При каком давлении и как принимать таблетки Кордафлекс по инструкции по применению, что говорится в отзывах и какие существуют доступные аналоги? Показания к применению. Применение у пожилых пациентов

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Инструкция по применению

Действующие вещества
Форма выпуска

Таблетки

Состав

Нифедипин 20 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 99 мг, лактозы моногидрат - 30 мг, кроскармеллоза натрия - 26 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата - 1.9 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 0.6 мг, гипролоза - 0.5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 5.26 мг, титана диоксид - 1.64 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.48 мг, краситель железа оксид черный (E172) - 0.12 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Фармакологический эффект

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в гладких мышцах сосудов, опосредуемых кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. После приема внутрь 1 таб. пролонгированного действия 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается. Распределение Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует. Метаболизм Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Выведение Т1/2 - 3.8-16.9 ч. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть - с желчью и калом. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2 нифедипина. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Показания

Артериальная гипертензия; - ИБС: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала); - синдром Рейно.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели); - СССУ; - кардиогенный шок; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); - выраженный аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (риск выраженного снижения АД); - хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA; - одновременное применение рифампицина; - беременность до 20 недель; - период лактации (грудного вскармливания); - детский и подростковый возраст до 18 лет; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат); - повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; - повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина. Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии. С осторожностью следует применять Кордафлекс при хронической сердечной недостаточности, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, брадикардии, у пациентов, находящихся на гемодиализе (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Кордафлекс таблетки пролонгированного действия противопоказан к применению до 20-й недели беременности. Контролируемых исследований применения препарата Кордафлекс у беременных не проводилось. По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом нифедипина. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Кордафлекс после 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны. Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Кордафлекс одновременно с в/в введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность, как для матери, так и для плода и/или новорожденного. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата Кордафлекс в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая начальная доза препарата - 1 таб. (20 мг) 2 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза нифедипина не должна превышать 120 мг. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема с 12-часовыми интервалами. У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста снижен метаболизм нифедипина при "первом прохождении" через печень, а также выше вероятность ухудшения церебрального кровотока из-за возможной резкой периферической вазодилатации, поэтому в начале лечения дозу препарат Кордафлекс снижают примерно в 2 раза. Отменять препарат следует постепенно, особенно после применения в высоких дозах.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствие со следующими категориями: очень часто (1/10); часто (1/100 -

Передозировка

Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикации - выраженное снижение АД, тахикардия, боль в груди, обморок и потеря сознания из-за нарушений сердечного ритма (угнетение синусового узла, брадикардия, удлинение AV-проводимости, желудочковая экстрасистолия), угнетение секреции инсулина. В более тяжелых случаях могут возникать спутанность сознания, переходящая в кому, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия и кардиогенный шок с отеком легких. Лечение: специфического антидота нет, следовательно, в первую очередь следует провести мероприятия по выведению нифедипина и поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. В случае передозировки в качестве первого терапевтического мероприятия следует провести промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости, с промыванием толстого кишечника. Полное удаление непоглощенного нифедипина с помощью промывания желудка и толстой кишки особенно важно в случае передозировки препаратами с замедленным высвобождением с целью предупредить дальнейшее всасывание. Можно назначить слабительные средства, однако, в случае с блокаторами медленных кальциевых каналов следует принимать во внимание угнетение перистальтики кишечника вплоть до атонии. Нифедипин не выводится путем диализа, следовательно, неэффективен гемодиализ, однако рекомендуется проведение плазмафереза (учитывая высокий процент связывания нифедипина с белками плазмы и относительно небольшой Vd). В качестве симптоматического лечения брадикардии могут быть назначены атропин и/или бета-адреномиметики. При угрожающей жизни брадикардии следует установить временный водитель ритма. При выраженном снижении АД вследствие кардиогенного шока и вазодилатации артерий следует назначать кальций (1-2 г глюконата кальция в/в капельно), допамин (максимально 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (максимально 15 мкг/кг массы тела/мин) и эпинефрин или норэпинефрин. Дозу этих препаратов следует определять в соответствии с ответной реакцией пациента. Содержание кальция в сыворотке может быть нормальным или немного повышенным. Дополнительное введение жидкости следует проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей для предупреждения перегрузки сердца.

Взаимодействие с другими препаратами

Рифампицин - мощный индуктор изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. Т.к. рифампицин и фенитоин, посредством индукции фермента, значительно уменьшают концентрацию нифедипина в плазме, нельзя исключить аналогичное действие барбитуратов и карбамазепина. При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами (ингибиторами АПФ, диуретиками и т.д.), нитратами, психотропными препаратами и препаратами, содержащими магний, может усиливаться гипотензивный эффект. Одновременное применение с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного и антиангинального эффектов, что в целом благоприятно, однако, применение такой комбинации препаратов требует особой осторожности из-за возможности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. При совместном применении с празозином может возникать выраженная ортостатическая гипотензия. Совместное применение нифедипина с дигоксином может приводить к повышению концентрации дигоксина в плазме. При одновременном применении с теофиллином может увеличиваться концентрация теофиллина в плазме. Применение нифедипина одновременно с хинидином требует особой осторожности, поскольку при одновременном приеме концентрация хинидина в плазме может уменьшаться, а при отмене нифедипина - увеличиваться. Одновременный прием этих препаратов может приводить к возникновению злокачественной желудочковой аритмии (патологическое увеличение интервала QT на ЭКГ). Дилтиазем увеличивает концентрацию нифедипина в плазме. Нифедипин может увеличивать антикоагулянтный эффект производных кумарина. Поскольку нифедипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, то любой ингибитор или индуктор этого фермента может изменять метаболизм нифедипина: грейпфрутовый сок, эритромицин, противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол), некоторые фторхинолоны, норфлоксацин, ципрофлоксацин, пероральные контрацептивы, содержащие гестаген, и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, индинавир, ритонавир) могут угнетать метаболизм нифедипина и увеличивать его действие. Подобным образом, одновременный прием нифедипина и циметидина увеличивает его концентрацию в плазме крови и, таким образом, действие нифедипина, однако совместный прием ранитидина не приводит к существенному увеличению уровня нифедипина в плазме. Циклоспорин также является субстратом для изофермента CYP3A4, следовательно, при одновременном приеме может увеличиваться продолжительность действия обоих препаратов. Одновременный прием нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина. К таким препаратам относятся антибиотики группы макролидов (азитромицин, относящийся к группе макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3A4). Нифедипин уменьшает выведение винкристина, усиливая таким образом его побочные эффекты. Следует рассмотреть необходимость уменьшение дозы винкристина. Одновременный прием цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина. Одновременное применение прием хинупристина/дальфопристина и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина. Клинические исследования взаимодействия нифедипина с вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином БМКК нимодипина за счет ингибирования микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови. Не оказывают влияния на фармакокинетику нифедипина следующие лекарственные средства: аймалин, беназеприл, дебризохин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, росиглитазон, талинолол, триамтерен/гидрохлоротиазид, ацетилсалициловая кислота и кандесартан.

Особые указания

Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Особая осторожность необходима при назначении препарата Кордафлекс пациентам со значимой артериальной гипотензией (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.). Антигипертензивный эффект препарата Кордафлекс усиливается при гиповолемии. При заболеваниях почек дозу нифедипина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата Кордафлекс, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы. Несмотря на отсутствие у препарата Кордафлекс синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами -адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. Необходима осторожность при применении препарата Кордафлекс пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени дозу следует снизить. В редких случаях в начале курса лечения нифедипином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между применением препарата Кордафлекс и стенокардией прием препарата следует прекратить. Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время применения препарата Кордафлекс. На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя. Каждая таблетка содержит 30 мг лактозы моногидрата, поэтому препарат не следует назначать пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Миллионы людей живут с диагнозом артериальной гипертензии, не зная об этом и ничего не предпринимая для предотвращения развития гипертонии. Своевременное лечение такими препаратами, как Кордафлекс предотвратит появление опасных последствий, поставив артериальное давление под контроль. Препарат обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Существует две разновидности Кордафлекса: обычные (10 мг) и таблетки пролонгированного действия (20 мг). Обычные имеют желтый цвет, круглую форму, покрыты оболочкой, двояковыпуклые. Таблетки обладают слабым запахом, их поверхность матовая или немного блестящая. Фасуются по 100 штук в стеклянные темные флаконы, которые упаковываются в картонные пачки.

Таблетки пролонгированного действия имеют фиолетово-коричневый цвет, двояковыпуклую, круглую форму, немного блестящую или матовую поверхность. Запах очень слабый или вовсе отсутствует; на изломе цвет желтоватый с узкой полоской фиолетово-коричневого оттенка по краям. Они фасуются по 60 или 30 штук в стеклянные темные банки, которые упаковываются в картонные пачки. В таблице представлен состав таблеток:

Масса, мг

Таблетки, 10 мг

Дополнительные компоненты:

поливинилбутирал

стеарат магния

гидроксипропилцеллюлозы

моногидрат лактозы

кроскармеллоза натрия

микроцеллюлоза

Состав оболочки таблеток, 10 мг:

гипромеллоза

диоксида титана

желтого оксида железа

стеарат магния

Таблетки, 20 мг

Нифедипин (действующее вещество)

Дополнительные компоненты:

микроцеллюлоза

моногидрат лактозы

кроскармеллоза натрия

сополимеры этилметакрилата и метилметакрилата в соотношении один к двум

стеарат магния

гипролоза

Состав оболочки таблеток, 20 мг:

гипромеллоза

диоксид титана

красного оксида железа

стеарата магния

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инструкция по применению Кордафлекса содержит информацию, что этот селективный блокатор медленных кальциевых каналов является производным 4-дигидропиридина, обладает антигипертензивным и антиангинальным действиями. Активное вещество состава нифедипин сокращает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий.

Препарат разобщает процессы возбуждения и сокращения гладких мышц сосудов, которые вызываются кальмодулином. Терапевтические дозы Кардофлекса нормализуют ток ионов кальция через мембраны, который нарушается в ряде патологий, включая артериальную гипертензию. Медикамент снижает выраженность спазма, расширяет артериальные сосуды, сокращает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.

Дополнительно нифедипин улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, увеличивает количество работающих коллатералей. Активное вещество практически не оказывает влияния на синотриальный и атриовентрикулярный узлы, не обладает антиаритмическим действием и не тонизирует вены. Нифедипин ускоряет почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Высокие дозы препарата подавляют высвобождение ионов кальция из клеточных депо.

Согласно инструкции по применению, медикамент понижает количество работающих кальциевых каналов, не влияя на время их активации, восстановления и инактивации. Дозы препарата на 90% всасываются из желудка, обладают 50%-й биодоступностью, которая повышается с приемом пищи. Прием одной таблетки приводит к достижению максимальной концентрации в крови через час, сохраняется на протяжении шести часов.

Нифедипин связывается с альбуминами на 96%, проникает сквозь плаценту и гематоэнцефалические барьеры, обнаруживается в грудном молоке, не кумулирует. Его метаболизм отличается повышенной интенсивностью в печени, в результате образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения равен 3-17 часам. 70% дозы выводится с мочой, остаток – с желчью и калом. При печеночной недостаточности время выведения увеличивается, снижается общий клиренс. На фармакокинетику средства не влияют хроническая почечная недостаточность, перитонеальный диализ, гемодиализ.

Показания к применению Кордафлекса

Назначение Кордафлекса обусловлено сердечно-сосудистыми заболеваниями различного происхождения. В инструкции по применению указаны следующие:

  • артериальная гипертензия как легкой, так и тяжелой степени тяжести, в том числе гипертонические кризы;
  • ишемическая болезнь сердца, в том числе стабильная и вазоспастическая стенокардия;
  • алкалоз;
  • профилактика обострений при разнообразных формах стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала (ангиоспастическая).

Как принимать Кордафлекс

Препарат предназначен для перорального приема. Схему лечения назначает врач, так как при определении дозировки важно правильно учесть особенности сердечно-сосудистого расстройства, степень его тяжести и индивидуальную реакцию организма на действующее вещество. Начинают прием с одной таблетки, три раза в день (по 10 мг). Интервал между приемом очередной дозы должен быть не меньше двух часов. Максимальная суточная доза – 40 мг. Таблетки пролонгированного действия начинают употреблять по одной штуке, два раза в день, интервал – 12 часов. Отмена приема происходит постепенно.

Если требуется ускорить действие Кордафлекса (приступ стенокардии или гипертонический криз), таблетку желательно разжевать и пару минут подержать во рту, затем проглотить, запив небольшим объемом воды. Иногда течение стенокардии и артериальной гипертензии вызывает необходимость повысить дозировку до 80-120 мг. В данном случае рекомендуется применять таблетки в дозировке 20 мг. Превышать указанную в инструкции по применению дозу нельзя.

Особые указания

Препарат нельзя применять для купирования приступов стенокардии. В инструкции по применению указаны и другие особые указания:

  1. Антигипертензивный эффект средства усиливается при гиповолемии (уменьшении объема циркулирующей крови).
  2. Доза не требует коррекции при заболеваниях почек.
  3. Усиление эффектов препарата связано со снижением давления в легочной артерии, что ведет к необходимости снижения его дозировки.
  4. У препарата отсутствует синдром отмены, но лечение прекращается постепенно.
  5. Важно соблюдать регулярность терапии, потому что пациент может не чувствовать симптомов гипертензии и ощущать себя хорошо.
  6. Запрещено сочетание внутрикоронарного введения нифедипина и внутривенной терапии блокаторами бета-адренорецепторов, потому что это может вызвать чрезмерное снижение давления.
  7. Во время приема таблеток при изучении прямой реакции Кумбса и определении антинуклеарных тел могут возникать положительные результаты.
  8. Доза препарата снижается при портальной гипертензии, циррозе печени. Осторожность следует проявлять при лечении пожилых пациентов.
  9. Во время первой недели терапии может возникать боль в груди, парадоксальная ишемия и стенокардия.
  10. Во время терапии исключен прием алкоголя.
  11. Лечение требует соблюдения осторожности в управлении транспортом.

Кордафлекс при беременности

Назначение курса Кордафлекса в период беременности допустимо с разрешения доктора и только при условии отсутствия эффективности прочих гипотензивных препаратов для нормализации артериального давления. В первом триместре препарат противопоказан к приему. Исследования выявили способность нифедипина попадать в грудное молоко, что обусловило запрет на назначения лекарства в период лактации.

В детском возрасте

Фармацевтические компании не располагают клиническими данными об особенностях влияния действующего вещества Кордафлекса на сердечно-сосудистую и прочие жизненно важные системы ребенка. Имеющиеся данные о фармодинамике, а также выявленные побочные эффекты обусловили запрет назначения Кордафлекса детям и подросткам до 18 лет. Для лечения следует выбирать другие препараты.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказана комбинация нифедипина с рифампицином, потому что последний является мощным индуктором изоферментов печени. Сочетание таких препаратов снижает биодоступность и эффективность Кордафлекса. В инструкции по применению говорится и о других типах комбинаций:

  1. Аналогично рифампицину действуют барбитураты и карбамазепин.
  2. Усиления гипотензивного эффекта можно достичь при сочетании средства с гипотензивными препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, психотропными медикаментами, нитратами, магнийсодержащими лекарствами.
  3. Сочетание Кордафлекса с бета-адреноблокаторами усиливает гипотензивный и антиангинальный эффекты.
  4. Комбинация средства с Празозином может привести к выраженной ортостатической гипотензии.
  5. Сочетание нифедипина с дигоксином, теофиллином приводит к повышению концентрации последних.
  6. Следует соблюдать осторожность, комбинируя лекарство с хинидином, потому что это понижает концентрацию последнего и приводит к злокачественной желудочковой аритмии.
  7. Увеличить концентрацию нифедипина может Дилтиазем.
  8. Кордафлекс увеличивает антикоагулянтный эффект производных кумарина, усиливает побочные эффекты Винкристина.
  9. Изменять метаболизм нифедипина могут грейпфрутовый сок, противогрибковые средства, Эритромицин, азолы, Кетоконазол, фторхинолоны, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, пероральные контрацептивы на основе гестагена.
  10. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (Ритонавир, Индинавир), Циметидин угнетают метаболизм нифедипина, увеличивая его действие.
  11. На свойства препарата не влияют Ранитидин, Циклоспорин, вальпроевая кислота, ацетилсалициловая кислота, Омепразол, Аймалин, Кандесартан.
  12. Требуется снизить дозу Кордалфекса при сочетании его с макролидами, Азитромицином, Цизапридом, хинупристином, дальфопристином.

Побочные действия

Инструкция по применению Кордафлекса указывает на возможное развитие его побочных эффектов. К самым известным относятся:

  • изменения настроения, головокружение, нарушения сна, головная боль, тремор, сонливость, гипестезия, бессонница, парестезия, тревога;
  • боль в глазах, нарушения зрения;
  • учащенное сердцебиения, инфаркт миокарда, покраснение кожи лица, ощущение жара – вазодилатация, ортостатическая гипотензия, отеки, снижение давления, обморок, тахикардия, стенокардия, гипертонический криз, ишемия миокарда, экстрасистолия;
  • бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение, аллергические реакции с отеком голосовых связок;
  • язва кишечника, диарея, кишечная непроходимость, сухость во рту, эзофагит, вздутие живота, гингивит, тошнота, отрыжка, запор, анорексия, рвота, повышенный диурез, изжога, метеоризм, нарушения работы пищеварительного тракта;
  • гепатит, желтуха, холестаз;
  • агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
  • гипергликемия;
  • ухудшение функции почек, никтурия, импотенция, дизурия, полиурия;
  • фотодерматит, зуд, кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, гиперемия, экзантема;
  • миалгия, суставная, мышечная боль, артрит;
  • боль в ногах, слабость;
  • боль за грудиной;
  • озноб, лихорадка;
  • гинекомастия;
  • недостаточность кардиального сфинктера;
  • отек суставов;
  • судороги.

Передозировка

Если принять таблетки Кордафлекс в увеличенной дозировке, то возможны проявление выраженного снижения артериального давления, боль в грудине, обморок, угнетение синусового узла, брадикардия. При сахарном диабете происходит угнетение секреции инсулина. Тяжелые случаи передозировки характеризуются спутанностью сознания, комой, гипоксией, гиперкалиемий, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком, отеком легких.

Для удаления нифедипина из организма проводятся симптоматические мероприятия. Специального антидота нет. При первых признаках передозировки инструкция по применению советует промыть желудок, дать пострадавшему активированный уголь, при необходимости промыть толстый кишечник. Врач может назначить слабительные средства, но они могут вызвать угнетение перистальтики кишечника, вплоть до атонии.

Гемодиализ и диализ неэффективны, но можно провести плазмафарез. При развитии брадикардии вводят атропин или бета-адреномиметики, при угрожающей жизни брадикардии ставят временный водитель ритма. Если сильно снижается давление, наступает кардиогенный шок и вазодилатация артерий, вводят глюконат кальция, допамин, добутамин или эпинефрин с норэпинефрином.

Противопоказания

Согласно инструкции, Кордафлекс с осторожностью назначается при хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения мозга, сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, брадикардии. Противопоказаниями к приему служат:

  • острый инфаркт миокарда;
  • синдром слабости синусного узла;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия;
  • аортальный или митральный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • хроническая сердечная недостаточность 4 класса;
  • первые 20 недель беременности, лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
  • повышенная чувствительность к компонентному составу или производным дигидропиридина;
  • приступы стенокардии.

  • Нифедикап – драже, капли и таблетки для лечения стенокардии;
  • Нифедипин – самый близкий аналог Кордафлекса, является его дженериком.
  • Цена

    Купить лекарство Кордафлекс удастся по стоимости, на которую влияют форма выпуска препарата, концентрация активного вещества и объем упаковки. Примерные цены по Москве указаны в таблице:

    Таблетки в оболочке содержат по 10 мг нифедипина в каждой как активного вещества. К вспомогательным веществам: поливинилбутирал в количестве 0,7 мг; тальк (1 мг); 0,3 мг стеарата магния ; 4 мг гидроксипропилцеллюлозы ; моногидрат лактозы (15 мг); кроскармеллоза натрия (13 мг); микроцеллюлоза (46 мг). Оболочка состоит из гипромеллозы - 2,63 мг; диоксида титана C.I. 77891 - 0,82 мг; желтого оксида железа - 0,3 мг и стеарата магния - 0,25 мг.

    Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой содержат то же активное вещество, но в дозе 20 мг. В качестве вспомогательных в каждой из них находятся такие вещества: микроцеллюлоза (99 мг); моногидрат лактозы (30 мг); кроскармеллоза натрия (26 мг); сополимеры метилметакрилата и этилметакрилата в соотношении 1:2 (1,9 мг); тальк (2 мг); стеарат магния (0,6 мг); гипролоза (0,5 мг). Пленочная оболочка изготовлена из гипромеллозы - 5,26 мг; диоксида титана - 1,64 мг; красного оксида железа - 0,6 мг; стеарата магния - 0,5 мг.

    Форма выпуска

    Существует два варианта формы выпуска лекарства:

    • Таблетки в оболочке, весом по 10 мг . Каждые 100 таблеток кладутся во флакон из коричневого стекла. Флаконы поштучно упаковываются в картонные пачки.
    • Таблетки с пленочной оболочкой , имеющие пролонгированное действие. Каждая таблетка весит 20 мг. Кладут по 30 или 60 таблеток во флаконы из коричневого стекла. Флаконы должны быть укупоренны полиэтиленовыми крышками, у которых есть контроль первого вскрытия. Флакон упаковывается в картонную пачку.

    Фармакологическое действие

    Противопоказания

    Противопоказаниями являются:

    • непереносимость нифедипина , других производных 1,4-дигидропиридина , дополнительных компонентов, входящих в состав таблеток;
    • артериальная гипотензия ;
    • нестабильная стенокардия ;
    • наличие в настоящий момент или совсем недавно острого , выраженного аортального стеноза ;
    • идиопатический субаортальный стеноз ;
    • хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
    • детский возраст.

    С особой осторожностью назначается пациентам пожилого возраста, тем, у кого нарушены функции почек, больным .

    Побочные действия

    Кордафлекс обычно положительно переносится. Побочные эффекты появляются редко, чаще в начале лечения (потом они могут стать слабее или исчезнуть).

    Бывают такие варианты побочного действия:

    • На сердце и сосуды : понижение артериального давления, гиперемия лица и туловища, отеки на конечностях , ускорение сердечного ритма, парадоксальный приступ стенокардии , развитие острой сердечной недостаточности .
    • На нервную систему : повышенная утомляемость , эмоциональная лабильность , нарушения сна, головная боль, .
    • На желудочно-кишечный тракт : возникновение , тошнота , рвота , нарушения стула, сухость или воспаление слизистой оболочки рта, внутрипеченочный холестаз , а также повышение активности некоторых печеночных ферментов.
    • На систему кровообращения : тромбоцитопения , лейкопения , анемия .
    • На мочевыводящую систему : повышение суточного диуреза, снижение функции почек.

    Могут возникнуть аллергические реакции в виде , экзантемы , .

    Инструкция по применению Кордафлекса (Способ и дозировка)

    Препарат принимают внутрь. Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг проглатывают целиком перед едой, запивают водой.

    Дозировка устанавливается индивидуально, так как очень сильно зависит от степени тяжести заболевания, типа заболевания и реакции организма на проводимую терапию. Начинают с 1 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки. Между приемами препарата должно проходить не менее 2 часов. Максимальная доза на сутки - 40 мг.

    Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой проглатывают целиком, запивают водой. При этом начальная доза - 1 таблетка 2 раза в сутки. Суточную дозу в любом случае делят на 2 приема, между которыми должен соблюдаться 12-часовый интервал.

    Согласно инструкции по применению Кордафлекса, отмену препарата нужно проводить постепенно.

    Передозировка

    При передозировке нифедипина могут возникнуть такие последствия:

    • артериальная гипотензия ;
    • боли за грудиной (подобные приступу стенокардии );
    • потери сознания;
    • коллапс ;
    • желудочковая или узловая экстрасистолия ;
    • брадикардия .

    Взаимодействие

    Кордафлекс нельзя назначать со спиртосодержащими препаратами.

    Возможно развитие ортостатической гипотензии при применении с метилдопой , , а также с и октадином .

    Циметидин ,

    Действующее вещество

    Нифедипин (nifedipine)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой коричневато-фиолетового цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; на изломе - желтого цвета с узкой полосой коричневато-фиолетового цвета по краям.

    1 таб.
    20 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 99 мг, лактозы моногидрат - 30 мг, кроскармеллоза натрия - 26 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата - 1.9 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 0.6 мг, гипролоза - 0.5 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза - 5.26 мг, титана диоксид - 1.64 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.48 мг, краситель железа оксид черный (E172) - 0.12 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

    30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
    60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

    Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в гладких мышцах сосудов, опосредуемых кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

    Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

    После приема внутрь 1 таб. пролонгированного действия 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

    Метаболизм

    Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

    Выведение

    Т 1/2 - 3.8-16.9 ч.

    60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть - с желчью и калом.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 нифедипина.

    Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

    Показания

    — артериальная гипертензия;

    — ИБС: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);

    — синдром Рейно.

    Противопоказания

    — острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели);

    — кардиогенный шок;

    — выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

    — выраженный аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (риск выраженного снижения АД);

    — хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA;

    — одновременное применение рифампицина;

    — беременность до 20 недель;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);

    — повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

    Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии.

    С осторожностью следует применять Кордафлекс при хронической сердечной недостаточности, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, брадикардии, у пациентов, находящихся на гемодиализе (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии).

    Дозировка

    Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Рекомендуемая начальная доза препарата - 1 таб. (20 мг) 2 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза нифедипина не должна превышать 120 мг. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема с 12-часовыми интервалами.

    У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.

    У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

    У пациентов пожилого возраста снижен метаболизм нифедипина при "первом прохождении" через печень, а также выше вероятность ухудшения церебрального кровотока из-за возможной резкой периферической вазодилатации, поэтому в начале лечения дозу препарат Кордафлекс снижают примерно в 2 раза.

    Отменять препарат следует постепенно, особенно после применения в высоких дозах.

    Побочные действия

    Частота побочных эффектов приведена в соответствие со следующими категориями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (установить частоту по имеющимся данным невозможно).

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - бессонница, тревога, парестезии, головокружение, редко - гипестезия, тремор, нарушения сна, изменение настроения.

    Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, боль в глазах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара), отеки; нечасто - обморок, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - в отдельных случаях может развиться инфаркт миокарда, хотя наиболее вероятно это следствие основного заболевания.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; редко - носовое кровотечение; очень редко - аллергические реакции с отеком голосовых связок, в крайних случаях бронхоспазм с угрожающей жизнью одышкой, который появляется после прекращения лечения.

    Со стороны ЖКТ: нечасто - диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, тошнота, запор; редко - рвота, анорексия, отрыжка, гингивит, гипертрофический гингивит; очень редко - эзофагит, кишечная непроходимость, язвенные поражения кишечника.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (повышение активности ГГТ), очень редко - желтуха, гепатит.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения или тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

    Со стороны эндокринной системы: очень редко - преходящая гипергликемия.

    Со стороны мочеполовой системы: нечасто - никтурия, полиурия; редко - дизурия, импотенция; очень редко - возможно временное ухудшение функции почек на фоне приема нифедипина у пациентов с почечной недостаточностью.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - покраснение кожи лица, сопровождающееся ощущением жара; нечасто - зуд, кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, макуло-папулезная, пустулезная, везикулярная и буллезная сыпь, отек, крапивница; очень редко - реакции гиперчувствительности, может возникать эксфолиативный дерматит. Может возникнуть фотодерматит под влиянием солнечного света или ультрафиолетового света.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, редко - боли в суставах и мышцах, очень редко - артрит.

    Прочие: нечасто - боль (в животе, в груди, в ногах), слабость; редко - аллергические реакции, боль за грудиной, озноб, лихорадка, гинекомастия (особенно у пожилых пациентов и на фоне длительного применения препарата - состояние всегда нормализуется после прекращения лечения), недостаточность кардиального сфинктера, отечность суставов, мышечные судороги.

    Приступы стенокардии могут появляться в самом начале терапии, или у пациентов с приступами стенокардии в анамнезе - может увеличиваться частота, продолжительность и тяжесть приступов. При гипертензии или заболеваниях коронарных артерий внезапная отмена нифедипина может спровоцировать гипертонический криз или ишемию миокарда (синдром отмены).

    Передозировка

    Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикации - выраженное снижение АД, тахикардия, боль в груди, обморок и потеря сознания из-за нарушений сердечного ритма (угнетение синусового узла, брадикардия, удлинение AV-проводимости, желудочковая экстрасистолия), угнетение секреции инсулина. В более тяжелых случаях могут возникать спутанность сознания, переходящая в кому, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия и кардиогенный шок с отеком легких.

    Лечение: специфического антидота нет, следовательно, в первую очередь следует провести мероприятия по выведению нифедипина и поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. В случае передозировки в качестве первого терапевтического мероприятия следует провести промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости, с промыванием толстого кишечника.

    Полное удаление непоглощенного нифедипина с помощью промывания желудка и толстой кишки особенно важно в случае передозировки препаратами с замедленным высвобождением с целью предупредить дальнейшее всасывание. Можно назначить слабительные средства, однако, в случае с блокаторами медленных кальциевых каналов следует принимать во внимание угнетение перистальтики кишечника вплоть до атонии. Нифедипин не выводится путем диализа, следовательно, неэффективен гемодиализ, однако рекомендуется проведение плазмафереза (учитывая высокий процент связывания нифедипина с белками плазмы и относительно небольшой V d). В качестве симптоматического лечения брадикардии могут быть назначены атропин и/или бета-адреномиметики. При угрожающей жизни брадикардии следует установить временный водитель ритма. При выраженном снижении АД вследствие кардиогенного шока и вазодилатации артерий следует назначать кальций (1-2 г в/в капельно), допамин (максимально 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (максимально 15 мкг/кг массы тела/мин) и эпинефрин или норэпинефрин. Дозу этих препаратов следует определять в соответствии с ответной реакцией пациента. Содержание кальция в сыворотке может быть нормальным или немного повышенным. Дополнительное введение жидкости следует проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей для предупреждения перегрузки сердца.

    Лекарственное взаимодействие

    Рифампицин - мощный индуктор изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано.

    Т.к. рифампицин и фенитоин, посредством индукции фермента, значительно уменьшают концентрацию нифедипина в плазме, нельзя исключить аналогичное действие барбитуратов и карбамазепина.

    При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами (ингибиторами АПФ, диуретиками и т.д.), нитратами, психотропными препаратами и препаратами, содержащими магний, может усиливаться гипотензивный эффект.

    Одновременное применение с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного и антиангинального эффектов, что в целом благоприятно, однако, применение такой комбинации препаратов требует особой осторожности из-за возможности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.

    При совместном применении с празозином может возникать выраженная ортостатическая гипотензия.

    Совместное применение нифедипина с дигоксином может приводить к повышению концентрации дигоксина в плазме.

    При одновременном применении с теофиллином может увеличиваться концентрация теофиллина в плазме.

    Применение нифедипина одновременно с хинидином требует особой осторожности, поскольку при одновременном приеме концентрация хинидина в плазме может уменьшаться, а при отмене нифедипина - увеличиваться. Одновременный прием этих препаратов может приводить к возникновению злокачественной желудочковой аритмии (патологическое увеличение интервала QT на ЭКГ).

    Дилтиазем увеличивает концентрацию нифедипина в плазме.

    Нифедипин может увеличивать антикоагулянтный эффект производных кумарина.

    Поскольку нифедипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, то любой ингибитор или индуктор этого фермента может изменять метаболизм нифедипина: грейпфрутовый сок, эритромицин, противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол), некоторые фторхинолоны, норфлоксацин, ципрофлоксацин, пероральные контрацептивы, содержащие гестаген, и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, индинавир, ритонавир) могут угнетать метаболизм нифедипина и увеличивать его действие. Подобным образом, одновременный прием нифедипина и циметидина увеличивает его концентрацию в плазме крови и, таким образом, действие нифедипина, однако совместный прием ранитидина не приводит к существенному увеличению уровня нифедипина в плазме. Циклоспорин также является субстратом для изофермента CYP3A4, следовательно, при одновременном приеме может увеличиваться продолжительность действия обоих препаратов. Одновременный прием нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина. К таким препаратам относятся антибиотики группы макролидов (азитромицин, относящийся к группе макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3A4).

    Нифедипин уменьшает выведение винкристина, усиливая таким образом его побочные эффекты. Следует рассмотреть необходимость уменьшение дозы винкристина.

    Одновременный прием цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

    Одновременное применение прием хинупристина/дальфопристина и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

    Клинические исследования взаимодействия нифедипина с не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином БМКК нимодипина за счет ингибирования микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.

    Не оказывают влияния на фармакокинетику нифедипина следующие лекарственные средства: аймалин, беназеприл, дебризохин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, росиглитазон, талинолол, триамтерен/гидрохлоротиазид, и кандесартан.

    Особые указания

    Не следует применять для купирования приступа стенокардии.

    Особая осторожность необходима при назначении препарата Кордафлекс пациентам со значимой артериальной гипотензией (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.). Антигипертензивный эффект препарата Кордафлекс усиливается при гиповолемии. При заболеваниях почек дозу нифедипина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата Кордафлекс, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

    Несмотря на отсутствие у препарата Кордафлекс синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

    Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

    Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами β-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

    Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

    Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

    Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

    Необходима осторожность при применении препарата Кордафлекс пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени дозу следует снизить.

    В редких случаях в начале курса лечения нифедипином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между применением препарата Кордафлекс и стенокардией прием препарата следует прекратить.

    Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время применения препарата Кордафлекс.

    На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.

    Каждая таблетка содержит 30 мг лактозы моногидрата, поэтому препарат не следует назначать пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Кордафлекс таблетки пролонгированного действия противопоказан к применению до 20-й недели беременности.

    Контролируемых исследований применения препарата Кордафлекс у беременных не проводилось. По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом нифедипина. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Кордафлекс после 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

    Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Кордафлекс одновременно с в/в введением вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность, как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

    Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата Кордафлекс в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

    Применение в детском возрасте

    Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

    При нарушениях функции почек

    С Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

    Блокатор кальциевых каналов .

  • МНН

    Нифедипин.

  • Таблетки, покрытые оболочкой.

    В 1 таб. препарата содержится 20 мг. нифедипина.

    Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 99 мг, лактозы моногидрат - 30 мг, кроскармеллоза натрия - 26 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата - 1.9 мг, тальк - 2 мг,магния стеарат - 0.6 мг, гипролоза - 0.5 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза - 5.26 мг, титана диоксид - 1.64 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.48 мг, краситель железа оксид черный (E172) - 0.12 мг,магния стеарат - 0.5 мг.

    30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
    60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

    Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

    Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в гладких мышцах сосудов, опосредуемых кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

    Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

    Рифампицин - мощный индуктор изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано.

    Т.к. рифампицин и фенитоин, посредством индукции фермента, значительно уменьшают концентрацию нифедипина в плазме, нельзя исключить аналогичное действие барбитуратов и карбамазепина.

    При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами (ингибиторами АПФ, диуретиками и т.д.), нитратами, психотропными препаратами и препаратами, содержащими магний, может усиливаться гипотензивный эффект.

    Одновременное применение с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного и антиангинального эффектов, что в целом благоприятно, однако, применение такой комбинации препаратов требует особой осторожности из-за возможности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.

    При совместном применении с празозином может возникать выраженная ортостатическая гипотензия.

    Совместное применение нифедипина с дигоксином может приводить к повышению концентрации дигоксина в плазме.

    При одновременном применении с теофиллином может увеличиваться концентрация теофиллина в плазме.

    Применение нифедипина одновременно с хинидином требует особой осторожности, поскольку при одновременном приеме концентрация хинидина в плазме может уменьшаться, а при отмене нифедипина - увеличиваться. Одновременный прием этих препаратов может приводить к возникновению злокачественной желудочковой аритмии (патологическое увеличение интервала QT на ЭКГ).

    Дилтиазем увеличивает концентрацию нифедипина в плазме.

    Нифедипин может увеличивать антикоагулянтный эффект производных кумарина.

    Поскольку нифедипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, то любой ингибитор или индуктор этого фермента может изменять метаболизм нифедипина: грейпфрутовый сок, эритромицин, противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол), некоторые фторхинолоны, норфлоксацин, ципрофлоксацин, пероральные контрацептивы, содержащие гестаген, и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, индинавир, ритонавир) могут угнетать метаболизм нифедипина и увеличивать его действие. Подобным образом, одновременный прием нифедипина и циметидина увеличивает его концентрацию в плазме крови и, таким образом, действие нифедипина, однако совместный прием ранитидина не приводит к существенному увеличению уровня нифедипина в плазме. Циклоспорин также является субстратом для изофермента CYP3A4, следовательно, при одновременном приеме может увеличиваться продолжительность действия обоих препаратов. Одновременный прием нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина. К таким препаратам относятся антибиотики группы макролидов (азитромицин, относящийся к группе макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3A4).

    Нифедипин уменьшает выведение винкристина, усиливая таким образом его побочные эффекты. Следует рассмотреть необходимость уменьшение дозы винкристина.

    Одновременный прием цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

    Одновременное применение прием хинупристина/дальфопристина и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

    Клинические исследования взаимодействия нифедипина с вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином БМКК нимодипина за счет ингибирования микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.

    Не оказывают влияния на фармакокинетику нифедипина следующие лекарственные средства: аймалин, беназеприл, дебризохин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, росиглитазон, талинолол, триамтерен/гидрохлоротиазид, ацетилсалициловая кислота и кандесартан.

    Всасывание

    При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

    После приема внутрь 1 таб. пролонгированного действия 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

    Метаболизм

    Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

    Выведение

    Т 1/2 - 3.8-16.9 ч.

    60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть - с желчью и калом.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 нифедипина.

    Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

    Артериальная гипертензия;

    ИБС: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);

    Синдром Рейно.

    Острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели);

    Кардиогенный шок;

    Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

    Выраженный аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (риск выраженного снижения АД);

    Хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA;

    Одновременное применение рифампицина;

    Беременность до 20 недель;

    Период лактации (грудного вскармливания);

    Детский и подростковый возраст до 18 лет;

    Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);

    Повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;

    Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

    Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии.

    Состорожностью следует применять Кордафлекс ® при хронической сердечной недостаточности, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, брадикардии, у пациентов, находящихся на гемодиализе (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии).

    Противопоказан до 20 - ой недели беременности.

    Запрещен в период лактации.

    Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Рекомендуемая начальная доза препарата - 1 таб. (20 мг) 2 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза нифедипина не должна превышать 120 мг. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема с 12-часовыми интервалами.

    У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.

    У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

    У пациентов пожилого возраста снижен метаболизм нифедипина при "первом прохождении" через печень, а также выше вероятность ухудшения церебрального кровотока из-за возможной резкой периферической вазодилатации, поэтому в начале лечения дозу препарат Кордафлекс ® снижают примерно в 2 раза.

    Отменять препарат следует постепенно, особенно после применения в высоких дозах.

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - бессонница, тревога, парестезии, головокружение, редко - гипестезия, тремор, нарушения сна, изменение настроения.

    Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, боль в глазах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара), отеки; нечасто - обморок, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - в отдельных случаях может развиться инфаркт миокарда, хотя наиболее вероятно это следствие основного заболевания.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; редко - носовое кровотечение; очень редко - аллергические реакции с отеком голосовых связок, в крайних случаях бронхоспазм с угрожающей жизнью одышкой, который появляется после прекращения лечения.

    Со стороны ЖКТ: нечасто - диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, тошнота, запор; редко - рвота, анорексия, отрыжка, гингивит, гипертрофический гингивит; очень редко - эзофагит, кишечная непроходимость, язвенные поражения кишечника.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (повышение активности ГГТ), очень редко - желтуха, гепатит.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения или тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

    Со стороны эндокринной системы: очень редко - преходящая гипергликемия.

    Со стороны мочеполовой системы: нечасто - никтурия, полиурия; редко - дизурия, импотенция; очень редко - возможно временное ухудшение функции почек на фоне приема нифедипина у пациентов с почечной недостаточностью.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - покраснение кожи лица, сопровождающееся ощущением жара; нечасто - зуд, кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, макуло-папулезная, пустулезная, везикулярная и буллезная сыпь, отек, крапивница; очень редко - реакции гиперчувствительности, может возникать эксфолиативный дерматит. Может возникнуть фотодерматит под влиянием солнечного света или ультрафиолетового света.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, редко - боли в суставах и мышцах, очень редко - артрит.

    Прочие: нечасто - боль (в животе, в груди, в ногах), слабость; редко - аллергические реакции, боль за грудиной, озноб, лихорадка, гинекомастия (особенно у пожилых пациентов и на фоне длительного применения препарата - состояние всегда нормализуется после прекращения лечения), недостаточность кардиального сфинктера, отечность суставов, мышечные судороги.

    Приступы стенокардии могут появляться в самом начале терапии, или у пациентов с приступами стенокардии в анамнезе - может увеличиваться частота, продолжительность и тяжесть приступов. При гипертензии или заболеваниях коронарных артерий внезапная отмена нифедипина может спровоцировать гипертонический криз или ишемию миокарда (синдром отмены).

    Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикации - выраженное снижение АД, тахикардия, боль в груди, обморок и потеря сознания из-за нарушений сердечного ритма (угнетение синусового узла, брадикардия, удлинение AV-проводимости, желудочковая экстрасистолия), угнетение секреции инсулина. В более тяжелых случаях могут возникать спутанность сознания, переходящая в кому, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия и кардиогенный шок с отеком легких.

    Лечение: специфического антидота нет, следовательно, в первую очередь следует провести мероприятия по выведению нифедипина и поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. В случае передозировки в качестве первого терапевтического мероприятия следует провести промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости, с промыванием толстого кишечника.

    Полное удаление непоглощенного нифедипина с помощью промывания желудка и толстой кишки особенно важно в случае передозировки препаратами с замедленным высвобождением с целью предупредить дальнейшее всасывание. Можно назначить слабительные средства, однако, в случае с блокаторами медленных кальциевых каналов следует принимать во внимание угнетение перистальтики кишечника вплоть до атонии. Нифедипин не выводится путем диализа, следовательно, неэффективен гемодиализ, однако рекомендуется проведение плазмафереза (учитывая высокий процент связывания нифедипина с белками плазмы и относительно небольшой V d). В качестве симптоматического лечения брадикардии могут быть назначены атропин и/или бета-адреномиметики. При угрожающей жизни брадикардии следует установить временный водитель ритма. При выраженном снижении АД вследствие кардиогенного шока и вазодилатации артерий следует назначать кальций (1-2 г глюконата кальция в/в капельно), допамин (максимально 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (максимально 15 мкг/кг массы тела/мин) и эпинефрин или норэпинефрин. Дозу этих препаратов следует определять в соответствии с ответной реакцией пациента. Содержание кальция в сыворотке может быть нормальным или немного повышенным. Дополнительное введение жидкости следует проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей для предупреждения перегрузки сердца.

    Не следует применять для купирования приступа стенокардии.

    Особая осторожность необходима при назначении препарата Кордафлекс ® пациентам со значимой артериальной гипотензией (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.). Антигипертензивный эффект препарата Кордафлекс ® усиливается при гиповолемии. При заболеваниях почек дозу нифедипина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата Кордафлекс ® , в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

    Несмотря на отсутствие у препарата Кордафлекс ® синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

    Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

    Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами?-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

    Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

    Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

    Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

    Необходима осторожность при применении препарата Кордафлекс ® пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени дозу следует снизить.

    В редких случаях в начале курса лечения нифедипином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между применением препарата Кордафлекс ® и стенокардией прием препарата следует прекратить.

    Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время применения препарата Кордафлекс ® .

    На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.

    Каждая таблетка содержит 30 мг лактозы моногидрата, поэтому препарат не следует назначать пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

    Рассказать друзьям