Паксил до еды или после. Паксил

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Паксил представляет собой антидепрессант, который относится к группе СИОЗ (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Обладает выраженным противотревожным и анксиолитическим эффектом имеет бициклическое строение, это отличает его от других широко распространенных тимоаналептиков. Тимоаналептический эффект связан тем, что активное вещество пароксетин способно выборочно блокировать обратный захват серотонина, благодаря чему его действие на ЦНС значительно превышает эффект других антидепрессантов.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Паксил в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 750 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Паксила – покрытые пленочной оболочкой таблетки, содержащие:

  • 20 мг пароксетина (в форме гидрохлорида гемигидрата);
  • Вспомогательные компоненты: 317,75 мг кальция гидрофосфата дигидрата, 5,95 мг карбоксиметилкрахмала натрия (типа А), 3,5 мг магния стеарата;
  • Состав оболочки: опадрай белый, включающий полисорбат 80, макрогол 400, титана диоксид и гипромеллозу.

Реализуются таблетки Паксил по 10 шт. в блистере, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке.

Фармакологический эффект

Паксил входит в группу антидепрессантов. Механизм действия этого медикамента состоит в подавлении обратного захвата медиатора серотонина нейронами головного мозга.

Основной составляющий компонент имеет небольшое сродство с холинорецепторами мускаринового типа, по этой причины средство обладает незначительными антихолинергическими эффектами. Из-за того, что Паксил обладает холинолитическим влиянием, основной компонент вызывает быстрое редуцирование тревожных состояний, устраняет бессонницу, обладает слабым первоначальным результатом активации. В редких случаях может вызывать понос и рвотные позывы. Но в связи с тем этот препарат оказывает холинолитическое влияние, часто во время его приема наблюдается снижение либидо, появляются запоры, повышается масса тела.

Паксил оказывает незначительное воздействие на захват норадреналина, дофамина. Кроме этого он обладает антидепрессивным, тимолептическим, анксиолитическим влиянием, также оказывает седативное влияние.

Показания к применению

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

  • реактивных депрессий;
  • тяжелых депрессий;
  • депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

  • посттравматических стрессовых расстройств;
  • генерализированных тревожных расстройств – в данном случае препарат может быть использован в ходе продолжительного поддерживающего и профилактического лечения;
  • препарат используется как при лечении, так и для профилактики развития обсессивно-компульсивных расстройств;
  • лечение панических расстройств, сопровождающихся агорафобией: таблетки могут быть использованы в ходе осуществления поддерживающей, а также профилактической терапии; использование препарата способствует предотвращению рецидивов панических расстройств;
  • используется для лечения и профилактики социальных фобий.

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Противопоказания

Прием таблеток Паксил противопоказан в нескольких ситуациях, к которым относятся:

  1. Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
  2. Сочетанный прием с тиоридазином, который может привести к значительной аритмии (нарушение ритма и частоты сокращений сердца), повышающей риск летального исхода.
  3. Сочетанное применение таблеток Паксил с препаратами ингибиторами МАО (моноаминооксидаза) и метиленовым синим – препарат нельзя принимать в течение 2-х недель после приема ингибиторов МАО или использования метиленового синего.
  4. Детский и подростковый возраст до 18 лет – лечение депрессии таблетками Паксил у детей и подростков является неэффективным, данных о безопасности препарата для детей младше 7 лет на сегодняшний день нет.

Перед началом применения таблеток Паксил следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Использование при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных не было выявлено какого-либо негативного воздействия препарата на рост и развитие плода, а также на течение беременности и родов.

Однако клинические наблюдения за женщинами, принимавшими Паксил в течение первого триместра беременности (до 12-ой недели включительно), показали, что препарат в два раза увеличивает риск развития врожденных аномалий, таких, как дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок. Кроме того, у некоторых новорожденных, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности (с 26 по 40 недели), были выявлены осложнения, такие, как:

  • гипогликемия;
  • артериальная гипертензия;
  • гипотензия;
  • усиленные рефлексы;
  • дистресс-синдром;
  • цианоз;
  • апноэ;
  • судорожные припадки;
  • нестабильность температуры;
  • трудности с кормлением;
  • рвота;
  • тремор;
  • дрожь;
  • возбудимость;
  • раздражимость;
  • летаргия;
  • постоянный плач;
  • сонливость.

Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции. Таким образом, учитывая все указанные факты, женщинам при беременности можно применять Паксил только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. Но лучше не использовать препарат при беременности.

Паксил проникает в грудное молоко, поэтому на фоне кормления грудью препарат также не рекомендуется применять. На время терапии Паксилом лучше отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси. Кроме того, Паксил снижает качество сперматозоидов у мужчин, поэтому на фоне терапии препаратом не стоит планировать зачатие ребенка. Однако изменения качества спермы обратимы, и через некоторое время после отмены Паксила она вновь возвращается к своему обычному состоянию. Поэтому планировать беременность следует через некоторое время после отмены Паксила.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Паксил рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

  • Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Депрессия:

  • Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.
  • Рекомендуемая доза равна 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Посттравматическое стрессовое расстройство:

Генерализованное тревожное расстройство:

  • Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Отмена препарата

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Побочные эффекты

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (≥1/100, <1/10);
  • иногда случается (≥1/1000, <1/100);
  • редко (≥1/10 000, <1/1000);
  • очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

  1. Эндокринная система: очень редко - нарушение секреции АДГ.
  2. Мочевыделительная система: редко регистрировали задержку мочи.
  3. Органы дыхания, грудная клетка и средостение: «часто» отмечалась зевота.
  4. Зрение: очень редко возникает обострение глаукомы, однако «часто» - нечеткость зрения.
  5. Иммунная система: очень редко случаются аллергические реакции типа крапивницы и ангионевротического отека.
  6. Репродуктивная система: очень часто - случаи сексуальной дисфункции; редко - гиперпролактинемии и галактореи.
  7. Сердечно-сосудистая система: «редко» отмечалась синусовая тахикардия, а также транзиторное снижение или повышение АД.
  8. Метаболизм: «часто» случаи снижения аппетита, иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ - гипонатриемия.
  9. Эпидермис: часто регистрировали потливость; редки случай кожных высыпаний и очень редки - реакции фоточувствительности.
  10. ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота; часто - запор или диарея при сухости во рту; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
  11. Кровь и лимфатическая система: редко случаются аномальные кровотечения (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения.
  12. Гепатобилиарная система: достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ферментов; очень редки случаи гепатита, сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью.
  13. ЦНС: часто возникает сонливость или бессонница, судорожные припадки; редко - помутнение сознания, галлюцинации, маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
  14. Среди общих нарушений: часто фиксирована астения, а очень редко - периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином: «часто» отмечали головокружение и прочие сенсорные нарушения, нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, головные боли; иногда - сильное эмоциональное возбуждение, тошнота, тремор, потливость, а также диарея. Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства.

Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Передозировка

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Особые указания

У пациентов в молодом возрасте, особенно во время лечения больших депрессивных расстройств, прием Паксила может увеличивать риск развития суицидального поведения.

Обострение симптомов при депрессии и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения может происходить независимо от того, получает ли больной антидепрессанты. Вероятность их развития сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. В связи с тем, что улучшение состояния пациентов, как правило, наступает через несколько недель приема Паксила, в этот период им нужно обеспечить тщательный контроль состояния, особенно в начале лечебного курса.

Нужно учитывать, что при иных психических расстройствах, при которых показан Паксил, тоже существует высокая степень риска суицидального поведения.

В отдельных случаях, чаще всего в первые несколько недель терапии, применение препарата может приводить к возникновению акатизии (проявляется в виде внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда больной не может находиться в спокойном состоянии – сидеть или стоять).

Такие нарушения, как ажитация, акатизия или мания, могут быть проявлениями основной болезни или развиваться как побочное действие приема Паксила. Поэтому в случаях, когда имеющиеся симптомы ухудшаются, либо при развитии новых, необходимо обратиться к специалисту за консультацией.

Иногда, чаще всего во время сочетанного применения с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками, возможно развитие серотонинового синдрома либо симптомов, которые подобны злокачественному нейролептическому синдрому. Если появляются такие симптомы, как вегетативные расстройства, миоклонус, гипертермия, мышечная ригидность, сопровождающиеся при этом быстрыми изменениями показателей важных для жизни функций, а также изменения психического статуса, включающие спутанность сознания и раздражимость, лечение отменяют.

Большие депрессивные эпизоды в некоторых случаях являются начальным проявлением биполярных расстройств. Считается, что монотерапия Паксилом может увеличить вероятность ускоренного развития маниакального/смешанного эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения этого состояния. Перед назначением препарата для оценки риска развития биполярного расстройства следует провести тщательный скрининг, включающий детальный психиатрический семейный анамнез с данными о случаях депрессии, суицида и биполярного расстройства. Для терапии депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства Паксил не предназначен. С осторожностью его следует назначать пациентам с анамнестическими данными, указывающими на наличие мании. Также назначение препарата требует осторожности на фоне эпилепсии, закрытоугольной глаукомы, предрасполагающих к кровотечениям заболеваний, включая применение веществ/лекарственных средств, увеличивающих вероятность развития кровотечений.

Развитие симптомов отмены (в виде суицидальных мыслей и попыток, переменчивости настроения, тошноты, слезливости, нервозности, головокружения, болей в области живота) не означает, что Паксил вызывает зависимость или то, что им злоупотребляют.

Если во время лечения развиваются судорожные припадки, Паксил отменяют.

Из-за существующего риска развития побочных действий со стороны психики и нервной системы, во время работы с механизмами и при управлении автотранспортом больным необходимо быть особенно осторожными.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Паксила с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

  • Пимозид: повышение его уровня в крови, удлинение интервала QT (комбинация противопоказана, при необходимости совместного применения необходима осторожность и тщательный мониторинг состояния);
  • Серотонинергические препараты (включая фентанил, L-триптофан, трамадол, триптаны, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства с содержанием зверобоя продырявленного): развитие серотонинового синдрома (с ингибиторами моноаминоксидазы, включая антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО, и линезолидом применение противопоказано);
  • Фосампренавир/ритонавир: значимое снижение концентрации пароксетина в плазме крови;
  • Ферменты и ингибиторы, принимающие участие в метаболизме лекарственных препаратов: изменение метаболизма и фармакокинетики пароксетина;
  • Препараты, которые метаболизируются печеночным ферментом CYP2D6 (нейролептики фенотиазинового ряда, трициклические антидепрессанты, атомоксетин, рисперидон, некоторые антиаритмические средства класса 1 С): увеличение их концентрации в плазме;
  • Проциклидин: увеличение его концентрации в плазме крови (в случае развития антихолинергических эффектов его дозу нужно снизить).

Фармакокинетика и абсорбция Паксила не зависит от пищи, дигоксина, антацидов, пропранолола. Одновременное применение с алкоголем не рекомендовано.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества - пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от диеты и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику, однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата - снижая эффективность лечения.

Антидепрессант

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и риской на другой стороне.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 317.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А - 5.95 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый YS-1R-7003* - 7 мг (гипромеллоза - 4.2 мг, титана диоксид - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг, полисорбат 80 - 0.1 мг).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

* при приготовлении раствора пленочной оболочки Опадрай белый используется вода очищенная, которая удаляется в процессе сушки.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Пароксетин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, ). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим ингибированием обратного захвата 5-НТ в нейронах головного мозга.

По химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с таким избирательным действием пароксетина в исследованиях in vitro показано, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, характеризуется незначительным аффинитетом к α 1 , α 2 и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D 2), 5-НТ 1 -подобным, 5-НТ 2 и гистаминовым (Н 1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые свидетельствуют о том, что пароксетин не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию.

Фармакодинамические свойства

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата 5-НТ, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.

В исследованиях по оценке поведения и ЭЭГ было показано, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих дозы, которые требуются для ингибирования обратного захвата 5-НТ. По своей природе его активирующие свойства не являются амфетаминоподобными.

В исследованиях на животных была показана хорошая переносимость в отношении сердечно-сосудистой системы.

После применения у здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимые изменения АД, ЧСС и ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват , пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные свойства гуанетидина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму при "первом прохождении".

Вследствие метаболизма при "первом прохождении", в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из . Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Однако нелинейность кинетики обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. Его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т.е. с побочными реакциями и эффективностью).

Метаболизм

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Ввиду практического отсутствия у этих метаболитов фармакологической активности, их вклад в терапевтические свойства пароксетина маловероятен.

Метаболизм не ограничивает способность пароксетина избирательно действовать в отношении обратного захвата 5-HT в нейронах.

Выведение

Менее 2% принятой дозы пароксетина выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% дозы. Около 36% дозы выводится с калом, вероятно попадая в него с желчью; менее 1% дозы выводится с калом в неизмененном виде. Таким образом, пароксетин элиминируется почти полностью в результате метаболизма.

Выведение метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма "первого прохождения", затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Т 1/2 пароксетина варьирует, но обычно составляет около 24 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у здоровых взрослых.

Показания

Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести

Рекуррентное депрессивное расстройство

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин до 1 года, свидетельствуют о том, что он эффективно предотвращает рецидивы и возвращение симптомов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении ОКР поддерживалась, по крайней мере, в течение 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращает рецидивы ОКР.

Паническое расстройство

Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.

Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении панического расстройства поддерживалась более 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращает рецидивы панического расстройства.

Социальная фобия

Пароксетин эффективен при лечении социальной фобии, в т.ч. в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении социальной фобии была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.

Пароксетин эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства, в т.ч. в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении генерализованного тревожного расстройства была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.

Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пароксетину и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

— в комбинации с ингибиторами МАО. В исключительных случаях (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) допускается комбинировать с пароксетином при условии, что приемлемые альтернативы лечения линезолидом недоступны, и потенциальная польза применения линезолида превосходит риски возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, как реакции у определенного пациента. Должно быть доступно оснащение для тщательного наблюдения за симптомами серотонинового синдрома и мониторинга АД. Лечение пароксетином допускается:

Через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ИМАО;

Не менее чем через 24 ч после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО (например, моклобемид, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий));

Должна пройти не менее 1 недели между отменой пароксетина и началом терапии любым ингибиторам МАО;

— в комбинации с , поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного изофермента CYP2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови. Это может привести к удлинению интервала QT c и развитию связанной с этим желудочковой аритмии типа "пируэт" и внезапной смерти;

— сочетанное применение с пимозидом;

— детский и подростковый возраст до 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессивных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентного депрессивного расстройства у детей и подростков не доказали его эффективность, поэтому пароксетин не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).

Дозировка

Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентное депрессивное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу препарата Паксил через 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Пациенты с депрессией должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 60 мг/сут.

Пациенты с ОКР должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев.

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут в зависимости от клинического ответа. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 60 мг/сут.

Пациенты с паническим расстройством должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев или более.

Социальная фобия

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости пациентам, у которых не наблюдается ответ при использовании 20 мг/сут, доза может быть увеличена с шагом 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа.

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Отмена пароксетина

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены препарата Паксил. Схема постепенного уменьшения дозы, использованная в последних клинических исследованиях, заключалась в снижении суточной дозы на 10 мг/нед. После достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжали принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяли полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Концентрация пароксетина в плазме крови увеличивается у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) или у пациентов с нарушением функции печени . Поэтому таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся на нижней границе диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочные действия

Частота и выраженность некоторых перечисленных ниже нежелательных реакций пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие реакции обычно не требуют отмены препарата.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - патологическое кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (в т.ч. экхимоз); очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек).

Со стороны эндокринной системы: очень редко - синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, повышение концентрации холестерина; редко - гипонатриемия. Гипонатриемия встречается преимущественно у пациентов пожилого возраста и иногда обусловлена синдромом неадекватной секреции АДГ.

Нарушения психики: часто - сонливость, бессонница, ажитация, патологические сновидения (включая кошмарные сновидения); нечасто - спутанность сознания, галлюцинации; редко - маниакальные реакции, тревога, деперсонализация, панические атаки, акатизия; частота неизвестна - суицидальные мысли и суицидальное поведение. Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время лечения пароксетином или в ранние сроки после прекращения лечения. Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, тремор, головная боль, нарушение концентрации внимания; нечасто - экстрапирамидные расстройства; редко - судороги, синдром беспокойных ног; очень редко - серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор). У пациентов с нарушением двигательных функций или применявших нейролептики иногда сообщалось о развитии экстрапирамидной симптоматики, включая орофациальную дистонию.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - мидриаз; очень редко - острая глаукома.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, кратковременное повышение и снижение АД; редко - брадикардия. Кратковременное повышение и снижение АД были зарегистрированы после лечения пароксетином, как правило, у пациентов с предшествующей гипертензией или тревогой.

Со стороны дыхательной системы: часто - зевота.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - запор, диарея, рвота, сухость во рту; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; очень редко - нежелательные реакции со стороны печени (такие как гепатит, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью). Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов. Пострегистрационные сообщения о нежелательных реакциях со стороны печени (таких как гепатит, иногда сопровождающихся желтухой и/или печеночной недостаточностью) были получены очень редко. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенное потоотделение; нечасто - кожные высыпания, зуд; очень редко - реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая многоформную эритему, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - сексуальная дисфункция; редко - гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла (в т.ч. меноррагия, метроррагия и аменорея); очень редко - приапизм.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия. Эпидемиологические исследования, в основном, проведенные у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих препараты группы СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

Прочие: часто - астения, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином: часто - головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль; нечасто - ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, эмоциональная лабильность, зрительные нарушения, ощущение сердцебиения, диарея, раздражительность.

Как и при отмене других психотропных лекарственных препаратов, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея, повышенное потоотделение, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность, раздражительность, зрительные нарушения. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Неизвестно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому, если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей

Наблюдались следующие нежелательные реакции: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), кровотечения, враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических исследованиях у подростков с большим депрессивным расстройством. Враждебность отмечалась у детей обсессивно-компульсивным расстройством, в особенности у детей младше 12 лет.

В клинических исследованиях постепенное уменьшение суточной дозы (суточную дозу уменьшали на 10 мг/сут с интервалом в одну неделю до дозы 10 мг/сут в течение одной недели) наблюдались такие симптомы, как эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе, которые регистрировались как минимум у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались как минимум в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Передозировка

Имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности.

Симптомы: при передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", наблюдаются лихорадка, изменения АД, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия. Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при однократном приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ; случаи летального исхода наблюдались очень редко, обычно сообщались в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами с алкоголем или без него.

Лечение: специфический антидот пароксетина неизвестен. Лечение должно включать общие меры, применяемые при передозировке любыми антидепрессантами. Показаны поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей, а также тщательное наблюдение. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра, при их наличии.

Лекарственное взаимодействие

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ рецепторами (серотониновый синдром). При одновременном применении серотонинергических препаратов (таких как L-триптофан, препараты из группы триптанов, трамадол, препараты группы СИОЗС, литий, фентанил и зверобой продырявленный) с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Одновременное применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид - антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО, и метилтиониния хлорид (метиленовый синий)) противопоказано.

Пимозид

В исследовании одновременного применения пароксетина и пимозида в однократной низкой дозе (2 мг) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

При применении пароксетина одновременно с ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов, следует рекомендовать применение пароксетина в дозе, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая коррекция дозы пароксетина должна определяться его клиническим эффектом (переносимостью и эффективностью).

Фосампренавир и ритонавир

Одновременное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Концентрации фосампренавира/ритонавира в плазме крови при одновременном применении с пароксетином были сходны с контрольными значениями из других исследований, что указывает на отсутствие существенного влияния пароксетина на метаболизм фосампренавира/ритонавира. Данные о влиянии долгосрочного совместного применения пароксетина с фосамнренавиром/ритонавиром отсутствуют. Любая последующая коррекция дозы пароксетина должна определяться его клиническим эффектом (переносимостью и эффективностью).

Проциклидин

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрацию проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты

Одновременное применение пароксетина и противосудорожных препаратов (карбамазепин/фенитоин, вальпроат натрия) не влияет на их фармакокинетический и фармакодинамический профили у пациентов с эпилепсией.

Миорелаксанты

Препараты группы СИОЗС могут уменьшать активность холинэстеразы плазмы крови, что приводит к увеличению продолжительности нервно-мышечного блокирующего действия мивакурия и суксаметония.

Способность пароксетина угнетать изофермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный изофермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации в плазме крови одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства IC класса (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять пароксетин в сочетании с метопрололом при сердечной недостаточности, вследствие узкого терапевтического индекса метопролола при данном показании к применению.

Необратимое ингибирование системы CYP2D6 пароксетином может привести к снижению концентрации эндоксифена в плазме крови и, как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом изофермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Не ожидается, что одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые являются субстратом изофермента CYP3A4, может сопровождаться негативным влиянием на пациента.

Препараты, влияющие на рН желудка

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависят или практически не зависят (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от:

Приема пищи;

Антацидов;

Дигоксина;

Пропранолола;

Алкоголя - пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на умственные и двигательные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Пероральные антикоагулянты

Возможно появление фармакодинамического взаимодействия между пароксетином и пероральными антикоагулянтами. Совместное применение пароксетина и пероральных антикоагулянтов может вызвать повышение активности антикоагулянтов и риск кровотечения. Следовательно, пароксетин следует с осторожностью применять для лечения пациентов, получающих пероральные антикоагулянты.

НПВП, и другие антиагрегантные препараты

Возможно появление фармакодинамического взаимодействия между пароксетином и НПВП/ацетилсалициловой кислотой. Совместное применение пароксетина и НПВП/ацетилсалициловой кислоты может повышать риск кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих препараты группы СНОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, с препаратами, которые воздействуют на функцию тромбоцитов или повышают риск
кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, ингибиторы ЦОГ-2), а также при лечении пациентов с указаниями в анамнезе нарушения свертываемости крови или состояния, которые могут вызывать предрасположенность к кровотечениям.

Особые указания

Дети и подростки (младше 18 лет)

Препарат Паксил не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.

Лечение антидепрессантами детей и подростков, страдающих большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических исследованиях нежелательные явления, связанные с суицидальными попытками и суицидальными мыслями, враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гневливость), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо: 17/776 (2.19%) против 5/542 (0.92%) соответственно, хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством наблюдалось статистически значимое увеличение количества случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (частота суицидальных попыток: 11/3455 (0.32%) против 1/1978 (0.05%) соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании с участием пациентов с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов молодого возраста, которое может сохраняться и у пациентов старше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. В целом, клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых показан пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения, эти расстройства также могут сочетаться с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством. Кроме того, наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения. Необходимо обеспечить наблюдение за всеми пациентами для своевременного выявления клинического ухудшения (включая новые симптомы) и суицидальности во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, или во время изменения дозы препарата (увеличения или снижения).

Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) важно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда. В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Необходимо помнить, что появление таких симптомов, как ажитация, акатизия или мания может быть связано как с основным заболеванием, так и являться последствием применяемой терапии.

При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая развитие новых симптомов) и/или суицидальных мыслей и/или суицидального поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если симптомы не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

В редких случаях лечение пароксетином или другим препаратом группы СИОЗС сопровождается развитием акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность развития акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром, злокачественный нейролептический синдром

На фоне лечения пароксетином в редких случаях может развиться серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому, в частности, если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы могут представлять потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить в случае их возникновения (состояния характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможным быстрым изменением показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражительность, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы) и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен применяться в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может являться начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими исследованиями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного или маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Следует отметить, что пароксетин не предназначен для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Тамоксифен

В некоторых исследованиях показано, что эффективность тамоксифена, которую оценивали по риску развития рецидива рака молочной железы и летальности, может уменьшаться при совместном применении с пароксетином в результате необратимого ингибирования пароксетином изофермента CYP2D6. Риск может возрастать при длительном совместном применении. При применении тамоксифена для лечения или профилактики рака молочной железы следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов, которые не оказывают ингибирующего воздействия на изофермент CYP2D6 или оказывают этот эффект в меньшей степени.

Переломы костей

В эпидемиологических исследованиях по оценке риска развития переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом некоторых антидепрессантов, включая препараты группы СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Вероятность переломов костей должна учитываться при применении пароксетина.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение препаратами группы СИОЗС может влиять на показатели гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Ингибиторы МАО

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО или через 24 ч после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО. Дозу пароксетина необходимо повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин может вызывать мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия развивается редко, наблюдается преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения

Сообщалось о случаях развития кровотечения через кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск развития кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у взрослых

По данным результатов клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных реакций при прекращении лечения у пациентов, принимавших пароксетин, составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных реакций в группе плацебо составляла 20%.

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает привыкание или зависимость, как это имеет место в случае с веществами, являющимися предметом злоупотребления.

Описаны такие симптомы отмены как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль и диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность, раздражительность и зрительные нарушения. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы развиваются в первые несколько дней после отмены препарата, однако в очень редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов симптомы могут сохраняться гораздо дольше (2-3 месяца и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей конкретного пациента.

Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков

По результатам клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных реакций при прекращении лечения у пациентов, принимавших пароксетин, составляла 32%, тогда как встречаемость нежелательных реакций в группе плацебо составляла 24%. После отмены пароксетина следующие нежелательные реакции регистрировались как минимум у 2% пациентов и встречались как минимум в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.

Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Беременность и лактация

Фертильность

По данным исследований на животных пароксетин может влиять на качественные характеристики спермы. Данные исследований человеческого материала in vitro могут указывать на некоторое влияние на качественные характеристики спермы, однако в сообщениях о случаях применения у человека некоторых препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) было показано, что влияние на качественные характеристики спермы оказалось обратимым.

До настоящего времени не наблюдалось влияния на фертильность человека.

Беременность

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По имеющимся данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных.

При назначении пароксетина врачу необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Пароксетин следует назначать только в случае, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если будет принято решение о прекращении лечения пароксетином при беременности, врач должен следовать рекомендациям разделов "Режим дозирования" и "Особые указания".

Зарегистрированы сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, хотя причинно-следственная связь между приемом этих препаратов и преждевременными родами не установлена.

Необходимо внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, связанных с применением пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в III триместре беременности. Однако причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не подтверждена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, артериальную гипотензию, гиперрефлексию, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (<24 ч).

По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) во время беременности, особенно на поздних сроках, сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших препараты группы СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности). Результаты исследований на животных показали репродуктивную токсичность препарата, но прямого неблагоприятного влияния в отношении беременности, развития эмбриона и плода, родов или постнатального развития показано не было.

Период грудного вскармливания

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. В опубликованных исследованиях у детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрация пароксетина была неопределяемой (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Паксил — антидепрессант, селективно уменьшающий нейрональный обратный захват 5-гидрокситриптамина. Влияет на патогенетическое звено возникновения депрессии, устраняя дефицит серотонина в синапсах нейронов мозга.

Препарат может использоваться как отдельное средство для лечения, так и в составе комплексной терапии, дополняя другие лекарственные средства. Паксил назначается для лечения острого состояния, и в качестве поддерживающего лекарства в период ремиссии.

Механизм действия основан на способности препарата избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), ?1-, ?2- и?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.

Паксил выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белых, двояковыпуклых, овальных, на одной стороне – гравировка «20», на другой – риска (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: пароксетин – 20 мг (в виде гемигидрата гидрохлорида пароксетина – 22,8 мг);
  • Вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфата кальция – 317,75 мг; стеарат магния – 3,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия тип А – 5,95 мг;
  • Оболочка: Opadry белый – 7 мг (гипромеллоза – 4,2 мг; макрогол 400 – 0,6 мг; диоксид титана – 2,2 мг; полисорбат 80 – 0,1 мг).

Как свидетельствуют отзывы о Паксиле, он, в отличие от некоторых других антидепрессантов (Амитриптилин, Имипрамин), не вызывает повышение АД и не оказывает угнетающего действия на ЦНС.

Прием Паксил по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения, сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали.

Показания по применению

От чего помогает Паксил? Назначают препарат в следующих случаях \ состояниях:

  • Депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);
  • Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (окр). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов окр;
  • Лечение панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;
  • Лечение социальной фобии;
  • Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, препарат эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;
  • Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Существуют данные, что эффективна противорецидивная терапия тревожно-фобических состояний препаратом. Наблюдаются положительные результаты терапии у пациентов, лечение стандартными антидепрессантами которых оказалось неудовлетворительным. Показан прием Паксил у пациентов со стессовым расстройством в посттравматический период. Препарат возможно использовать длительно, а также с профилактической целью.

Инструкция по применению Паксил и дозировки

Таблетки Паксил следует принимать внутрь, не разжевывая, целиком, желательно – в утреннее время одновременно с приемом пищи.

Для взрослых при депрессиях — 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до достижения максимальной – 50 мг. Оценивать эффективность Паксила с целью коррекции дозы следует через 2-3 недели терапии. Продолжительность курса определяется показаниями (до нескольких месяцев).

Для взрослых при паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сутки. Терапию следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сутки. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сутки. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии.

ОКР — 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до рекомендуемой или максимальной (40/60 мг). Продолжительность курса – несколько месяцев и дольше.

Социальная фобия, генерализованные тревожные и посттравматические стрессовые расстройства: 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до 50 мг.

Для взрослых при посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг/сут.

После окончания терапии, чтобы снизить вероятность возникновения синдрома отмены, дозу препарата до достижения 20 мг нужно уменьшать поэтапно – по 10 мг в неделю. Через 7 дней Паксил можно полностью отменить. Если симптомы отмены наблюдаются при понижении дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить терапию в назначенной ранее дозе, а затем снижать дозу более медленно.

Больным в пожилом возрасте терапию нужно начинать с рекомендуемой начальной дозы, которую можно постепенно увеличить до 40 мг в день. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Контролируемые клинические исследования Паксил при лечении депрессии у детей и подростков (7–17 лет) не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы.

Особые указания

Применение Паксила может провоцировать возникновение суицидальных мыслей, агрессию и враждебность в случае его приема подростками до 18 лет.

Иногда комбинированный прием лекарства с другими препаратами, повышающими концентрацию серотонина, может стать причиной развития серотонинового синдрома, который проявляется такими симптомами:

  • повышение температуры тела;
  • чрезмерный тонус мышц и их непроизвольное вздрагивание;
  • раздражительность;
  • сильнейшее эмоциональное возбуждение вплоть до «белой горячки».

В период терапии данным препаратом необходимо с крайней осторожностью заниматься потенциально небезопасными видами деятельности (работа на производстве, вождение автомобиля).

Побочное действие

При назначении Паксил возможны следующие побочные эффекты:

  • образование гематом на коже и слизистых оболочках;
  • нарушение аппетита;
  • повышение уровня холестерина в крови;
  • сомнологические расстройства (бессонница и развивающаяся на этой почве сонливость, кошмарные сновидения), эмоциональное возбуждение;
  • заторможенность, галлюцинации;
  • головокружение, головные боли;
  • непроизвольные мышечные сокращения;
  • нечеткость зрения, расширение зрачка;
  • учащение сердечного ритма;
  • диспепсическая симптоматика (тошнота, понос или запор, гипосаливация);
  • зевота;
  • гипергидроз;
  • сыпь;
  • снижение либидо;
  • появление избыточного веса.

Препарат обладает так называемым синдром отмены, когда прекращение приема сопровождается рядом нежелательных симптомов: головокружение, тиннитус, парестезия, расстройства сна, гипергидроз, тошнота, тревожность.

Проявления этого комплекса симптомов не превышает разумных пределов и со временем все проходит самопроизвольно. Тем не менее, снижение суточной дозировки Паксил следует производить плавно, не обрывая резко терапевтический курс.

Передозировка

Симптомы передозировки Паксил следующие:

  • рвота, тошнота,
  • астения или излишнее возбуждение,
  • сонливость,
  • головокружение,
  • судороги,
  • задержка мочи,
  • нарушения сердечного ритма,
  • обмороки и спутанность сознания,
  • кома,
  • изменение АД,
  • маниакальные реакции и агрессия.

Могут также развиваться симптомы печеночной недостаточности (желтуха, признаки цирроза, гепатита). При совместном приеме завышенных доз с психотропными средствами, этанолом возможен летальный исход.

Лечение — показано промывание желудка, провоцирование искусственной рвоты, прием адсорбентов. В условиях стационара назначают дезинтоксикацию внутривенными препаратами. Необходимо наблюдение врача за жизненными показателями пациента, поддержание функций дыхания, сердечной деятельности. Специфического антидота нет.

Противопоказания

Назначение Паксил противопоказано в следующих случаях:

  • Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);
  • Одновременный прием тиоридазина;
  • Повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Аналоги Паксил, список препаратов

При необходимости заменить Паксил, воспользуйтесь аналогами по коду АТХ. Список препаратов:

  1. Актапароксетин,
  2. Адепресс,
  3. Плизил,
  4. Пароксетин,
  5. Рексетин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Паксил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя стоимость таблеток Паксил в аптеках зависит от количества таблеток в упаковке. 30 таблеток – 717-723 рубля. 100 таблеток – 2157-2165 рублей.

Препарат должен храниться в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С. Срок годности – 3 года.

Подавленное состояние, расстройство внимания и памяти, апатия и общая усталость организма — все это симптомы депрессии. Сама по себе она не уйдет, с ней нужно бороться медикаментозным путем. В этом плане высокую эффективность показал препарат Паксил, при использовании которого положительная динамика наступает уже через 2-3 недели. Он эффективен при борьбе не только с депрессией, но и психическими заболеваниями.

Атх и регистрационный номер

N06AB05 Пароксетин.

Международное непатентованное название

Пароксетин.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты.

Лекарственная форма

Лекарство представлено в виде белых овальных двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. На одной стороне присутствует риска, а на другой — надпись «20», указывающая концентрацию действующего вещества.

Состав

Основа медикамента — пароксетин (20 мг). Дополняют состав:

  • кальция гидрофосфата дигидрат;
  • карбоксиметилкрахмал натрия тип А;
  • стеарат магния;
  • гипромеллоза;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • полисорбат.

Фармакологические свойства

Лекарственное воздействие препарата обусловлено его составом.

Фармакодинамика Паксила

Особенность препарата в его способности выборочно подавлять обратный захват серотонина, в результате чего продлевается терапевтический эффект от этого вещества. Это означает, что эффективность Паксила зависит от свойств серотонина.

Препарат не только нейтрализует депрессию, но и состояние тревоги, благодаря чему задействовать лекарство можно в схему лечения различных типов тревожных и депрессивных расстройств.

Кроме этого, уже через 2 недели лечения нормализуются эмоциональный фон и общее самочувствие людей, которые до этого думали о суициде, а прием других антидепрессантов не приносил видимых результатов. Особенность Паксила в возможности его приема для профилактики депрессии.

Активное вещество делает менее выраженным панический страх пациента, подавляет депрессивное состояние, психологические заболевания, при этом никак не воздействует на активную работу коры головного мозга, не усиливает пагубное влияние этанола. Если прием таблеток ведут здоровые люди, то после терапии у них все показатели активной работы сердца и сосудов остаются в норме.

Фармакокинетика

Как только активное вещество проникло внутрь человеческого организма, то оно мгновенно и практически в полном объеме переходит в общий кровоток из просвета тонкого кишечника. Там оно в равном количестве рассредотачивается по тканям организма, просачиваясь через защитный слой в структуры ЦНС. Метаболизируется пароксетин в печени, образуя продукты распада в неактивной фазе. Они покидают организм с уриной и в малом количестве с каловыми массами.

Показания к применению

Основное предназначение Паксила — это устранение патологий ЦНС, к которым стоит отнести:

  • депрессию;
  • расстройства психического характера, при которых формируются ощущение страха, тревоги, навязчивые мысли;
  • социальную фобию;
  • дефект межжелудочковой перегородки;
  • злокачественный нейролептический синдром;
  • тяжелую степень психологических расстройств, при которых особенно выражена тревожность человека;
  • панику.

Терапевтические эффекты Паксила

Преимущество препарата не только в его эффективности, но и возможности вылечить депрессивное состояние в короткие сроки.

Что делает Паксил

Рассматриваемый антидепрессант устраняет проявления депрессии и тревоги, поэтому эффективен при лечении таких форм депрессии:

  • реактивная;
  • паническая;
  • социальная фобия.

После его приема у человека улучшается самочувствие, нормализуется сон, уходят мысли о самоубийстве и улучшается его адаптация в обществе.

Когда начинает действовать

Заметить видимый результат от медикамента удается через 1-2 недели курса.

Противопоказания при приему Паксила

Прием Паксила запрещен при:

  • непереносимости компонентов;
  • совмещенном приеме с медикаментами ингибиторами МАО и метиленовым синим;
  • совмещенном лечении с тиоридазином, который нарушает работу сердца.

Способ применения и дозировка

Норма и курс терапии зависят от типа расстройства ЦНС и состояния пациента.

Общие правила

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки нельзя разжевывать, а нужно запивать водой.

Начало приема

Вначале лекарство пить по 1 таблетке в день, но через 2 недели такого лечения врач должен дать оценку эффективности. Если терапевтический эффект слабый, то норма препарата повышается на 10 мг каждые 7 дней, пока не будет достигнут положительный результат.

Отмена

Прекращать лечение Паксилом нужно постепенно, резко бросать прием таблеток нельзя, иначе полученный эффект от терапии будет сведет к нулю. Отменять препарат нужно по следующей схеме:

  1. От первой назначенной дозы отнять 10 мг. Это будет дозировка препарата, которой нужно будет пользоваться в течение недели. Каждую неделю должно происходить снижение суточной дозы на 10 мг, пока она не станет равна 20 мг.
  2. Пить препарат по 20 мг раз в день в течение 7 суток, а затем лечение прекратить.

Если при снижении нормы лекарства возвращается неприятная симптоматика, то необходимо снова начать принимать антидепрессант в прежней дозировке.

Через 2-3 недели вновь попробовать пойти на снижение нормы на 10 мг, но не каждую неделю, а раз в 2-3 недели.

Как долго можно принимать

Продолжительность лечебного курса зависит от типа депрессии и индивидуальных особенностей человеческого организма. Чаще всего лечение длится 1-2 месяца.

Побочные действия

Лечение Паксилом имеет и отрицательные стороны, так как возможно развитие побочной симптоматики:

  • повышенная кровоточивость;
  • нарушение аппетита;
  • повышенное содержание холестерина в крови;
  • нарушение сна, галлюцинации, спутанное сознание;
  • головокружение, судороги, головная боль;
  • нарушение зрения, посторонние звуки в ушах;
  • тошнота, понос, повышенная концентрация ферментов печени;
  • сыпь на кожных покровах, зуд, повышенная активность потовых желез;
  • нарушение эрекции;
  • болезненность в мышцах и суставах;
  • прибавление в весе;
  • тромбоцитопения.

Влияние на способность управлять механизмами

Лечение Паксилом никак не воздействует на когнитивные и психомоторные функции ЦНС, поэтому пациент может управлять разными механизмами и находиться за рулем автомобиля.

Передозировка

Возникает она при приеме антидепрессанта в больших дозах. Это чревато:

  • повышением температуры тела;
  • нарушением сердечного ритма и его сокращений;
  • изменением АД (повышение или понижение);
  • низкой концентрацией ионов натрия в плазме крови;
  • непроизвольными мышечными сокращениями.

Лечение включает промывание желудка и кишечника, приема сорбентов и проведение симптоматического лечения. Специальный антидот не разработан.

Меры предосторожности

В результате резкой отмены лекарственного средства наблюдается клиническое обострение, сопровождающееся следующими симптомами:

  • головокружение;
  • нарушение сна (яркие сны);
  • ощущение удара электрическим током.

Особые указания

Ознакомиться с ними нужно до приема препарата, чтобы предотвратить развитие отрицательных реакций.

При беременности и лактации

Женщинам в период вынашивания ребенка принимать лекарство можно, но только при условии, когда польза превышает возможные риски. При лактации лечение Паксилом не проводят, в противном случае от грудного кормления необходимо отказаться.

В детском возрасте

В педиатрии препарат не получил распространение, потому что у детей и подростков после приема антидепрессантов возникают агрессия, высокий риск суицидального поведения и враждебного отношения к людям.

В пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет при приеме лекарства концентрация активного компонента выше, чем у молодых людей. В результате этого дозировка препарата подвергается корректировке и составляет 2 таблетки в сутки.

При нарушениях функции почек

Прием вести по 20 мг в день.

При нарушениях функции печени

С нарушенной функцией печени пить лекарство надо по 20 мг в день.

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты от приема Паксила усиливаются, если его совмещать с серотониновыми медикаментами. С осторожностью антидепрессант назначают с:

  • Триптофаном;
  • Триптаном;
  • Трамадолом;
  • Литием.

Безопасно и без коррекции дозировки использовать антидепрессант можно в тандеме с:

  • Терфенадином;
  • Алпрозоламом;
  • Карбамазепином;
  • Фенитоином.

Тандем Паксила и остальных антидепрессантов (Рисперидон, Мексидол, Прегабалин, Пропафенон, Флекаинид, Проциклидин) повышает их концентрацию в крови.

Применять Пароксетин в тандеме с ингибиторами МОА, куда входят антибиотик Линезолид, категорически запрещено.

Часто терапия Паксилом сопровождается приемом Феназепама, который выступает транквилизатором и устраняет ощущение тревоги.

Такой тандем медикаментов показан для сведения к минимуму побочной симптоматики Паксила и для профилактики рецидивов негативных проявлений в начале лечения. Феназепам пить в течение первых 2-3 недель для смягчения эффекта Паксила.

Совместимость с алкоголем

В этом случае существует две версии. Теоретически антидепрессант совместим с горячительными напитками. Но врачи категорически запрещают сочетать их с Паксилом, так как это снижает терапевтическое воздействие препарата. При систематическом употреблении спиртных напитков усиливает развитие побочной симптоматики.

Сроки и условия хранения

Для хранения препарата необходимо выбрать место, в котором темно, сухо, а температура воздуха не превышает 30°С. Срок годности составляет 3 года с момента изготовления медикамента.

Условия отпуска из аптек

Цена в России и Украине

Приобрести средство можно по цене:

  • Россия — 670-719 рублей;
  • Украина — 255-291 гривна.

Производитель

Производством препарата занимаются следующие организации:

  • GlaxoWellcome Production.
  • S.C. Europharm S.A.
  • Panselelor st Brasov. Jud. Brasov, 500419 Romania.

Аналоги

Если антидепрессант противопоказан к приему или вызывает побочную симптоматику, то врачи назначают аналоги.

Рескетин

Это недорогой, но эффективный и популярный медикамент, который выпускают в виде таблеток по 30 штук в картонной упаковке.

Пароскетин

Это самый выгодный аналог, его выпускают в упаковках по 30 и 60 таблеток.

Пароксетин Паксил

Как перестать пить антидепрессант паксил чтобы не попасть в психушку

Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Препарат: ПАКСИЛ


Активное вещество: paroxetine
Код АТХ: N06AB05
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №016238/01
Дата регистрации: 27.05.05
Владелец рег. удост.: GLAXO WELLCOME PRODUCTION {Франция}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и линией разлома - на другой.

Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), ? 1 -, ? 2 - и?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D 2), 5-HT 1 -подобным, 5-HT 2 -подобным и гистаминовым H 1 -рецепторам.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Более того, при эффективной терапии сон должен улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

C ss устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% - в связанном с белками виде.

Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Выведение

Выводится с мочой (в неизмененном виде - менее 2% дозы и в виде метаболитов - 64%) или с желчью (в неизмененном виде - 1%, в виде метаболитов - 36%).

T 1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также при выраженных нарушениях функции печени и почек концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ

Депрессия всех типов, включая реактивную депрессию, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7-17 лет (доказано сохранение эффективности препарата при лечении ОКР в течение по крайней мере 1 года и при профилактике рецидивов ОКР);

Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее (эффективность препарата сохраняется в течение 1 года, предотвращая рецидивы панического расстройства);

Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 8-17 лет (эффективность препарата сохраняется при длительном лечении этого расстройства);

Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства (эффективность препарата сохраняется при длительном лечении этого расстройства, предотвращая рецидивы данного расстройства);

Лечение посттравматического стрессового расстройства.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для взрослых при депрессиях средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 мг/сут. Увеличение дозы следует проводить постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Дозу Паксила следует пересматривать и при необходимости изменять в течение 2-3 недель от начала терапии и в дальнейшем, пока не будет получен адекватный клинический эффект.

Для взрослых при обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Начинать лечение следует с 20 мг/сут, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую неделю. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Детям в возрасте 7-17 лет

Для взрослых при паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сут. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

Для взрослых при социальной фобии средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 мг/сут. Детям в возрасте 8-17 лет препарат назначают в начальной дозе 10 мг/сут, постепенно повышая на 10 мг каждую неделю. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.

Для взрослых при генерализованном тревожном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 мг/сут.

Для взрослых при посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Курс лечения должен быть достаточно длительным. Пациенты с депрессией или ОКР должны получать лечение в течение периода времени, достаточного для исчезновения всех симптомов. Этот период может занимать несколько месяцев при депрессии, а при ОКР и паническом расстройстве - еще более длительный срок.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг у взрослых или 10 мг у детей и подростков пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты, как правило, умеренно выражены. При продолжении терапии побочные эффекты уменьшаются по интенсивности и частоте возникновения и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: часто (?1% и <10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, снижение аппетита; часто - сухость во рту, запор, диарея; редко - повышение уровня печеночных ферментов; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение, гепатит (иногда с желтухой), печеночная недостаточность (при развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб).

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные симптомы; редко - мании, судороги, акатизия; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диафорез, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардия, тремор). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики - экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; очень редко - острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - транзиторное повышение или снижение АД (обычно у пациентов с артериальной гипертензией и тревогой), синусовая тахикардия; очень редко - периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, кровоподтеки; очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипопролактинемия/галакторея и гипонатриемия (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница; редко - кожная сыпь.

Прочие: очень часто - сексуальная дисфункция; часто - усиление потоотделения, зевота; очень редко - реакции фоточувствительности.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (в т.ч. причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость, лабильность настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 лет) с обсессивно-компульсивным расстройством.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

Одновременный прием тиоридазина;

Повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина. Данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин при беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо наблюдать за состоянием здоровья новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у детей (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена). Описаны респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, артериальная гипер- или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (в течение 24 ч).

Пароксетин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат в период лактации, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз (увеличение или уменьшение). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда и в случае возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Иногда лечение пароксетином сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дистресс. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Учитывая это пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Как и все антидепрессанты, пароксетин не зарегистрирован для лечения биполярной депрессии. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

После отмены препарата (особенно резкой) часто отмечаются головокружение, сенсорные нарушения (парестезия), нарушения сна (яркие сновидения), тревога, головная боль, нечасто - ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях - после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов - до 2-3 мес и более. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

У детей симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения, плаксивость, нервозность, головокружение, тошнота, боль в животе) отмечались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Препарат следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, заболеваниях сердца, эпилепсии.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, прием препарата следует прекратить.

Паксил не потенцирует действие алкоголя на психомоторные функции, тем не менее пациентам, принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

Контролируемые клинические исследования по использованию пароксетина для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для применения у данной возрастной группы.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Тем не менее, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревога, тахикардия. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Лечение: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, назначение 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Специфический антидот неизвестен. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Абсорбция и фармакокинетика пароксетина не изменяются вообще или изменяются только частично под влиянием пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола и этанола.

При одновременном применении Паксила с ингибиторами МАО, L-триптофаном, триптанами, трамадолом, линезолидом, препаратами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литием, препаратами зверобоя продырявленного может развиться серотониновый синдром.

Метаболизм и фармакокинетические параметры Паксила могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм. При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, применяемые дозы должны ограничиваться нижней границей обычного уровня. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта.

При одновременном применении Паксила с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2D6 (трициклические антидепрессанты /амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, дезипрамин/, фенотиазиновые нейролептики /тиоридазин, перфеназин/, антиаритмические препараты IС класса /пропафенон, флекаинид и метопролол/, рисперидон), отмечается повышение их концентраций в плазме крови.

Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

Паксил не потенцирует действие этанола на психомоторные функции, тем не менее пациентам, принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от приема этанолсодержащих препаратов.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Рассказать друзьям