Лекарственный справочник гэотар. Украинский экс-министр раскритиковал решение властей повысить цены на газ

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты.

Состав Изосорбида мононитрат

Активное вещество - изосорбида мононитрат.

Производители

Биоком ЗАО (Россия)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общей перифирической сопротивляемости сосудов), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь.

Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Побочное действие Изосорбида мононитрат

"Нитратная" головная боль; гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; тошнота, рвота, эритема, метгемоглобинемия, аллергические реакции.

Показания к применению

Стенокардия (профилактика), постинфарктный период, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания Изосорбида мононитрат

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, кардиогенный шок, сосудистый коллапс выраженная артериальная гипотония (с артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кровоизлияния в мозг, первичная легочная гипертензия, глаукома, беременность и кормление грудью.

Передозировка

Симптомы:

  • усиление выраженности побочных реакций.

Лечение:

  • мониторинг жизненно-важных функци,
  • симтоматическая терапия.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, алкоголь.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Особые указания

С осторожностью назначают больным глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении.

Не следует применять для купирования приступа стенокардии.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты.

Состав

Активное вещество - изосорбида мононитрат.

Производители

Минскинтеркапс ПРУП (Беларусь)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общей перифирической сопротивляемости сосудов), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.Хорошо абсорбируется при приеме внутрь.

Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Побочное действие

"Нитратная" головная боль; гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; тошнота, рвота, эритема, метгемоглобинемия, аллергические реакции.

Показания к применению

Стенокардия (профилактика), постинфарктный период, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, кардиогенный шок, сосудистый коллапс выраженная артериальная гипотония (с артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кровоизлияния в мозг, первичная легочная гипертензия, глаукома, беременность и кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Устанавливают индивидуально.

Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Передозировка

Симптомы:

  • усиление выраженности побочных реакций.Лечение: мониторинг жизненно-важных функци,
  • симтоматическая терапия.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, алкоголь.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Особые указания

С осторожностью назначают больным глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении.

Не следует применять для купирования приступа стенокардии.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Брутто-формула

C 6 H 9 NO 6

Фармакологическая группа вещества Изосорбида мононитрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

16051-77-7

Характеристика вещества Изосорбида мононитрат

Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее .

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ , уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС , систолическое и среднее АД . В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС , уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30-60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T 1/2 составляет 4-6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6-8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20-40 мг развивается через 30-45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60-90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II-III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Применение вещества Изосорбида мононитрат

ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст. ), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Ограничения к применению

Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

Побочные действия вещества Изосорбида мононитрат

Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Взаимодействие

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Передозировка

Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.

Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2-4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Изосорбида мононитрат

В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0256
0.0197
0.016
0.0084
0.007

Лекарственные формы

таблетки 10мг, таблетки 0.01г


Производители


АЙ СИ ЭН Томскхимфарм(Россия), Акрихин ХФК(Россия), Антивирал(Россия), Бивитех(Россия), Биореактор(Россия), Биосинтез(Россия), Верофарм/Белгородский филиал(Россия), Вичер-Фарм(Россия), Дальхимфарм(Россия), Ирбитский химико-фармацевтический завод(Россия), Йодиллия-Фарм(Россия), Лекформ(Россия), Нижегородское предприятие по производству бактерийных препаратов-Имбио(Россия), Нижфарм(Россия), Новосибирский завод медицинских препаратов(Россия), Обновление ПФК(Россия), Покровский завод биопрепаратов(Россия), Руси


ФармГруппа


Антиангинальные средства - нитраты и нитриты


Международное непатентованное наименование


Изосорбида динитрат


Порядок отпуска


Отпускается по рецепту


Синонимы


Аэросонит, Динит, Динитросорбилонг, Дитрат, Изо Мак, Изо Мак ретард, Изодинит, Изокард 20, Изокард 40, Изокет, Изолонг, Изосорб ретард, Изосорбида динитрат ретард, ИСДН, Кардикет, Кардикс, Кардикэп, Кардиогард СР, Кардонит, Нисоперкутен, Нитросорбид-Н.С., Нитросорбид-Русфар, Нитросорбид-УВИ, Седокард-ретард, Сорбидин, ТД-спрей Изо Мак, Этидиниз


Состав


Активное вещество-Изосорбида динитрат.


Фармакологическое действие


Оказывает антиангинальное и сосудорасширяющее действие. При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Связывание с белками плазмы низкое. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов). Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин. Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 ч, и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности. Вызывает периферическую вазодилатацию с преимущественным расширением венозных сосудов. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, общее периферическое сопротивление сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает коронарорасширяющее действие, понижает давление в малом круге кровообращения.


Показания к применению


Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.


Противопоказания


Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, глаукома, гипертиреоз, гипотония, беременность, лактация (необходимо приостановить грудное вскармливание), детский возраст.


Побочное действие


Прилив крови к лицу и шее, головная боль, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, двигательное беспокойство, тахикардия.


Взаимодействие


Антигипертензивные средства (антагонисты кальция, другие вазодилататоры), трициклические антидепрессанты, и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект.


Передозировка


Симптомы: цианоз губ и ногтей, сильное головокружение или обморок, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги. Лечение: симптоматическое.


Способ применения и дозировка


Препарат принимают внутрь до еды по 5-40 мг 1-4 раза в день. Продолжительность лечения устанавливается врачом.


Особые указания


Для профилактики развития толерантности (привыкание) рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней.


Условия хранения


Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.

Международное название: Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма: таблетки,капсулы

Химическое название:

1, 4:3, 6 - диангидро - D - глицита - 5 - нитрат

Фармакологическое действие:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, биодоступность - 100%. Время достижения терапевтической концентрации (100 нг/мл) - 30 мин. TCmax - 1-1.5 ч, для ретард форм - 8 ч. Связь с белками плазмы - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. T1/2 - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Показания:

Стенокардия (профилактика). ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами ФЭД-5, для ЛФ, содержащих лактозу - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Режим дозирования:

Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза - 60080 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка,

Рассказать друзьям