Противомалярийные препараты и их характеристика. Антималярийные препараты

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В целях удобства клинико-фармакологической характеристики противопротозойные препараты можно разделить на две группы: противомалярийные и применяемые при других протозойных инфекциях .

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Активностью в отношении различных видов малярийного плазмодия обладает ряд препаратов, которые в зависимости от химической структуры разделяются на несколько групп (). Сульфаниламиды, тетрациклины и клиндамицин, описанные выше в соответствующих главах, в этом разделе не рассматриваются.

Особенности клинического применения препаратов связаны с их действием на различные формы (стадии развития) плазмодия.

Шизонтоцидные препараты эффективны в отношении эритроцитарных форм, непосредственно ответственных за клинические симптомы малярии. Препараты, действующие на тканевые формы , способны предупреждать отдаленные рецидивы инфекции.

Гаметоцитоцидные средства (то есть активные по отношению к половым формам плазмодия) препятствуют заражению комаров от больных людей и, следовательно, предотвращают распространение малярии.

Споронтоциды , не оказывая прямого влияния на гаметоциты, приводят к нарушению цикла развития плазмодия в теле комара и тем самым также способствуют ограничению распространения заболевания.

Таблица 15. Классификация противомалярийных препаратов

(Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 1996)

Химическая группа Препарат Чувствительные формы плазмодия
Шизонты-быстрое действие. Гаметоциты - умеренная активность.
Шизонты
Преимущественно тканевые формы и гаметоциты
Бигуаниды Прогуанил Тканевые формы. Шизонты-медленное действие. Умеренная споронтоцидная активность
Хлорпрогуанил
Диаминопиримидины Пириметамин Тканевые формы. Шизонты-медленное действие. Умеренная споронтоцидная активность.
Фенантренметанолы Галофантрин Шизонты
Терпенлактоны Артемизинин и его производные Шизонты
Гидроксинафтохиноны Атовахон Шизонты (в сочетании с прогуанилом или доксициклином).
Сульфаниламиды Сульфадоксин
Тетрациклины Тетрациклин Шизонты. Тканевые формы - умеренная активность.
Доксициклин
Линкосамиды Клиндамицин Шизонты
Тканевые формы - умеренная активность
Сульфоны Дапсон Шизонты (в сочетании с пириметамином)

ХИНОЛИНЫ

К хинолинам, которые являются старейшей группой противомалярийных препаратов, относятся хлорохин, , , , и .

ХЛОРОХИН

Делагил, Хингамин

Синтетический 4-аминохинолин. В течение многих лет имел наиболее широкое применение для лечения и профилактики малярии. В настоящее время используется более ограниченно в связи с развитием резистентности P.falciparum (возбудитель тропической малярии, характеризующейся наиболее тяжелым злокачественным течением) в большинстве эндемичных по малярии регионов земного шара: Африке, Юго-Восточной Азии, Индии и Южной Америке.

Кроме противомалярийной активности хлорохин обладает также противоамебным действием. Проявляет медленно развивающуюся противовоспалительную активность, поэтому применяется в качестве базисного противоревматического средства, а также при фотодерматитах.

Спектр активности
Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 85-90%, существенно не зависит от пищи. Хорошо всасывается при внутримышечном и подкожном введении. Распределяется во многие органы и ткани, проявляет аффинитет к клеткам, содержащим меланин (ткани глаза, кожа). Накапливается в эритроцитах, причем концентрации хлорохина в эритроцитах, пораженных плазмодием, в 100-300 раз выше, чем в нормальных. Биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируется почками, на 50% в активном состоянии. Т 1/2 при кратковременном приеме - 4-9 дней. При длительном применении препарат обладает выраженной кумуляцией и может сохраняться в организме в течение нескольких месяцев и даже лет после отмены.

Нежелательные реакции

При лечении и профилактике малярии наблюдаются редко, чаще - при длительном применении у больных ревматоидным артритом.

  • Нейротоксичность - головная боль, головокружение, чувство усталости, заторможенность, нарушения сна, шум в ушах, нарушения слуха, психоз (редко).
  • Кожа - сыпь, зуд (чаще у африканцев), обострение псориаза и экземы.
  • Депигментация волос - появление седых прядей.
  • Гематотоксичность - тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах.
  • Кератопатии и ретинопатии - обусловлены отложением препарата в роговице и/или сетчатке глаза. Сопровождаются диплопией и другими нарушениями зрения. Кератопатия обычно обратима. Ретинопатия же является одной из наиболее тяжелых нежелательных реакций, вызываемых хлорохином (чаще при длительном приеме в качестве противоревматического средства). Возможна деструкция сетчатки, особенно под влиянием солнечных лучей, с необратимыми расстройствами зрительной функции.
    Меры профилактики: избегать прямой инсоляции, летом делать перерывы в лечении.
  • Острая передозировка (при одномоментном приеме высокой дозы, иногда при внутривенном введении) - головная боль, головокружение, боли в животе, резкая слабость, гипотензия, вплоть до коллапса, аритмии, остановка сердца, внезапная потеря зрения, судороги, дыхательные расстройства. Доза 5,0 г является потенциально летальной.
    Меры профилактики: по возможности избегать внутривенного введения, при необходимости вводить медленно.
    Меры помощи: реанимационные мероприятия, введение адреналина, промывание желудка с использованием активированного угля, симптоматическая терапия (при судорогах - диазепам).
Показания
  • Малярия - лечение и профилактика (следует помнить о широко распространенной резистентности P.falciparum ). Поскольку хлорохин не действует на тканевые формы плазмодия, он не приводит к полному излечению малярии, вызванной P.vivax и P.ovale .
  • Внекишечный (печеночный) амебиаз - в сочетании с дегидроэметином.
  • Ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка) - в качестве базисного препарата.
  • Фотодерматиты.
Противопоказания
  • Заболевания сетчатки.
  • Псориаз.
  • Порфирия.
Дозировка
Взрослые

Для лечения малярии - внутрь (во время или после еды): 1-я доза 1,0 г, через 6-8 ч 0,5 г, далее по 0,5 г/сут в течение 2 дней; внутривенно медленно (при тяжелом течении и невозможности перорального приёма) - общая доза 25 мг/кг в несколько введений с интервалами 30-32 ч.

Для профилактики малярии - 0,5 г один раз в неделю, начинать за 1-2 недели до поездки в эндемичный район и продолжать 4-6 недель после возвращения, внутрь.

При амебиазе - по 0,5 г каждые 12 ч в течение 2 дней, затем 0,5 г/сут в один прием в течение 2-3 недель, внутрь.

При ревматологических заболеваниях - 0,25 г/сут (продолжительность курса - от нескольких месяцев до нескольких лет, после достижения ремиссии дозу можно уменьшить), внутрь.

При фотодерматитах - 0,25-0,5 г/сут, внутрь.

Дети

При малярии - 1-я доза 10 мг/кг, через 6 ч 5 мг/кг, далее по 5 мг/кг/сут в течение 2-3 дней; для профилактики - 5 мг/кг/сут, внутрь.

При амебиазе - 16 мг/кг/сут (не более 0,5 г/сут) в один прием в течение 2-3 недель, внутрь.

При фотодерматитах - 3 мг/кг/сут, внутрь.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г; ампулы по 5 мл 5% раствора.

ГИДРОКСИХЛОРОХИН

Плаквенил

По многим свойствам близок к хлорохину. У малярийных плазмодиев отмечается перекрестная резистентность к обоим препаратам.

Отличия от хлорохина:

  • несколько ниже биодоступность (74%);
  • согласно некоторым данным, лучше переносится.
Показания
  • Малярия (однако опыт применения по сравнению с хлорохином значительно меньше).
  • Ревматоидный артрит.
  • Фотодерматиты.
Дозировка
Взрослые

Внутрь (во время или после еды).

При малярии - 1-я доза 0,8 г, через 6-8 ч 2-я доза 0,4 г, далее по 0,4 г/сут в течение 2 дней; для профилактики - 0,4 г один раз в неделю.

При ревматоидном артрите - начальная доза 0,4 г/сут, поддерживающая - 0,2 г/сут.

При фотодерматитах - 0,2-0,4 г/сут.

Дети

Внутрь - 6,5 мг/кг в день.

Форма выпуска
Спектр активности

Действует только на эритроцитарные формы всех типов малярийного плазмодия. Главное клиническое значение мефлохина заключается в активности против штаммов P.falciparum , резистентных к хлорохину и пириметамину/сульфадоксину.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 80-85%, причем пища улучшает всасывание. Хорошо распределяeтся, в высоких концентрациях накапливается в эритроцитах. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно со стулом. Часть препарата подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Т 1/2 - 2-4 недели, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Нейропсихические реакции (дозозависимые: чаще при применении лечебных доз, чем профилактических; преимущественно у женщин) - общая слабость, головокружение, нарушения равновесия, парестезии, полинейропатии; в тяжелых случаях судороги, неврозы, чувство страха, психозы с галлюцинациями, нарушение цикличности сна и бодрствования.
    Меры профилактики: не назначать пациентам с эпилепсией и психическими заболеваниями.
  • Кардиотоксичность - аритмии, блокады.
    Меры профилактики: не назначать пациентам с нарушениями проводимости.
  • Гематотоксичность - тромбоцитопения, лейкопения или лейкоцитоз.
  • Гепатотоксичность - повышение активности трансаминаз.
  • Прочие - артралгии, миалгии, алопеция, в редких случаях синдром Стивенса-Джонсона.
Лекарственные взаимодействия

Мефлохин нельзя сочетать с хинином или хинидином, а также назначать его менее чем через 12 ч после отмены этих препаратов, во избежание суммации токсических эффектов.

Очень опасно применять мефлохин у пациентов, которым назначены препараты, замедляющие проводимость в сердце (β-блокаторы и другие). Описаны случаи внезапной смерти пациентов, однократно принявших мефлохин на фоне лечения пропранололом.

Показания

Малярия - лечение и профилактика, особенно в регионах, где распространены полирезистентные штаммы плазмодиев.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - 1-я доза 0,75 г, затем 0,5 г через 12 ч.

Для профилактики - 0,25 г один раз в неделю, начинать за 1 неделю до поездки в эндемичный район и продолжать в течение 4 недель после возвращения.

Дети

Внутрь - 1-я доза 15 мг/кг, затем 10 мг/кг через 8-12 ч.

Для профилактики: с массой до 15 кг - 5 мг/кг, 15-19 кг - 1/4 таблетки, 20-30 кг - 1/2 таблетки, 31-45 кг - 3/4 таблетки, более 45 кг - 1 таблетка один раз в неделю по той же схеме, как у взрослых.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г.

ПРИМАХИН

Синтетический 8-аминохинолин.

Спектр активности
Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 96%, не зависит от пищи. Распределяется во многие ткани и среды. Метаболизируется в печени. Около 60% препарата превращается в активный метаболит - карбоксипримахин, концентрация которого в организме может в 50 раз превышать уровень исходного вещества. Он усиливает и пролонгирует эффект примахина. Экскреция осуществляется почками. Т 1/2 примахина - 4-8 ч, активного метаболита - до 22-30 ч.

Нежелательные реакции
  • Диспептические расстройства (чаще при приеме натощак).
  • Гематотоксичность - гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, лейкоцитоз, реже лейкопения или агранулоцитоз.
Показания
  • Радикальное излечивание малярии, вызванной P.vivax и P.ovale (в сочетании с хлорохином).
  • Профилактика хлорохинорезистентной малярии.
  • Профилактика рецидивов малярии, вызванной P.vivax и P.ovale , у лиц, вернувшихся из эндемичных зон.
  • Пневмоцистная пневмония (в сочетании с клиндамицином).
Дозировка
Взрослые

При малярии - три дозы по 2,5 мг/кг каждые 48 ч; для профилактики малярии - 30 мг/сут по традиционной схеме; для профилактики рецидивов - 15 мг/сут в течение 2-3 недель или 30-45 мг один раз в неделю в течение 8 недель, внутрь (во время или после еды).

При пневмоцистной пневмонии - 30 мг/сут в течение 3 недель, внутрь.

Дети

Для профилактики малярии - 0,5 мг/кг/сут по традиционной схеме; для профилактики рецидивов - 0,3 мг/кг/сут (не более 15 мг) в течение 2-3 недель.

Малярия относится к группе трансмиссивных антропонозов, вызываемых простейшими. Заболевание проявляется волнообразной лихорадкой, а также поражением эритроцитарных клеток, печени и селезенки. Возбудителем малярии является плазмодий (Plasmodium). Код малярии по МКБ 10 зависит от типа плазмодия, вызвавшего заболевание:

  • В50 –для малярии, вызванной плазмодием falciparum (возбудитель тропической малярии);
  • В51 – трехдневная малярия, вызываемая плазмодием vivax;
  • В52 – четырехдневная малярия, вызванная плазмодием malarie;
  • В53 – для другой подтвержденной малярии (малярия, вызываемая плазмодием ovale);
  • В54 – неуточненная малярия.

На данный момент малярия является наиболее часто встречаемой тропической болезнью. Малярия широко распространена в странах жаркого и умеренного пояса. Оптимальными условиями для переносчиков малярии (комаров рода Анофелес) является высокая влажность воздуха и температура не ниже 15 градусов.

На территории Российской федерации малярийные комары встречаются в европейской части страны и на территории Западной Сибири. В остальных регионах, как правило, регистрируется завозная малярия (туристические поездки, командировки) из Индии, Конго, Анголы, Афганистана и т.д. За счет высокого процента завозной малярии, на данный момент, случаи заражения через укус малярийного комара регистрируются и в Московской области.

Малярия относится к сезонным инфекциям. Данная особенность заболевания обуславливается активностью комаров Анофелес. В районах, где преобладают умеренные и субтропические климатические условия заболевание регистрируется летом и ранней осенью. Когда средняя суточная температура снижается ниже 15 градусов, малярийный сезон заканчивается. В странах, находящихся в тропической зоне, малярийный сезон длится круглогодично.

Эпидемиология

Большая часть людей обладает высокой уровнем восприимчивости к малярии. Однако, коренные жители Западной Африки (африканские негры) обладают врожденной устойчивостью к плазмодию vivax. Это объясняется специфической мутацией, на их эритроцитарных клетках отсутствуют необходимые для мерозиотов плазмодия рецепторы (изоантиген Даффи). Поэтому данный тип малярии на территории Западной Африки не встречается.

Взрослые малярией практически не болеют, так как у них наблюдается напряженный иммунитет к заболеванию. Поэтому, даже при инфицировании у них отсутствуют клинические проявления болезни. Однако следует учитывать, что при длительном выезде на территории, где малярия отсутствует, напряженность иммунитета снижается, поэтому по возвращению в эндемичный район пациент может снова перенести заболевание в стертой форме.

Носители аномальных форм гемоглобина (HbS у пациентов с серповидно -клеточной анемией), а также других генетически обусловленных дефектов эритроцитарных клеток, аномалий их ферментов и гемоглобина, малярией не болеют или переносят ее в легком варианте.

Как передается малярия?

Малярия – это трансмиссивная инфекция, поэтому заразиться от больного человека при разговоре, поцелуе, использовании общей посуды и т.д. невозможно.

Инкубационный период малярии

Период инкубации зависит от типа плазмодия. В среднем, он составляет от семи до двадцати дней. Однако, может удлиняться и до 2-3 лет.

Для малярии:

  • тропической — инкубационный период, в среднем, длится от десяти до четырнадцати дней;
  • трехдневной — с коротким периодом – от десяти до четырнадцати дней, с длинным — от восьми месяцев до двух лет;
  • четырехдневной – от двадцати до двадцати пяти дней.
  • ovale – также как и для трехдневной.

Особенности возбудителя

Возбудитель малярии проходит жизненный цикл, состоящий из четырех стадий: стадия яйца-личинки-куколки-имаго (взрослой особи). Первые три стадии развития возбудитель проводит в различных водоемах, и только стадия взрослой особи проходит в воздушной среде.

Для адекватного развития плазмодию требуется высокая влажность воздуха и температура выше 15 градусов.

Жизненный цикл плазмодия характеризуется сменой хозяев. Человек является только промежуточным хозяином, так как в его организме проходит промежуточное (бесполое) развитие или шизогония плазмодия. Окончательным хозяином плазмодия являются самки москитов рода Анофелес, в организме которых проходит процесс спорогонии (полового развития).

Эпидемическую опасность представляют только самки комаров Анофелес, так как самцы кровь не пьют. После того, как комар выпил кровь зараженного плазмодием человека, до полного созревания яиц должно пройти около двух дней.

В организм промежуточного носителя спорозоиды плазмодия попадают после укуса самки малярийного комара. После этого, в течение пятнадцати — тридцати минут происходит их внедрение в печеночные клетки (гепатоциты), с последующим развитием тканевой шизогонии. Длительность шизогонии зависит от возбудителя и составляет минимум пять дней для тропической, четырнадцать дней для четырехдневной и восемь дней для трехдневной малярии.

После завершения стадии тканевой шизогонии, в кровь выходят мерозоиды, внедряющиеся в эритроциты, начиная стадию эритроцитарной шизогонии. Следует отметить, что возбудитель 3-х дневной малярии способен частично превращаться в гипнозоиды (дремлющие формы), оставаясь в гепатоцитах на несколько лет, в дальнейшем приводя к развитию отдаленного рецидива болезни.

Все симптомы малярии, возникающие после укусов комара, обусловлены циклами эритроцитарных шизогоний и разрушением эритроцитарных клеток. Симптомы малярии на стадии тканевой шизогонии практически отсутствуют.

Симптомы тропической малярии, при этом протекают наиболее тяжело, часто приводя к летальному исходу. Также, тяжело протекает четырехдневная малярия в эндемичных районах. У детей данный тип малярии часто приводит к тяжелому поражению почек.

Легче всего протекают приступы овале, также при данном типе малярии часто отмечается прекращение лихорадки после первого приступа.

Однако, при отсутствии терапии препаратами с гистошизотропным действием, при малярии овале может отмечаться несколько рецидивов, с интервалами от семнадцати дней до семи месяцев.

Все малярийные приступы обусловлены именно массовым разрушение эритроцитарных клеток и выходом в системный кровоток мерозоитов и продуктов их метаболизма, обладающих значительным токсическим и пирогенным воздействием.

Симптомы малярии у взрослого

После укуса самки москита, в организм человека попадают гетерогенные плазмодии, и 1-е приступы лихорадки могут протекать асинхронно (неправильно). В дальнейшем, по мере развития иммунных реакций, формируется специфический, характерный для каждого типа плазмодиев ритм лихорадки. Неправильная длительная лихорадка характерна только для тропической малярии.

Клиника малярии складывается из трех ведущих симптомов: лихорадки, анемии и гепатоспленомегалии (поражения печени и селезенки).

Специфическая волнообразная лихорадка является главным симптомом. Ее характеризует сильный жар, озноб и профузное потоотделение. Первые приступы могут продолжаться от шести до двенадцати часов (в тяжелых случаях – до суток). По мере формирования иммунитета, длительность лихорадочного приступа сокращается.

Предвестники приступа встречаются редко, как правило, при рецидивах. Они могут проявляться появлением ломоты в пояснице и конечностях, головными болями, небольшим увеличением температуры.

  • озноб может носить разную выраженность. Кожа пациента становится «гусиной» на ощупь, бледной, слизистые цианотичные. При этом озноб продолжает нарастать, независимо от попыток больного согреться. Характерны также сильные боли в мышцах и пояснице. Может появляться рвота. Длительность данной стадии индивидуальна – от нескольких минут до нескольких часов.
  • жар – сменяет стадию озноба. Температура увеличивается до 41 градуса. Сбрасывание одежды, обтирания водой и т.д. облегчения не приносят. Характерна сильная боль в пояснице, мышцах и суставах, рвота. При тяжелом течении возможен бред и галлюцинации. Длительность жара составляет 1-2 часа.
  • потливость – финальный этап лихорадки. Температура резко падает (до 35.5-35), появляется профузное потоотделение.

После приступа измученный пациент засыпает. Приступы, как правило, возникают в утреннее время. Исключение составляет малярия овале, характеризующаяся вечерними приступами.

После приступа отмечается стабильный безлихорадочный приступ (апирексия), длящийся примерно 40 часов. После нескольких приступов отмечается гепатоспленомегалия и желтуха. Незначительное увеличение печени может отмечаться на третий день.

Симптомы малярии у детей

Основные признаки болезни у детей и взрослых аналогичны. Однако, у детей заболевание протекает намного тяжелее и чаще приводит к летальному исходу. У детей часто отмечается менингеальная симптоматика, отек мозга и тяжелое поражение почек, с развитием ОПН.

Также часто отмечаются судороги, жизнеугрожающие аритмии, сильный понос и рвота.

Осложнения малярии

Заболевание может осложняться:

  • поражением ЦНС (развитие церебральной малярии или малярийной комы);
  • отеком мозга и легких;
  • поражением почек, с развитием ОПН (острая почечная недостаточность);
  • гемоглобинурийной лихорадкой;
  • тяжелой гипохромной анемией;
  • малярийным алгидом, проявляющимся тяжелейшими гемодинамическими и микроциркуляторными нарушениями, а также полиорганой недостаточностью.

Лабораторная диагностика малярии

Лабораторная диагностика малярии и бабезиозов проводится согласно

Анализы крови на малярию выполняются микроскопически. Главный метод исследования – микроскопия толстой капли и мазка, окрашенных по Романовскому-Гимзе. Кровь берется из пальца на высоте лихорадки и во время периода апирексии.

Также может использоваться РИФ, ИФА и ДНК-гибридизация возбудителя, для поведения его сероидентификации. Антитела при помощи РИФ могут обнаруживаться в крови больного на второй-третьей недели болезни.

Со 2-й недели болезни появляется тяжелая анемия, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, лимфоцитоз, тромбоцитопения, высокое СОЭ и появление анэозинофилии.

Небольшое увеличение печени и селезенки, на УЗИ можно обнаружить уже на третий-четвертый день болезни.

Прививка от малярии

На данный момент прививка от малярии не выполняется. Однако проводятся исследования эффективности вакцинирования живыми плазмодиями. В странах Африки иногда используют вакцину Mosquirix (RTS,S) обеспечивающую частичный иммунитет у детей, младшего возраста.

Профилактика малярии проводится специальными противомалярийными таблетками. Также профилактика малярии может проводиться за счет борьбы с переносчиками (малярийные комары). С этой целью в помещениях устанавливают противомоскитные сетки (предварительно их обрабатывают инсектицидами), а также распыляют инсектициды в комнатах.

Таблетки для профилактики малярии показаны туристам или рабочим, отправляющимся в эндемичные по малярии районы. Также, по медицинским показаниям, беременным женщинам, проживающим на данных территориях (во втором или третьем триместре), проводится профилактика сульфадоксином-пириметамином. Данное средство от малярии противопоказано в первом триместре и детям, младше пяти лет (может быть показана сезонная месячная профилактика — комбинацией сульфадоксина-пириметамина и амодиахина).

Также для профилактики малярии могут использоваться препараты Доксициклина, Хингамина, Хинина, Хлорохина.

Лекарства от малярии

Для лечения заболевания применяют специальные таблетки от малярии – препараты Хинина, Хлорохина, Акрихина, Пириметамина, Хиноцида, сульфаниламидные средства, доксициклин, комбинированные препараты по типу Маларона, Саварина, Коартема. В российских аптеках можно купить только примахин.

Примеры схем лечения:

Статья подготовлена
врачом-инфекционистом Черненко А.Л.

Что интересно, так в районах где возможно заражение малярией от укуса комара, проживает 2,4 млрд человек. Это 40% всего человечества. Каждый год до 500 млн подхватывает болезнь. Больше всего случаев в Африке, за ней по статистике идут Индия, Бразилия, Шри-Ланка, а также Вьетнам, Колумбия и Соломоновые острова.

Каждый год до 3 млн человек умирает. Что аж в 15 раз больше, чем от такого заболевания как СПИД. Среди инфекционных заболеваний малярия занимает первое место по числу смертельных случаев за год. Пневмония и туберкулез отстали…

Среди заболевших примерно 30 000 человек – туристы, оказавшиеся в опасных малярийных районах. Из них 1% «уходит».

На сегодняшний день в большинстве стран мира малярия встречается крайне редко. В основном это объясняется развитием медицины и особенностями климата, ведь данное заболевание характерно для мест с повышенной температурой воздуха и высоким уровнем влажности – «тропического климата». Тем не менее, препараты для лечения малярии пользуются популярностью во многих странах. Попробуем разобраться, какие существуют антималярийные препараты, какие таблетки обладают соответствующими свойствами, и узнаем, что говорит инструкция об их применении.

На сегодняшний день антималярийные препараты чаще применяются для профилактики малярии, нежели для ее лечения. Такие средства советуют брать с собой всем туристам, которые отправляются в страны, где есть повышенная вероятность заражения. Их активно используют моряки и прочие категории людей, которые сталкиваются с повышенным риском заболеть малярией.

Кроме всего прочего антималярийные препараты нашли свое применение при терапии ряда аутоиммунных заболеваний.

Антималярийные таблетки

Таблетки Мефлохин (Лариам) – принимают раз в неделю по прибытии в опасные районы, начиная за неделю до прибытия туда.

MALARON - пьют каждый день в местах опасности заражения и также еще спустя 2 недели после выхода из опасных мест, чтоб закрыть инкубационный период болезни.

Да, после двух циклов Лориам печень человека как будто после гепатита... Но если не пить таблетки, то с высокой вероятностью ожидает летальный исход.

После MEFLOСHIN и LARIAM бывают депрессивное, подавленное состояние, аллергические реакции.

Еще антималярийные препараты, инструкция по применению

Порошок, таблетки, раствор Хинин

Сульфат хинина или гидрохлорид при малярии взрослые употребляют внутрь в 2-3 приема в суточной дозе 1,2 г неделю подряд. При тяжелых случаях возможен прием по 1,5 грамма хинина гидрохлорида в 3 приема.

Для детей суточная доза варьируется в зависимости от возраста. Детям до года - 0,01 г на месяц жизни малыша (но не более чем 0,1 грамм). Детям от года и до 10 лет - по 0,1 грамм на 1 год жизни; 11 - 15 лет - 1 г, от 15 лет – как взрослым. Инъекции детям делают так как в месте введения мертвеет ткань.

При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1й день в дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида двукратно с перерывом между инъекциями 68 ч).

При тяжелом состоянии первую инъекцию медленно вводят внутривенно. Она должна быть подогрета до 35 градусов по Цельсию. «Вгоняют» 0,5 грамма хинина дигидрохлорида. Но вначале его готовят. 50% раствор в количестве 1 мл препарата разбавляют в 40% растворе глюкозы в количестве 20 мл или 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Далее сразу в подкожную жировую клетчатку вводят 0,5 грамма (1 мл 50% раствора) дигидрохлорида хинина. Остатки хинина в количестве 1 грамм вводят подкожно лишь спустя 68 часов. Только нужно быть уверенными что человек переносит хинин, так как при наличии наследственной повышенной чувствительности к нему введение в вену вызывает порой смерть.

В следующие дни делают инъекции хинина в дозе 2 грамма в сутки. Как только больной приходит в сознание и у него нет диареи, тогда хинин принимают внутрь.

Таблетки Делагил 250 мг

Этот препарат содержит в себе такое активное вещество, как хлорохин. Его принято использовать для лечения и предупреждения малярии, а также для терапии амебного абсцесса печени и внекишечного амебиаза. Делагил применяют при коррекции подострой и хронической формы системной красной волчанки, ревматоидного артрита, системной склеродермии, порфирии и фотодерматоза.

Дозировка делагила подбирается индивидуально. Препарат предназначен для перорального потребления, непосредственно после трапезы. Так с целью предупреждения малярии его рекомендуют принимать по полграмма дважды в неделю, после чего по половинке грамма один раз в неделю. Коррекция ревматоидного артрита подразумевает прием полуграмма лекарства в сутки, при этом данное количество нужно разделять на два приема. Длительность такой терапии – шесть-восемь дней, после чего проводят прием по четверти грамма в течение года.

Стоит учитывать, что прием Делагила категорически противопоказан при беременности и грудном вскармливании, печеночной либо почечной недостаточности, тяжелых нарушениях сердечного ритма, угнетении кроветворения в костном мозге. К противопоказаниям относят также порфиринурию, нейтропению, индивидуальную гиперчувствительность к компонентам медикамента, а также детский возраст до шести лет.

Аналогами Делагина являются Резохин, Хлорохин и пр.

Таблетки Плаквенил 200 мг

Активным веществом Плаквенила является гидроксихлорохина сульфат. Такой медикамент обычно применяется для коррекции ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, а также красной волчанки, как системного, так и дискоидного типа. Само собой, Плаквенил может использоваться для устранения и предупреждения малярии, за исключением недуга, спровоцированного хлорохинрезистентными штаммами возбудителя.

Дозировка препарата должна подбираться в индивидуальном порядке, равно как и продолжительность приема. Плаквенил советуют принимать непосредственно во время трапезы либо запивать одним стаканом молока.

При профилактике малярии такой состав следует потреблять по четыреста миллиграмма раз в неделю, при этом профилактический прием стоит начинать за две недели до планируемого въезда в проблемную страну. В том случае, если заранее лекарство не принималось, дозировка увеличивается вдвое, прием при этом проводится раз в неделю дважды в сутки с интервалом в шесть часов.

Терапия ревматоидного артрита и прочих заболеваний, указанных в показаниях, может проводиться путем приема четырехсот-двухсот миллиграмм Плаквенила в сутки, со временем дозировка снижается до поддерживающей. Запивают таблетки молоком.

Потребление данного медикамента невозможно при наличии у пациента гиперчувствительности к компонентам препарата, наследственной непереносимости лактозы (недостаточности лактазы, галактоземии либо синдрома мальабсорбции глюкозы или же галактозы). Такое лекарство не выписывают при беременности и грудном вскармливании, его не дают детям до шестилетнего возраста, а также детям при необходимости осуществления продолжительной терапии (ввиду повышенной вероятности появления побочных эффектов). Еще одним противопоказанием к такому лечению является ретинопатия. Также есть ряд случаев, где потребление Плаквенила требует соблюдения особенной осторожности.

Аналогами данного препарата являются составы Иммард, а также Гидроксихлорохин.

Таблетки Акрихин

Еще одним популярным средством для терапии малярии является Акрихин. Кроме того такой состав может применяться для устранения цестодоза, дифиллоботриоза, лямблиоза и системной красной волчанки.

В качестве противомалярийного средства его стоит принимать сразу после трапезы, запивая водой. В первый день принимают три десятых грамма дважды на день, со второго по четвертый – три десятых грамма в один прием.

Коррекция системной красной волчанки подразумевает потребление 0,1гр акрихина трижды на день в течение десяти дней, после чего совершают перерыв на пять-семь дней и вновь повторяют курс.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, нарушениях нервной деятельности, неустойчивой психике, почечной недостаточности, холемии, беременности и грудном вскармливании. Его аналоги – Атабрин, Атебрин, Пентилен, Палузан и пр.

В продаже есть и прочие противомалярийные препараты, выбор подходящего лекарства осуществляется лишь доктором.

Екатерина, www.сайт

P.S. В тексте употреблены некоторые формы свойственные устной речи.

Малярия относится к , его разносчиками являются кровососущие насекомые, относящиеся к определенному виду. Именно из-за высокой смертности заболевание представляет серьезную опасность для человека, и при появлении первых же симптомов требуется лекарство от малярии и своевременное лечение.

Лекарственные средства от малярии можно разделить на несколько групп:

К сожалению, учеными еще не разработаны лекарственные средства, способные уничтожить спорозоитов, которые попали в кровь.

Прежде чем начать лечение малярии, необходимо проконсультироваться со специалистом по инфекционным заболеваниям. Медикаментозную терапию можно отнести к защитным средствам, которые защищают, лечат и предотвращают распространение заболевания.

Описание препаратов

Можно как мазями, так и таблетками. Рассмотрим подробнее самые распространенные препараты, которые помогают бороться с болезнью.

Мефлохин

При отсутствии возможности обращения в медицинское учреждение врачи советуют применять средство как неотложную помощь в случае заражения малярией. Одним из противопоказаний служит аллергическая реакция на составляющие компоненты, психические заболевания, беременность или возраст пациента. Нельзя давать детям, не достигшим двухлетнего возраста.

Суть лечения заключается в том, что средство применяется один раз в четком соответствии с инструкцией. Если больного начинает рвать спустя 30 минут после того, как лекарство было употреблено, его нужно принять еще раз, соблюдая дозировку.

Хиноцид

Действие этого препарата заключается в уничтожении возбудителя инфекции. Помимо основной цели применения, можно использовать для предупреждения рецидива, и как профилактическое средство. Разрешается детям, чье заражение произошло с рождением. В этом случае дозировку определяет лечащий врач.

Есть побочные эффекты:

  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в голове;
  • синеют губы;
  • резкие перепады температуры у больного.

Средство нельзя использовать, если начат курс лечения иными препаратами, направленными на борьбу с малярией. Для людей с почечными заболеваниями или проблемами с сердцем и сосудами это лекарственное средство не используется.

Бигумаль

Средство часто применяют для профилактики. После применения Бигумаля необходимо выпить не менее 50 мл жидкости, лучше всего использовать воду.

В порошковом виде средство можно давать малышам, не достигшим годовалого возраста. При тяжелой малярии раствор Бигумаля вводится внутривенно. Большое достоинство медикамента в том, что организм не дает на него побочных реакций.

Примахин

Данный препарат от малярии обладает способностью останавливать размножение разносчиков инфекции. Можно применять при любом типе заболевания. Отмечен положительный эффект в качестве профилактического средства, а также как препарат, способный не допустить рецидива.

Есть несколько побочных эффектов:

  • головные боли;
  • болевые ощущения в животе;
  • нарушения сердечной деятельности;
  • синева губ;
  • железодефицитная анемия.

Нельзя использовать при заболеваниях кровеносной системы и почечных недугах.

Доксициклин

Относится к тетрациклиновой группе и представляет собой группу антибиотиков с широким спектром воздействия. Применяется при возникновении инфекции, которую вызывают чувствительные к средству микроорганизмы. Лекарство используется после приема пищи, и его нужно запивать большим количеством воды.

Хорошим эффектом обладает мазь с одноименным названием. Она действует как лечебное и профилактическое средство. Наносят на кожные участки с укусами насекомых. Нельзя использовать детям, не достигшим девятилетнего возраста, и женщинам в период грудного вскармливания. Средство можно применять до 4 месяца беременности, но сначала рекомендуется получить консультацию у специалиста.

Фансидар

Лекарство применяется с пищей и запивается жидкостью, лучше всего использовать воду. Можно давать детям, чей вес более 5 кг, но насчет дозировки необходимо проконсультироваться со специалистом.

Средство используется как профилактическое. Как только будет окончен курс приема, необходима сдача анализов для исследования.

Ацикловир

Лекарственное средство направлено на борьбу против вирусов.

Выпускается в следующих формах:

  • таблетки;
  • мазь;
  • порошок для растворов.

У мази не выявлены побочные эффекты после использования, в отличие от таблеток. У больного может появиться тошнота, рвота, слабость. После применения порошкового раствора нередко активируются печеночные ферменты, что приводит к изменениям в анализах крови.

Нельзя использовать во время беременности и при естественном выкармливании.

Хлоридин

Очень часто для борьбы с малярией используют именно это средство. При возникновении токсоплазмоза оно имеет наибольший эффект. Хороший результат достигается при сочетании хлоридина с сульфаниламидом и хингамином. Применяется лекарство раз в сутки.

Дозировка и время приема препарата назначается врачом, который делает заключение об общем самочувствии пациента и о том, насколько тяжело протекает заболевание.

Хлоридин применяется для лечения детей, количество препарата рассчитывает врач, исходя из веса ребенка.

Хлорохин

Препарат дозируется, в зависимости тяжести случая. Срок приема – три дня при острой форме.

Как профилактическое средство используется неделю, однако длительный курс может спровоцировать появление дерматита. С выявлением последнего нужно снизить дозировку или прекратить прием.

Лечащим врачом регулярно проводится контроль над работой печени, проводится забор анализов крови и мочи. Лекарственное средство нельзя использовать при сердечных болезнях.

Чем лечить детей

Чаще всего пользуются Резохином, Хлорохином, Делагилом. Вместе с общим терапевтическим курсом детям выписывают средства, повышающие работу иммунной системы и снимающие симптомы заболевания.

О профилактических мерах

Для профилактики малярии необходимы меры, направленные на предотвращение болезни в неблагополучных районах.

Сюда входят:

  • использование медикаментов для профилактики;
  • мази, способствующие уничтожению кровососущих насекомых;
  • средства, способные предотвращать нападение комаров.

На сегодняшний день учеными ведется разработка вакцины от этой болезни, проводится множество исследований на этот счет. Пока в качестве самых эффективных средств профилактики используются препараты против малярии.

Вместе с этим нужно постараться создать максимальную защиту от кровососущих насекомых:

  • использовать разработанные средства;
  • в помещении пользоваться электрическими фумигаторами.

В районах, неблагополучных по заболеванию, нельзя носить открытую одежду, человек должен быть защищен максимально. Тело перед выходом на улицу обрабатывается репеллентами.

При большом скоплении насекомых перед сном нужно опускать полог, который предварительно обрабатывается инсектицидным средством.

В качестве комплексных профилактических мер используются следующие:

  • терапевтическое лечение заболевших;
  • активные методы борьбы с распространителями заболевания;
  • защита от кровососов;
  • профилактика с помощью химических средств.

После выздоровления человек обязательно должен встать на учет в диспансер. Людям необходимо проходить обследования в случае внезапного повышения температуры тела.

Поездки в тропические страны нередко опасны заражением многими сложными инфекциями, включая малярию. Чтобы снизить риск инфицирования и предотвратить возможные последствия, перед поездкой в Индию или Африку следует приобрести противомалярийные препараты и узнать о профилактических мерах предупреждения заболевания.

Информация, подготовленная нашими специалистами, поможет вам в этом.

Как устранить заболевание?

Статистические данные о заболеваемости малярией выглядят удручающе - до 500 млн человек ежегодно становятся жертвами укуса малярийного комара рода анофелес. Отсутствие профилактики и лекарств от малярии приводит к тому, что инфицированию подвергаются люди с ослабленным иммунитетом - дети, беременные женщины, больные другими заболеваниями.

Но это не значит, что здоровым и крепким мужчинам заражение не грозит, - укус комара одинаково опасен для всех категорий населения, не предпринявших профилактические меры, предупреждающие нападение заразных насекомых.

Быстро вылечить малярийную лихорадку можно, если диагностировать заболевание в самом начале развития и пройти курс лечения, принимая адекватные антималярийные препараты.

Чем лечить, подскажут врачи.

Возбудитель патологии малярийный плазмодий отличается по видам штамма, соответственно, разным бывает и их воздействие на организм человека, и течение болезни.

Поэтому выбор лекарства зависит от разновидности заболевания, его симптоматики, степени развития и наличия осложнений.

Медики настаивают на том, что до уточнения диагноза лечение малярии начинать не стоит. Только после того как результаты лабораторных исследований подтвердят наличие инфекции и врач определит тип патологии, можно назначать специфическую противомалярийную терапию.

Основной метод избавления от малярии - медикаментозное лечение, направленное на устранение возбудителя, предупреждение развития осложнений и распространения инфекции.

Важно вовремя диагностировать заболевание.

Классификация медикаментозных средств

Назначая лекарства против малярии, врачи обязаны обеспечить воздействие на разные фазы развития возбудителей инфекции - одноклеточных микроорганизмов плазмодий. Существующая классификация противомалярийных препаратов позволяет точно определить лекарство от малярии, адекватное степени патологических процессов. Средства группы:

  • Шизонтоцидов уничтожают тканевые шизонты, поражающие печень.
  • Гематошизотропы способствуют гибели плазмодий, внедрившихся в эритроциты.
  • Гаметоцидов помогают нейтрализовать гематоциты. Показаны при острой форме заболевания.
  • Гипнозоитоциды позволяют предотвратить повторное заражение.
  • Споронтоциды прерывают процессы развития плазмодий в желудке малярийного комара.

Для устранения симптомов заболевания назначают средства от клинических приступов малярии. С целью супрессивной профилактики, чтобы предотвратить возникновение или повторение лихорадки, свойственной заболеванию, применяют гематошизотропные препараты.

Для угнетения штаммов Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae применяют лекарства группы 4-аминохинолинов.

Для предупреждения процессов размножения плазмодиев в печени назначают средства каузальной профилактики - гистошизотропные препараты, подавляющие жизнедеятельность преэритроцитарных форм плазмодий и угнетающие активность эритроцитарных шизонтов.

Особенности этиотропной терапии

Для угнетения плазмодий применяют этиотропную терапию. Основными лекарственными средствами лечения считаются таблетки против возбудителя малярии и внутривенные капельные инъекции.

Хлорохин (Делагил, Хингамин) - один из самых популярных препаратов группы хинолилметанолов. Оказывает гематошизотропное и гаметоцидное действие. Применяется как средство для угнетения иммунной системы возбудителя инфекции, а также для профилактики заражения малярией лиц, планирующих путешествия в тропики. Особенно если поездка будет проходить в отдаленных регионах эндемичных стран, где нет доступа к необходимым лекарствам.

При лечении малярии применяют Хлорохин.

Форма выпуска - таблетки, раствор для инъекций. Дозировка препарата зависит от поставленной задачи - для устранения симптомов заболевания средство принимают в течение трех дней, тогда как курс профилактики инфицирования малярией составляет семь дней.

Побочные действия Хлорохина - головокружение и тошнота, возможны головные боли и нарушения слуха. Средство противопоказано пациентам с патологиями сердца.

Хинин (Хинина сульфат, Гексахин, Хинина гидрохлорид) - гематошизотропный противомалярийный препарат, препятствующий проникновению клеток плазмодий в эритроциты. В качестве гематоцидного средства оказывает воздействие на половые формы возбудителя.

Лекарство эффективно в отношении всех видов плазмодий, включая формы, устойчивые к Хлорохину. Не рекомендуется к приему беременными и кормящими. Основные противопоказания - болезни среднего уха, малярийная гемоглобунария.

Мефлохин (Лариам) - таблетки из группы хинолилметанолов. Оказывают гематошизотропное действие при тропической лихорадке и формах заболевания, устойчивых к Хинину и Хлорохину. Также применяется для предупреждения малярии как средство профилактики.

Для лечения инфекции препарат принимают в два приема с интервалом 12 часов. Для профилактики прием средства начинают за 4 недели до поездки и продолжают прием в течение месяца после поездки.

Артеметер+Лумефантрин - комбинированное полусинтетическое противомалярийное средство нового поколения. Эффективен в отношении любых видов плазмодий.

Народные методы устранения патологии

Некоторые инфицированные отдают предпочтение домашнему лечению, когда не знают, как быстро избавиться от приступа. Такой подход оправдан лишь частично - если необходима срочная помощь и нет возможности обратиться к врачам.

Народные способы лечения предусматривают приготовление целебных отваров:

Существуют народные средства для лечения малярии.

  • Шишки хмеля запарить кипятком и настаивать 1,5 часа. Принимать настой во время приступа по две столовых ложки или дважды в день между приступами.
  • Свежие листья сирени, полынь и эвкалиптовое масло настаивают на водке и принимают перед едой по столовой ложке.
  • Половину чайной ложки горчицы залить стаканом вина, добавить щепотку соли. Средство тщательно перемешивают и принимают трижды в день.
  • Толченую корку апельсина принимают по четверти чайной ложки трижды в день.
  • Чайную ложку коры ивы залить 400 мл кипящей воды и потомить на маленьком огне 15 минут. Принимать каждое утро натощак.

Полностью вылечить малярию в домашних условиях практически невозможно.

Методы нетрадиционной медицины справляются с облегчением состояния больного в период приступов лихорадки и позволяют предотвратить развитие осложнений.

Тем не менее, даже при видимом улучшении самочувствия инфицированного человека народные средства не могут гарантировать, что через некоторое время не случится рецидив и не возобновятся приступы.

Как предупредить заболевание?

В группе повышенного риска находятся туристы, сезонные рабочие, а также беженцы из эндемичных регионов. Поэтому каждому человеку, временно проживавшему в тропической стране, необходимо пройти медицинское обследование, даже если у него нет симптомов малярии.

Заболевание развивается постепенно и может проявиться в течение месяца. Если вовремя обнаружить клетки возбудителя в крови, то можно устранить их до того, как начнутся патологические процессы, и таким образом избежать тяжелых последствий малярии.

Рассказать друзьям