.

С осторожностью Диклофенак-Акри ретард используют при анемии, при повышенном давлении, при цереброваскулярных заболеваниях, при дивертикулите, при ишемической болезни, при отечном синдроме, кроме того, при некоторых заболеваниях соединительной ткани и в пожилом возрасте.

Какие у Диклофенак Акри ретард применение и дозировка?

Лекарство принимают внутрь, таблетку не разжевывают, запивают водой. Обычно назначают 100 мг лекарственного средства однократно в сутки. При болезненных месячных и при мигрени можно употреблять до 200 мг/сутки в течение двух суток. Лекарство рекомендуется использовать по рекомендации доктора.

Передозировка Диклофенак Акри ретард

Среди симптомов, которые характерны для передозировки препарата, можно отметить: рвоту, присоединяется кровотечение из пищеварительного тракта, может появиться эпигастральная боль, жидкий стул, головокружение, угнетение дыхания, шум в ушах, кроме того, судороги, повышение кровяного давления.

При передозировке срочно проводят промывание желудка, а затем оказывают симптоматическое лечение.

Какие у Диклофенак Акри ретард побочные действия?

Перечислю, какие побочные эффекты при использовании Диклофенак (таблетки) инструкция по применению называет. Итак, при приеме этого лекарственного средства могут возникнуть: эпигастральная боль, гастрит, воспаление пищевода, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, анорексия (отсутствие аппетита), повышение аминотрансфераз, могут развиться кровотечения из пищеварительного тракта, стоматит, геморрагический колит, запор, головная боль.

Кроме того, возникает головокружение, сонливость, расстройства памяти, раздражительность, присоединяется тремор, судороги, депрессивная настроенность, тревога, бессонница, цереброваскулярные и психические нарушения, асептический менингит, характерна дезориентация, кошмарные сновидения, двоение в глазах, нарушение зрения, шум в ушах.

Кроме того, характерен интерстициальный нефрит, может быть нефротический синдром, почечная недостаточность, кровь в моче, протеинурия, папиллярный некроз, лейкопения, аллергические реакции, тромбоцитопения, тахикардия (выраженное сердцебиение), лейкопения, анемия, агранулоцитоз, сердечная недостаточность, пневмонит, инфаркт миокарда.

Какие у Диклофенак Акри ретард аналоги?

Перечислю довольно-таки большое количество аналогов этого медикамента: Натрия диклофенак, Дикломелан, Диклофен, Диклонак, Диклофенак-ФПО, Диклориум, Биоран, Диклофена, Раптен рапид, Дифен, Вольтарен, СвиссДжет, Верал, Ортофер, Фелоран 25, Дикломакс, Раптен Дуо, Артрекс, Ортофена мазь, Дикловит, Диклобене, Диклоген, Санфинак, Наклоф, Флотак, Фелоран, Фелоран ретард, Диклофенак-УБФ, Ортофен, Диклофенак-Фаркос, СвиссДжет Дуо, Диклонат П, Табук-Ди, Дикломакс-50, Реводина ретард, Униклофен, Ортофлекс, Диклофенакол, Диклоран СР, Дикломакс-25, Доросан спрей, Диклофенак-ратиофарм, Диклофенак-Эском.

Заключение

Перед использованием средства потребуется для начала проконсультироваться с доктором.

Рассказать друзьям