Диклофенак 50 мг инструкция применению. Инструкция по применению

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Таблетки Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат.

Обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Используется для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, уменьшения различного вида болевого синдрома.

На этой странице вы найдете всю информацию о Диклофенак: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Диклофенак. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Цены

Сколько стоят таблетки Диклофенак? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

  • Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке: 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Фармакологический эффект

Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает количество серотонина, гистамина и брадикинина, повышает порог восприятия болевых рецепторов; уменьшает концентрацию ПГ в центре терморегуляции, увеличивает теплоотдачу, снижает температуру тела; подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

Таблетированная форма Диклофенака назначается для облегчения болей при приступах псориатического, подагрического, ювенильного , травмах связок и суставного аппарата коленного сустава.

Таблетки могут использоваться при болях в позвоночнике. Возникающих вследствие и дегенеративных изменений межпозвоночных дисков. Применяется при , тоннельном синдроме лучезапястного или локтевого сустава. Незаменим в случае травмы, растяжения или вывиха, в том числе у спортсменов и лиц, работающих на физически тяжёлых производствах.

Противопоказания

Противопоказания к применению таблеток:

  • воспалительные болезни кишечника;
  • обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
  • кровотечения из ЖКТ;
  • тяжелая недостаточность функции почек или печени;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • беременность и лактация;
  • «аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
  • детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью назначается при следующих состояниях: воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, желательно за 30 минут до приема пищи (для достижения быстрого терапевтического эффекта). Также возможен прием препарата до, во время или после еды.

  • Детям от 15 лет и взрослым Диклофенак назначают 2-3 раза в день по 25-50 мг (максимально – 150 мг в день). После улучшения дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию – по 50 мг в день.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно увеличить до 3 мг/кг массы тела.

Детям препарат обычно назначают в следующих дозах (разовая/суточная):

  • 6-7 лет (20-24 кг) – 25/25 мг;
  • 8-11 лет (25-37 кг) – 25/50-75 мг;
  • 12-14 лет (38-50 кг) – 25-50/75-100 мг.

Как долго можно применять?

Большинство патологий и осложнений, связанных с использованием данного препарата, возникают на фоне длительности лечения. Как принимать Диклофенак в таблетках, чтобы предотвратить появление неприятных симптомов? Прежде всего, процесс должен контролировать врач. Взрослым пациентам назначают по 2-3 таблетки в сутки. Доза уменьшается при наступлении улучшений.

Продолжительность приема не должна превышать 2 недели, за исключением сложных случаев.

Побочные эффекты

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

Передозировка

Симптомы: возможно возникновение гипотензии, почечной недостаточности, судорог, раздражения ЖКТ или угнетения дыхания.

Лечение: специфического антидота не существует. При остром отравлении необходимо как можно скорее прекратить всасывание препарата из ЖКТ. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии. Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови малооправдано, ввиду того, что НПВС в большой степени связываются с белками сыворотки и обладают экстенсивным метаболизмом.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

  1. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
  2. Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
  3. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
  4. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.
  5. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
  6. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
  7. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
  8. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
  9. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
  10. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
  11. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Диклофенак - это лекарственное средство, которое обладает противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. Медикамент проявляет эффективность при устранении болевого синдрома воспалительного характера.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг, ампул, свечей, мази, геля, глазных капель.

Таблетки

Дополнительные компоненты:

  • лактоза;
  • крахмал;
  • повидон;
  • натрия лаурилсульфат;
  • кремния диоксид;
  • магния стеарат;
  • тальк;
  • красители.

Свечи

Суппозитории цилиндрической формы имеют гладкую поверхность. Основным действующим веществом выступает диклофенак натрия. В 1 свече содержится 50 и 100 мг действующего вещества.

Дополнительные компоненты:

  • диоксид кремния;
  • твердый жир;
  • миглиол.

Свечи упакованы в блистерах по 5 шт., в 1 пачке 2 блистера.

Фармакологическое действие Диклофенака 50

Это противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты, характеризуется противовоспалительным, болеутоляющим, антиагрегантным и жаропонижающим воздействиями. Лекарство угнетает циклооксигеназу и снижает число простагландинов в воспалительном очаге, проявляет наибольшую эффективность при боли воспалительного характера.

При ревматическом поражении суставов медикамент снимает болевой синдром, уменьшает припухлость суставов.

При травмах лекарство снимает воспалительные отеки. Абсорбция осуществляется быстро. Когда больной примет таблетку 50 мг, наибольшая концентрация вещества проявляется через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл, содержание в плазме крови зависит от дозировки. При длительном лечении фармакокинетика не изменяется.

Биодоступность составляет 50%, связь с белками крови - 99%. Вещество попадает в синовиальную жидкость. Время выведения вещества из нее - 3-5 часов. Примерно 50% диклофенака подвергается метаболизму в печени. 60% дозы выводится почками, меньше 1% выходит в неизменном виде, оставшаяся часть удаляется с желчью.

Показания к применению Диклофенака 50

Показания:

  1. Терапия болезней опорно-двигательной системы (различные виды артритов, подагра, суставной остеоартроз, бурсит, болезнь Бехтерева). Препарат устраняет боль и воспалительный процесс, при этом не влияет на прогрессирование болезни.
  2. Боли средней интенсивности: миалгия, болевой синдром после травм, головная, послеоперационная, зубная боль.
  3. При лечении воспалительных заболеваний уха, носа с болевым синдромом: фарингит, тонзиллит.

Способ применения

Препарат назначают в минимальной дозе в течение небольшого промежутка времени, который нужен для устранения боли. Лекарство применяют после еды, запивая водой. Взрослым и детям с 15 лет врачи назначают 50 мг 2 раза в день, при достижении эффекта дозировку снижают и переводят пациента на поддерживающую терапию в дозе 50 мг в день.

Побочные действия Диклофенака 50

Побочные эффекты:

  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвотные позывы, метеоризм, диарея, гастрит, проктит, колит, запоры.
  • Нервная система: головокружение, повышение артериального давления, сонливость, дрожание рук, апатия, агрессивность, судороги.
  • Органы чувств: ухудшение зрения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
  • Мочевыводящая система: нарушения функции почек, гематурия.
  • Система кроветворения: лейкопения, анемия, появление тромбов.
  • Аллергические проявления: отеки, анафилактический шок.
  • Сердечно-сосудистая система: сердечные боли, тахикардия, васкулит.
  • Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы, пневмонит.
  • Кожа: крапивница, экзема, дерматит.

Противопоказания

Противопоказания к применению лекарства:

  • повышенная чувствительность к составным компонентам препарата;
  • непереносимость НПВП;
  • бронхиальная астма;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • воспалительные болезни кишечника;
  • язвенный колит;
  • папиллярный некроз;
  • варикоз;
  • сердечная недостаточность;
  • гемофилия;
  • развитие кровотечений желудка и кишечника;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • болезнь Крона;
  • беременность;
  • лактация;
  • нарушение работы печени;
  • дефицит лактазы;
  • детский возраст до 15 лет.

Особые указания

При длительном приеме Диклофенака может возникнуть сердечная недостаточность. Пациентам с заболеваниями сердца начинать терапию можно только после тщательного обследования. С осторожностью нужно назначать препарат больным с нарушением функции почек и людям пожилого возраста. С особой осторожностью назначают Диклофенак пациентам, которые перенесли хирургическую операцию. Если при терапии развивается язва желудка или желудочные кровотечения, то препарат отменяют.

Если у пациента имеется риск развития заболеваний пищеварительного тракта, то ему назначают гастропротекторы. Больные с хроническими заболеваниями должны сообщить о них врачу перед началом лечения. При необходимости длительной терапии нужно контролировать функции печени, органов кровообразования, делать анализы.

Применение при беременности и в период лактации

Нельзя назначать препарат в 3 триместре беременности, т.к. в это время имеется риск для плода. Во 2 триместре средство назначают с осторожностью только при необходимости и под контролем доктора. Если необходимо принимать препарат женщине в период лактации, то ей следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Детям до 15 лет лекарство не назначают.

Влияние на управление автотранспортом

Если при лечении Диклофенаком у пациентов возникает сонливость, головокружение или другие нарушения ЦНС, то им нельзя управлять автотранспортным средством.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • рвота;
  • диарея;
  • кровотечения из ЖКТ;
  • шум в ушах;
  • судороги;
  • одышка;
  • головная боль;
  • почечная недостаточность.

В случае передозировки больным промывают желудок, назначают активированный уголь.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент повышает содержание в плазме крови Дигоксина, препаратов лития и Циклоспорина, снижает эффективность диуретиков. При совместном приеме с тромболитиками увеличивается риск кровотечений из ЖКТ. Совместное применение с Парацетамолом увеличивает риск почечных осложнений.

При одновременном применении с препаратами, содержащими калий и магний, нужно контролировать концентрацию калия. Диклофенак снижает воздействие гипогликемических лекарств. Диклофенак уменьшает действие снотворных средств. Совместный прием с этанолом, Кортикотропином и зверобоем повышает риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Сроки и условия хранения

Срок хранения препарата - 3 года. Его нужно хранить в сухом, темном месте, при комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек

Препарат продается в аптеках по рецепту лечащего врача.

Цена

Средняя стоимость препарата в аптеках - 20 рублей.

Аналоги

Аналогами Диклофенака являются:

  • Ибупрофен;
  • Сулиндак;
  • Ортофен;
  • Напроксен;
  • Диклак;
  • Теноксикам;
  • Клофезон.

Диклофенак | инструкция по применению (таблетки)

Диклофенак Аналоги

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг. Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг. Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут. При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки. Дерматологические реакции: редко - выпадение волос. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация. Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания. При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия. Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда. При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови. При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов. Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови. Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина. При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови. Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом. При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности. При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания. При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи. Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет. В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг. Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг. Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут. При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки. Дерматологические реакции: редко - выпадение волос. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация. Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания. При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия. Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда. При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови. При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов. Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови. Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина. При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови. Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом. При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности. При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания. При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи. Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет. В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Инструкция

Диклофенак 50 представляет группу противовоспалительных средств. При его использовании уменьшается риск развития осложнений, может быть снижена доза сопутствующих препаратов, которые назначаются при симптоматической терапии с целью устранения боли, жара. У данного препарата есть еще одно преимущество — минимальная цена. По этим причинам его назначают часто.

Наименование

Диклофенак, как химическое соединение: 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота.

Торговое название

Диклофенак

Международное непатентованное название

Диклофенак

Латинское название

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска и состав

Средство может иметь разную структуру: гель, мазь, капли, свечи, раствор для внутривенного введения, таблетки. В любом из вариантов действующее вещество одно — диклофенак натрия. Отличаются средства не только разной лекарственной формой. Каждая из форм содержит различные вспомогательные компоненты. Эти вещества не проявляют активность, их применяют с целью получения требуемой консистенции препарата. Концентрация основного соединения в 1 таблетке составляет 50 мг. Данная информация зашифрована в обозначении Диклофенака 50.

Препарат в твердой форме содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • лактозы моногидрат;
  • кукурузный крахмал;
  • повидон-К30;
  • натрия лаурилсульфат;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • магния стеарат.

Препарат имеет кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой активный компонент высвобождается постепенно, не оказывая агрессивного действия на желудок и кишечник. В ее состав входят вещества: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, краситель. Предлагается лекарственное средство в упаковках по 20 таблеток.

Механизм действия

Рассматриваемый препарат нестероидного характера в первую очередь применяется как противовоспалительное средство. Дополнительно проявляются и другие свойства: жаропонижающее, обезболивающее. По мере устранения симптомов воспалительного процесса отмечается снижение интенсивности отека, отчасти нормализуется процесс продукции экссудата. Эти механизмы взаимосвязаны.

Фармакодинамика

Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты. За счет этого обеспечивается выраженный противовоспалительный процесс. Главная функция вещества заключается в угнетении простагландинсинтетазы (ферментной системы, ответственной за продукцию простагландинов). Благодаря этому обеспечивается противовоспалительное действие. Нужный эффект достигается за счет накопления основного компонента в очаге поражения.

Весь путь достижения требуемого результата: угнетение активности изофермента циклооксигеназы (ЦОГ), благодаря чему отмечается нарушение процесса продукции простагландинов из арахидоновой кислоты. В результате происходит устранение ряда симптомов, которые возникают при воспалении. Простагландины характеризуются широким спектром действия. Они активизируют процесс воспаления, усиливают болевые ощущения, что является следствием сенсибилизации рецепторов к медиаторам боли, в результате понижается порог чувствительности.

Еще одним свойством простагландинов является воздействие на центры терморегуляции гипоталамуса: увеличивается их чувствительность к влиянию эндогенных пирогенов, которые вырабатываются вследствие повышения активности вредоносных микроорганизмов. В результате этого процесса нормализуется или существенно снижается температура тела пациента.

Средства НПВП делятся на группы с учетом степени селективности. Диклофенак относится к препаратам, оказывающим умеренно избирательное действие на ферменты циклооксигеназы ЦОГ-1, которые непосредственно участвуют в развитии воспаления и вырабатываются при таком патологическом состоянии. В норме же изоферменты отсутствуют в организме.

Недостатком препарата является слабое действие на ЦОГ-2. Эти изоферменты способствуют поддержанию слизистых оболочек органов ЖКТ в нормальном состоянии. Еще одной их задачей является контроль продукции простагландинов. Дополнительно отмечается поддержка функции тромбоцитов, почечного кровотока.

Препараты НПВП и в т. ч. Диклофенак оказывают негативное влияние на стенки органов ЖКТ, но в разной степени. Это обусловлено способностью подавлять функцию изофермента ЦОГ-1, участвующего в ряде важных вышеописанных процессов. Учитывая, что Диклофенак является умеренно селективным средством, интенсивность его негативного воздействия на слизистые желудка и кишечника ниже, чем у аналогов, что наряду с высокой эффективностью объясняет востребованность данного средства.

Фармакокинетика

Основной компонент всасывается из органов ЖКТ быстро. К недостаткам препарата относится снижение уровня эффективности, скорости абсорбции под влиянием пищи. Причем пик активности в данном случае достигается на 1-4 часа позднее. Для сравнения, в нормальных условиях предельная эффективность лекарства обеспечивается через 2-3 часа после приема таблетки.

Биодоступность препарата не превышает 50%, причем способность связываться с белками плазмы у Диклофенака высокая — 99%. Эффективность данного средства при воспалении суставов обусловлена способностью основного компонента проникать в синовиальную жидкость. Пик концентрации диклофенака в этом веществе достигается на несколько часов позднее, чем в крови. Однако сохраняется лекарственное средство в синовиальной жидкости намного дольше, чем в плазме (в течение последующих 12 часов после приема).

Процесс трансформации активного компонента развивается при первом прохождении через печень. Высвобождаемые соединения отличаются более низкой эффективностью. Выводится диклофенак из организма в течение 2,5 часов после приема таблетки. При этом его концентрация, а вместе с тем и уровень эффективности уменьшается. Выводится большая часть препарата через почки. Минимальное количество удаляется с желчью. Лишь 1% активного компонента выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Область использования рассматриваемого препарата широкая. Патологические состояния, при которых его назначают:

  • нарушение работы костно-мышечной системы (артрит разного генеза, анкилозирующий спондилит, ревматизм, остеохондроз, тендовагинит и т. д.), в этом случае не устраняется причина патологии, а исчезают острые признаки (боли, жар и отечность);
  • болевой синдром разной этиологии: при дисменорее, обширном хирургическом вмешательстве, различных нарушениях нервной системы, головные и зубные боли;
  • негативные проявления при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла, носа.

Причем нужно учитывать, что рассматриваемый препарат обеспечивает более высокую эффективность, если болезненные ощущения появились на фоне воспаления.

Противопоказания

У Диклофенака множество ограничений к использованию:

  • негативная реакция индивидуального характера, причем запрещено применять средство не только при гиперчувствительности к любому веществу в составе, но и к активным компонентам прочих лекарств группы НПВП;
  • язвенное поражение органов ЖКТ, особенно если развивается желудочно-кишечное кровотечение;
  • склонность к нарушению дыхания (бронхоспазму), развитию ринита при наличии полипов в носу;
  • острые признаки воспалительного процесса в кишечнике;
  • восстановление после недавно проведенного аортокоронарного шунтирования;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • изменение в работе системы кроветворения (например, гемофилия);
  • генетические нарушения, провоцирующие появление таких патологических состояний: дефицит лактазы, развивающиеся негативные реакции на галактозу, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • тяжелые заболевания печени, включая недостаточность данного органа, причем хронический гепатит, как и компенсированный цирроз, не считается поводом для отмены лекарства;
  • почечная недостаточность, при этом определяющим параметром является клиренс креатинина менее 30 мл в минуту.

Отмечают ряд относительных ограничений к использованию:

  • сахарный диабет;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемия, недостаточность функции сердца и т. д.);
  • воспаление кишечника при отсутствии острых признаков;
  • восстановление после операций;
  • нарушение работы системы кроветворения (анемия);
  • бронхиальная астма;
  • порфирия.

Как принимать

Дозировка активного вещества взрослым и детям одна — по 50 мг 2-3 раза в день. После устранения острых симптомов количество диклофенака уменьшают до 50 мг в сутки. Вне зависимости от интенсивности болевых ощущений не рекомендуется превышать суточную дозу — 150 мг. Длительность курса определяется индивидуально.

При почечной колике

При таком патологическом состоянии может быть использована стандартная схема терапии. При почечной колике однократно принимают не более 1 таблетки. Запрещено превышать суточную дозу.

Побочные действия при приеме Диклофенака 50

Во время лечения рассматриваемым средством могут возникнуть негативные реакции со стороны различных систем. Чаще всего проявляются следующие побочные действия:

  • нарушение аппетита при диспепсии;
  • тошнота;
  • болезненные ощущения в эпигастрии;
  • рвота;
  • повышенное газообразование;
  • головная боль;
  • головокружения;
  • сыпь.

Намного реже развиваются такие негативные реакции:


Передозировка

Повышается интенсивность побочных явлений: рвота с примесью крови, нарушение стула, ухудшение слуха из-за возрастающего шума в ушах, судорожные состояния, тошнота, понос, кровотечение в органах ЖКТ. Вместе с тем возрастает артериальное давление. Чтобы устранить эти признаки, выполняют промывание желудка, требуется принять сорбент. Курс лечения прерывают.

Особенности применения Диклофенака 50

Лучше употреблять препарат перед приемом пищи или через некоторое время после еды. Особую внимательность проявляют при лечении пациентов пожилого возраста. Если имеются отклонения в работе печени и почек, требуется регулярный контроль состояния данных органов. В период планирования беременности средство запрещено.

При беременности и лактации

Препарат не назначается в последнем триместре. В 1 и 2 триместрах беременности Диклофенак следует использовать с осторожностью. Его также не применяют в период грудного вскармливания.

Можно ли препарат детям

Таблетки с концентрацией диклофенака 50 мг запрещено использовать при терапии пациентов младше 15 лет.

Влияние на концентрацию внимания

Нельзя управлять автотранспортом во время лечения Диклофенаком.

Лекарственное взаимодействие Диклофенака 50

Чтобы избежать появления негативных реакций, нужно перед началом курса терапии оценить комбинаторность средств.

С другими препаратами

Отмечается рост эффективности таких лекарств: Метотрексата, Дигоксина, препаратов, содержащих литий. Обратное действие проявляется при одновременном использовании диуретиков, снотворных, гипотензивных, гипогликемических средств.

Диклофенак может стать причиной усиления побочных эффектов при комплексном приеме с другими лекарствами НПВП, глюкокортикостероидами.

Под влиянием ацетилсалициловой кислоты концентрация препарата снижается.

Циклоспорин усиливает нефротоксичное действие Диклофенака. Его агрессивное влияние возрастает под влиянием средств, оказывающих воздействие на кальциевые каналы.

При антибиотикотерапии увеличивается вероятность развития судорожных состояний.

Совместимость с алкоголем

Возрастает риск появления кровотечений из ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Доступ к препарату детям нужно закрыть. Диклофенак следует хранить в темном месте. Рекомендуемая температура при этом составляет +15…+25°С.

Можно использовать средство в течение 3 лет со дня выпуска.

Условия отпуска из аптек

Препарат является рецептурным.

Продают ли без рецепта

Сколько стоит

Средняя цена — 20 руб.

Аналоги

Действенные заменители:

  • Ибупрофен;
  • Мелоксикам;
  • Нимесулид;
  • Диклофенак Ратиофарм.

Можно использовать капсулы или раствор вместо таблеток, если при этом произвести пересчет дозировки.

Рассказать друзьям