Метронидазол 100 мл 5 миллиграмм эквивалент. Метронидазол раствор: инструкция по применению

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

международное и химическое названия: metronidazole; 1 -(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;

Основные физико-химические свойства

раствор прозрачный, бесцветный или бледно-желтый;

Состав

100 мл раствора содержат метронидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Метронидазол - антибактериальный и антипротозойний средство группы производных нитроимидазола. Механизм действия препарата обусловлен нарушением структуры ДНК - чувствительных микроорганизмов. Активен относительно простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolutica, Balantidum coli, некоторых штаммов Blastocystis hominis

Антибактериальный спектр метронидазола, что определяется in vitro включает в себя клинически значимые анаэробные грамотрицательные, анаэробные грамположительные и аэробные грамотрицательные бактерии, а именно:

чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) - Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides caccae, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides melaninigenicus), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (в том числе Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Campylobacter spp.;

чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Entamoeba hystolytica, Veillonella spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Eubacterium spp.;

чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Helicobacter spp. (в том числе Helicobacter pylori), Gardnerella vaginalis;

стойкие - Acidophilus, Chlamydia, Clostridium welchii, Escherichia coli, Streptococcus, Propinibacterium acnes

В присутствии смешанной микрофлоры (анаэробы и аэробы) препарат действует синергически с антибиотиками, активными в аэробных возбудителей.

Фармакокинетика Плазменные концентрации метронидазола пропорциональны введенной дозе. Фармакокинетика метронидазола является линейной относительно дозы и пиковой плазменной концентрации после восьмигодинної внутривенной инфузии 100 - 4 000 мг метронидазола здоровым добровольцам.

При инфузионном введении достигаются высокие концентрации метронидазола во всех тканях организма. Период полувыведения метронидазола составляет 8 часов, что обеспечивает содержание бактерицидного уровня концентрации в течение не менее 8 часов.

Распределение. После внутривенного введения метронидазол легко проникает в ткани, объем распределения составляет 70 - 95 % массы тела. Достигает бактерицидной концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов,

слюну, желчь, половые выделения, амниотическую жидкость и грудное молоко. В незначительной степени (около 20 %) связывается с белками плазмы крови. Биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Метаболизм . Выводится почками (60 - 80 % дозы) и фекалиями (6 - 15 % дозы), причем около 20 % в неизмененном состоянии.

Вывод. Почечный клиренс составляет 10 мл/мин/1,73 кв. м (скорость клубочковой фильтрации). У пациентов с нарушением функции почек после повторного введения отмечается накопление метронидазола в сыворотке крови.

У пациентов при внутривенном введении метронидазола применяли 15 мг/кг как ударную дозу в течение 6 часов. Чтобы компенсировать снижение активности почек, каждая шестичасовая доза снижалась прямопропорционально в прямой пропорции к 7,5 мг/кг и достигла высшего стационарного состояния плазменной концентрации метронидазола, что составляет в среднем

Показания для применения

Лечение тяжелых инфекций, угрожающих жизни, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами:

  • инфекции брюшной полости (в том числе перитонит, абсцессы брюшной полости и
  • инфекции кожи, мягких тканей;
  • гинекологические инфекции (в том числе эндометрит; эндомиометрит; тубоовариальний абсцесс; послеоперационные вагинальные осложнения в виде различных воспалительных реакций -

цервицитив, эндометритов);

  • бактериальный сепсис;
  • инфекции костей, суставов (в том числе септицемия, газовая гангрена, остеомиелит);
  • инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит, абсцесс головного мозга);
  • инфекции респираторного тракта (в том числе деструктивная пневмония, эмпиема,

абсцесс легких);

  • инфекционный эндокардит;
  • протозойные инфекции (кишечный амебиаз и амебный абсцесс печени)

Препарат применяют также для профилактики послеоперационных осложнений, обусловленных анаэробными бактериями. Метронидазол эффективен при бактериальной инфекции, устойчивой к клиндамицину, пенициллина и хлорамфеникола.

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью, которая не должна превышать 5 мл/мин. Обычно 100 мл препарата вводят в течение 30-60 минут.

Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела (для человека с массой тела 70 кг максимально 1000 мг), поддерживающая доза - 7,5 мг/кг (максимально 500 мг) каждые 6 - 8 часов. Суточная доза не должна превышать 4000 мг. Курс лечения - 7 -10 дней, при тяжелых инфекциях - 2 - 3 недели.

При улучшении клинической ситуации следует переходить к применению пероральной формы метронидазола (200 - 400 мг 3 раза в день).

Пациентам пожилого возраста - по 7,5 мг/кг массы тела (максимально 500 мг) каждые 8 - 12 часов. У лиц пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому следует проводить контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Детям в возрасте до 12 лет: Начальная доза составляет 7,5 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 3 суток, затем препарат вводят в той же дозе каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 30 мг/кг массы тела.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) дозы должны быть уменьшены (см. таблицу ниже).

У пациентов с нарушением функции печени после повторного введения возможно аккумулирование метронидазола и его дериватов в плазме, поэтому частоту введения следует снизить -суточная доза составляет 1000 мг, разделенная на 2 введения.

Для профилактики послеоперационных осложнений , обусловленных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет накануне операции вводят 500 мг, а в день проведения операции (не позже чем за 1 час до ее начала) и в следующие 1-2 дня - по 500 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов (в дальнейшем назначают пероральные формы метронидазола). Курс профилактического применения обычно длится 7 дней.

Детям до 12 лет с профилактической целью вводят 7,5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Обычно внутривенное введение метронидазола нечасто вызывает побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, металлический привкус во рту.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения.

Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, атаксия, головная боль, спутанность сознания, судороги, периферическая нейтропатия, которая проявляется в виде парестезий конечностей.

Местные реакции: тромбофлебит.

Другие : лихорадка, изменение цвета мочи (обусловлено метаболитами метронидазола).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола. I триместр беременности, период кормления грудью.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

С осторожностью применяют препарат у пациентов с заболеваниями ЦНС, с тяжелыми заболеваниями печени и почек. Доза препарата в таких случаях должна быть соответственно снижена.

При длительном применении необходимо контролировать состав периферической крови. Во время лечения метронидазолом может обостриться сопутствующий кандидоз (установленный или еще не диагностирован), что требует применения фунгицидных препаратов.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому следует проводить контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

В период лечения препаратом нельзя употреблять спиртные напитки.

При внутривенном введении нельзя смешивать инфузионный раствор с другими лекарственными средствами.

Беременность и кормление грудью. Безопасность применения метронидазола у женщин в период беременности изучена недостаточно. Во II и III триместрах беременности препарат допустимо назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами . Препарат может вызвать побочное действие со стороны нервной системы (головокружение, сонливость и тому подобное), поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин), увеличивает токсичность лития (повышает концентрацию в крови). Препарат может усиливать токсические эффекты дисульфирама (дезориентация, острый психоз), поэтому лечение метронидазолом можно начинать только через 2 недели после прекращения применения дисульфирама. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин) ускоряют метаболизм метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови; ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) могут увеличивать концентрацию метронидазола в крови.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 30 0 С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 100 мл инфузионного раствора метронидазола 0,5 % в одноразовом стерильном полиэтиленовом флаконе, помещенном в полипропиленовый мешочек, в коробке из картона.

Предостережение.

При внутривенном введении соблюдать асептики относительно инфузионного оборудования и метронидазола. Не использовать в случае протечки контейнера или при загрязнении раствора. Не использовать раствор, содержащий механические примеси.

Производитель

Орхид Хелтхкер, (отделение Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лимитед),

Адрес

C П - 918, Фазе III, Индустриальный район, Бхивади - 301019, Раястан, Индия.

Прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение метронидазола осуществляется почками – 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-8 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Показания к применению

Раствор метронидазола 0,5 % для инфузий показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему анаэробными микроорганизмами:

Инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитониты, абсцессы брюшной полости и печени)

Инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометриты, абсцессы яичников и фалопиевых труб, послеоперационные осложнения)

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)

Инфекции кожи, костей

Эндокардит

Инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс головного мозга).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями – 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных оперативных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:

Взрослым - 500 мг незадолго до операции и затем каждые 8 часов, с последующим по возможности ранним переходом на прием препарата внутрь.

Детям до 12 лет – 20-30 мг/кг в одной дозе за 1-2 часа до операции.

Новорожденным со сроком гестации до 40 недель – 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.

Для лечения установленной анаэробной инфекции внутривенно, если симптомы пациента исключают возможность пероральной терапии, назначают:

Взрослым - 500 мг каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет – обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста – 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться и, следовательно, необходимо корректировать дозу метронидазола при нарушении функции почек.

Побочные действия

Очень часто

Головная боль

Тошнота

Боли в животе, колики в животе

Анорексия, рвота, обложенность языка

Периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

Повышение температуры, лихорадка

Гиперемия кожи

Заложенность носа

Артралгия

Уплощение зубца Т на ЭКГ

Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

Отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

Снижение аппетита, запоры

Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

Панкреатит

Потемнение мочи

Очень редко

Нейтропения (лейкопения)

Анафилактические реакции

Тромбофлебит

Холестаз, желтуха

Полиморфная эритема

Повышение активности печеночных ферментов

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным

Органические поражения ЦНС

Болезни крови

I триместр беременности и период лактации

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время. При одновременном применении дисульфирама возможно развитие острых психозов и дезориентации. При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек. При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обмороки. При применении в сочетании с фенобарбиталом снижается период полувыведения метронидазола, уменьшается его концентрация в плазме и повышается концентрация метаболита 2-оксиметил метронидазола. При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм метронидазола в печени, повышает период его полувыведения и снижает клиренс. При одновременном применении метронидазол снижает клиренс фенитоина и повышает его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т.к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза / риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

В данной статье рассмотрим показания к применению «Метронидазола» и отзывы.

Данное средство является популярным препаратом с многообразными фармакологическими эффектами. Его часто назначают в комплексной терапии различных патологий. Активное вещество этого средства было получено около пятидесяти лет назад. С тех пор данный препарат активно используется в медицине. Он считается высокоактивным средством, оказывающим антибактериальное, противомикробное, противоязвенное, а кроме того, антиалкогольное воздействие.

Показания к применению «Метронидазола» подробно описаны в инструкции.

Общая информация о медикаменте

Препарат является активным в отношении широкого списка всевозможных микроорганизмов и простейших. Его выпускают в различных лекарственных формах для системного и местного использования. Этот медикамент отличается высоким проницающим свойством. Средство обладает дисульфирамоподобным воздействием, на фоне его употребления развивается и активируются репаративные процессы. Этот медикамент является противопротозойным лекарственным средством с антибактериальной активностью.

Чаще всего назначается в таблетках и внутривенно. Показания к применению «Метронидазола» знают не все.

Форма выпуска и состав

Выпускается в вид:

  • Таблеток желтовато-зеленого цвета, плоскоцилиндрических, с фаской и риской. В одной таблетке содержится 0,25 г вещества метронидазол.
  • Крема для наружного применения, в 1 г - 0,01 г метронидазола.
  • Свечей внутривагинальных бело-желтых, вытянутой формы. В 1 свече - 0,125 г, 0,25 г или 0,5 г метронидазола. Показания к применению свечей «Метронидазол» будут рассмотрены ниже.
  • 0,5% раствор для инъекций зеленоватого цвета. 1 мл содержит 5 мг метронидазола.

Показания к применению

Представленное средство применяется в самых разных отраслях медицины:


Показания к использованию свечей

Чаще всего свечи назначают при:

  • вагините;
  • цистите;
  • уретрите;
  • трихомониазе;
  • инфекционных заболеваниях влагалища и органов малого таза;
  • абсцессах органов малого таза;
  • воспалительных болезнях яичников;
  • эндометрите;
  • нарушении микрофлоры влагалища;
  • венерических заболеваниях.

Это основные показания к применению «Метронидазола» в гинекологии.

Беременным женщинам прием препарата противопоказан. Исключительно по показаниям врача можно применять во 2 и 3 триместрах. На время терапии грудное вскармливание прекращают.

У вагинального геля «Метронидазол» показания к применению аналогичные свечам.

Мазь назначают при:

  • вульгарных и розовых угрях, бактериальном вагинозе (наружное применение);
  • ранах и трофических язвах, не заживающих продолжительное время;
  • демодекозе;
  • протозойных инфекциях (внекишечный амебиаз, кишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, гиардиазис, трихомониаз, трихомонадный вагинит, лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный уретрит, уреаплазма, цистит);
  • инфекциях, спровоцированных Bacteroides spp.;
  • инфекциях, которые провоцируют Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus;
  • псевдомембранозном колите;
  • язве и гастрите, связанных с Helicobacter pylori;
  • для профилактики осложнений после операций;
  • во время лучевой терапии людей, страдающих опухолями.

Показания к применению мази «Метронидазол» подробно указаны в инструкции.

Противопоказания к использованию

Препарат имеет ряд различных противопоказаний, среди которых:

  • Развитие у пациентов лейкопении в анамнезе.
  • Наличие органических поражений нервной системы.
  • Развитие недостаточности печени.
  • Первый триместр беременности, а кроме того, лактация.
  • Наличие повышенной чувствительности к компонентам медикамента.

Причем это не зависит от показаний к применению. «Метронидазол» должен приниматься беременными женщинами с осторожностью в период второго и третьего триместра. Также воздержаться от лечения с его помощью стоит при наличии недостаточности почек или печени.

Дозирование лекарства

Мы рассмотрели показания к применению «Метронидазола». Но как его правильно использовать? Таблетки принимают внутрь, можно во время или сразу после еды. Помимо воды это лекарство можно запивать молоком. Его нельзя разжевывать.

В рамках лечения трихомониаза используют по 250 миллиграмм лекарства дважды в день в течение десяти дней. Либо можно применять препарат по 400 миллиграмм в течение восьми дней. Женщинам целесообразно дополнительно назначить «Метронидазол» в формате вагинальных свечей. При наличии необходимости можно повторять курс или повышать суточную дозу до 1 грамма. Между лечебными курсами делается перерыв в три недели с выполнением повторного контрольного лабораторного исследования.

При лечении лямблиоза применяют по 500 миллиграмм дважды в сутки в течение пяти дней. При наличии гиардиазиса используют по 15 миллиграмм на килограмм веса в течение пяти дней. При наличии бессимптомного амебиаза суточной дозой служит 1 грамм в течение пяти дней. А на фоне хронического амебиаза суточной дозой выступают 1,5 грамма в три приема в течение пяти дней. При наличии острой формы амебной дизентерии пациентам, как правило, назначают по 2,25 грамма в три приема до полного прекращения симптоматики.

При развитии максимальной суточной дозой служат 2,5 грамма в два приема в течение четырех дней в сочетании с антибиотиками и прочими методами терапии. При балантидиазе пациентам назначается по 750 миллиграмм трижды в сутки в течение шести дней. На фоне язвенного стоматита взрослым назначается по 500 миллиграмм дважды в сутки в течение четырех дней. А при наличии псевдомембранозного колита пьют по 500 миллиграмм до четырех раз в день.

При лечении анаэробных инфекций максимальной суточной дозой являются 2 грамма. При терапии хронического алкоголизма пациентам назначается по 500 миллиграмм в сутки на период до полугода. В рамках профилактики инфекционного осложнения назначается по 750 миллиграмм в три приема за четыре дня до предстоящей операции, или же однократно 1 грамм после операции. Спустя два дня после проведения операции, когда разрешен прием лекарства внутрь, принимают по 750 миллиграмм в течение недели. При выраженном нарушении функций почек суточная дозировка лекарства должна быть уменьшена в два раза.

Побочные действия на фоне лечения «Метронидазолом»

Пищеварительная система очень часто на прием этого лекарства реагирует диареей, анорексией, тошнотой, рвотой, кишечной коликой, запорами, металлическим привкусом во рту, сухостью, глосситом, стоматитом и панкреатитом.

Работа нервной системы может сопровождаться головокружениями, нарушением координации движений, атаксией, спутанностью сознания, раздражительностью и депрессией. Также нервная система на фоне использования данного медикамента может ответить повышенной возбудимостью, слабостью, бессонницей, головными болями, судорогами, галлюцинациями и периферической невропатией.

В качестве аллергических реакций могут быть спровоцированы крапивница наряду с кожной сыпью, гиперемией кожи, заложенностью носа, лихорадкой и артралгией. Мочеполовая система может отреагировать дизурией, циститом, полиурией, недержанием мочи и кандидозом. Также не исключено окрашивание мочи в коричневый цвет. Среди прочих побочных эффектов возможна нейтропения и лейкопения.

«Метронидазол» и его лекарственное взаимодействие

Данное лекарство способно усиливать воздействие непрямых антикоагулянтов, что приводит к значительному увеличению времени продуцирования протромбина. Аналогично «Дисульфираму» препарат «Метронидазол» способен вызывать непереносимость этанола. Одновременное использование с «Дисульфирамом» может приводить к развитию всевозможных неврологических симптомов. Поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не меньше двух недель.

«Циметидин» может ингибировать метаболизм «Метронидазола», что способно привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови и повышает риск развития побочных эффектов. Одновременное назначение «Метронидазола» с препаратами, стимулирующими ферменты микросомального окисления, способно ускорить элиминацию данного лекарства, в результате чего понизится его концентрация в плазме. Поэтому не следует одновременно назначать "Метронидазол" с "Фенобарбиталом" и "Фенитоином".

В случае одновременного приема с препаратами лития возможно повышение концентрации этого элемента в плазме крови, в связи с этим не исключено развитие симптоматики интоксикации. Не рекомендуется сочетать его с недеполяризующими миорелаксантами. Сульфаниламиды способны усиливать противомикробное воздействие препарата «Метронидазол».

Показания к применению данного средства очень серьезные.

Особые указания

В период терапии противопоказан прием этанола, так как возможно появление дисульфирамоподобной реакции, что будет проявляться в спастических болях в животе, а также будут наблюдаться симптомы тошноты, рвоты, головной боли и внезапного прилива крови к лицу.

В сочетании с амоксициллином «Метронидазол» не рекомендуется использовать для лечения пациентов, которые моложе восемнадцати лет. На фоне длительного лечения необходимо контролировать состояние крови. При наличии лейкопении возможность продолжать лечение напрямую зависит от риска возникновения инфекционного процесса. Возникновение атаксии, головокружений и любых других ухудшений неврологического статуса требует немедленного прекращения лечения этим препаратом. Следует учитывать, что представленный препарат способен иммобилизовать трепонемы, приводя к ложноположительным результатам теста Нельсона. «Метронидазол» может окрашивать мочу в темный цвет.

В рамках лечения трихомонадного вагинита у женщин, равно как и при терапии уретрита у мужчин, следует воздержаться от половой жизни. В этом случае одновременное лечение обоих половых партнеров является обязательным. Такое лечение не следует прекращать во время менструаций. После лечения трихомониаза следует выполнить контрольную пробу в течение трех последующих циклов.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции;

— внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;

— кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

— трихомониаз;

— трихомонадный вагинит;

— трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;

— абсцесс мозга;

— бактериальный эндокардит;

— пневмония;

— эмпиема;

— абсцесс легких;

— сепсис;

— инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;

— инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

Механизм действия Метронидазола объясняется изменением структуры ДНК у восприимчивых к нему патогенных микроорганизмов. Что приводит к их гибели.

Это представители простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli; анаэробные грамотрицательные палочки (Bacteroides spp. Fusobacterium spp.); грамположительные (Clostridium spp.

Еubacterium spp.); грамположительные кокки (Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.); а также Gardnerella vaginalis и Helicobacter рylori.

Показания к применению метронидазола

Согласно инструкции лекарственного препарата его используют для лечения взрослых и детей. Раствор применяют в педиатрии. Средство характеризуется незначительным индексом токсичности. Метрогил выписывается доктором для эффективного лечения многих болезней:

  • трихомонадный уретрит;
  • кожная форма лейшманиоза;
  • лямблиоз различных стадий;
  • хронические инфекции, обострившиеся вследствие развития анаэробных микроорганизмов.

Инструкция Метронидазола запрещает смешивать его с другими лекарствами в одном флаконе.Скорость, с которой вводится препарат в вену, не должна быть больше 5 мл в минуту. Учитывая период полувыведения, повторять введение препарата нужно через 8 часов.

Для детей до 12 лет, если нет других врачебных рекомендаций, инструкция указывает дозировку, исходя из веса ребенка: 7,5 мг/кг. Вводится трижды в сутки.Для взрослых рекомендуется вводить по 500 мг также трижды в сутки. В некоторых случаях, по рекомендации специалиста, дозировка может быть увеличена. За сутки можно вводить до 4 г Метронидазола.

Так как, чаще всего именно тяжелое состояние больного является показанием к внутривенному применению препарата, то дозировки и длительность лечения часто бывают индивидуальными для каждого пациента. При улучшении состояния больному может быть рекомендован переход на приём пероральных (таблетированных) форм препарата.

Метронидазол актуален для профилактики послеоперационной инфекции. Взрослым пациентам и детям до 12 лет он назначается инфузией по 1-2 флакона (500 мг) перед операцией.

После оперативного вмешательства по флакону трижды в сутки. Потом больному рекомендуют перейти на приём таблеток, если есть необходимость в продолжении антибиотикотерапии.

Дозировки и длительность лечения Метронидазолом зависят от вида операции, изменений в её ходе, общего состояния больного.

Если имеет место тяжелая недостаточность функционирования печени и почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), то инструкция рекомендует не превышать суточную дозу в 1000 мг за два приёма.

Метронидазол рекомендуется к применению как радиосенсибилизирующее средство. Вводят препарат за полчаса, час до облучения. Доза рассчитывается на вес пациента: 160 мг/кг веса, но не более 1000 мг за одно введение. Принимают Метронидазол в течение недели, двух. За весь курс его количество не должно превысить 60000 мг. Дальнейшая лучевая терапия проводится без Метронидазола.

При онкологическом поражении кожи, шейки и тела матки используют препарат за 2 часа перед процедурой облучения. Используют раствор местно, проводя аппликации пропитанными Метронидазолом тампонами.

Если наблюдается очищение опухолевого образования от некроза, то аппликации Метронидазолом проводят пару недель. Если регрессия слабая, то аппликации делают в течение всего курса проведения лучевого лечения.

Особые показания

Пациенту необходимо помнить, что метронидазол плохо совмещается с некоторыми медикаментами. При лечении им лечащим врачом должны быть отменены антикогуалянты. К этой группе средств относится Фенитоин, Циметидин и Фенобарбитал.

Когда пациент имеет смешанную инфекцию, то врач вместе с этим лекарством может назначить антибактериальные препараты. Важно помнить, что их смешивать запрещено. Этот препарат может вводиться в виде инъекций или капельным путем. Раствор нельзя использовать пациентам моложе 18 лет совместно с Амоксицилинном.

Инструкция к применению рекомендует использование данного лекарства внутривенно в условиях стационара, если имеет место тяжелое течение заболевания. Капельница с Метронидазолом назначается также, если по каким-то причинам принимать таблетки внутрь не представляется возможным.

Основные показания:

  • септические осложнения;
  • перитонит;
  • абсцессы в брюшной полости, легких, костях, коже;
  • гинекологические инфекционные патологии;
  • инфекции мозга;
  • трихомониаз;
  • профилактика послеоперационных инфекций после хирургических вмешательств в брюшной полости, при гинекологических операциях.

Метронидазол не назначается при:

  • повышенной чувствительности к нитроимидазолам;
  • беременности 1 семестра;
  • в период лактации.
Рассказать друзьям