Диклофенак натрия в ампулах инструкция по применению. Диклофенак натрия, раствор: инструкция по применению

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

раствор для внутримышечного введения

Состав

диклофенак натрия 25 мг/мл

Вспомогательные вещества:пропиленгликоль, маннит, натрия метабисульфит, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа. Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация достигается после однократного внутримышечного введения 75 мг – через 15-30 мин и состовляет в среднем 2,7 мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет около 10 % от максимальной.99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 260 мл/мин. Период полувыведения – 1-2 ч. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов; менее 1% в неизмененном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):

Чаще 1 % - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

Реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Нервная система:

Чаще 1 % - головная боль, головокружение;

Реже 1 % - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в т.ч., парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Органы чувств:

Чаще 1 % - шум в ушах;

Реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса. Обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблиздается снижение объема циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.

В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);

Люмбаго, ишиас, невралгия;

Альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в.ч. аднексит;

Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

Послеоперационная боль.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или вспомогательным компонентам);

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

Тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

Прогрессирующие заболевания почек;

Гиперкалиемия;

Бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. в анамнезе);

Нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

Беременность (III триместр);

Период лактации;

Детский возраст (до 18 лет);

Период после проведения аортокоронарного шунтирования

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, ионов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкапиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Снижает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан

Состав

1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

Код АТХ

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: - ревматоидный артрит; - анкилозирующий спондилит; - остеоартрит; - спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация. Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности. Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Подтвержденная гиперкалиемия. Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Активные заболевания печени. Беременность III триместр, период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Название

Диклофенак-натрия,

Форма выпуска

раствор для инъекций 2,5%

МНН: Diclofenac.
Аналоги

Алмирал, Апо-дикло, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклобене, Диклоберл N 75, Диклоген, Дикломакс, Диклонак, Диклонат П, Диклоран, Дикло-Ф, Дофлекс, Наклофен, Ортофен, Фелоран

Код АТХ: M01AB05.
Состав

1 ампула лекарственного средства содержит

Активные вещества

75 мг диклофенак-натрия.
Вспомогательные вещества

Пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабилсульфит, натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства).

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Диклофенак-натрий относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Диклофенак-натрий является ингибитором биосинтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек.
Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10—20 мин. Связывание с белками крови — более 99%. Около 35% принятой дозы диклофенака выводится в виде метаболитов с калом, около 65% метаболизируется в печени и выводится почками. Период полувыведения из плазмы — около 2 ч, из синовиальной жидкости — 3—6 ч. При соблюдении рекомендуемого интервала между введениями не кумулируется..

Показания к применению

  • Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит),
  • дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз),
  • люмбаго,
  • ишиас,
  • невралгия, миалгия,
  • заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей),
  • посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением,
  • послеоперационные боли,
  • острый приступ подагры,
  • первичная дисальгоменорея,
  • аднексит,
  • приступы мигрени,
  • почечная и печеночная колика,
  • инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии.


Способ применения и дозы

Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.

Препарат применяется обычно в качестве начальной терапии. Назначают однократно в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект. Как правило, препарат назначают в течение 1—5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на лекарственные формы препарата, предназначенные для перорального и ректального применения. Внутримышечные инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг (суммарно).
Особые указания

В связи с тем, что при применении Диклофенака натрия в высоких дозировках возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.


Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы других отделов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит,

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность),

Со стороны НС: головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония,

Аллергия: местные аллергические реакции: экзантема, эрозии, эритема, экзема, изьязвление, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермии, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения.

сердечно-сосудистые нарушения:

(повышение артериального давления), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При внутримышечном введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и к другим НПВС,
  • нарушение кроветворения неуточненной этиологии,
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
  • деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения,
  • «аспириновая» бронхиальная астма,
  • детский возраст (до 15 лет),
  • беременность, кормление грудью (следует прекратить на период лечения).

Применение Диклофенак-натрия возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях:

  • индуцированная порфирия;
  • системная красная волчанка и смешанные коллагенозы;
  • I и II триместры беременности; период кормления грудью;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе;
  • нарушения функции печени или почек;
  • гипертензии или сердечная недостаточность;
  • у пожилых больных; непосредственно после хирургического вмешательства;
  • у больных с астмой, аллергическим ринитом;
  • при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и
  • хронических инфекциях дыхательных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении Диклофенак-натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств. При совместном назначении с диуретиками и гипотензивными средствами может ослабляться действие последних. Совместное назначение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. При одновременном использовании других НПВС или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Назначение одновременно с ацетилсалициловой кислотой ведет к понижению уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови. Циклоспорин может повысить нефротоксичность диклофенака. Одновременное назначение противодиабетических средств может вызвать гипо- или гипергликемию (необходим контроль уровня глюкозы в крови). Одновременное назначение с метотрексатом в течение 24 часов до или после приема диклофенака может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия. При совместном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль свертываемости крови.
Передозировка

Симптомы:

головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, расстройства функции печени и почек.

Лечение:

специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 2,5% в ампулах 3мл в контурной ячейковой упаковке №5х1; №5x2.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше +25 0 С.

Срок годности - 3 года

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

(diclofenac | диклофенак)

Раствор для внутримышечного ведения 25 мг/ мл

Регистрационный номер:

П N 011215/04 от 19.08.2005

Международное непатентованное название (МНН): диклофенак

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Описание: прозрачный или слегка желтоватый раствор без посторонних включений.

Состав:

Активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг/мл
Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АВ05

Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 часа. 65% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

  • заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остероартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
  • невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
  • Лихорадочный синдром.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в.т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:
Чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:
Чаще 1% - головная боль, головокружение.
Реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:
Чаще 1% - шум в ушах.
Реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:
Чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь.
Реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в.т.ч. синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:
Чаще 1% - задержка жидкости.
Реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:
Реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Дыхательная система:
Реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:
Реже 1% - повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% - анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикоидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровоточений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулах из бесцветного стекла.
5 ампул помещены в картонную коробку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия
83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.
Представительство Гексал АГ в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата


ДИКЛОФЕНАК

Состав:

действующее вещество: натрия диклофенак; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цель бисульфит (Е 223), пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. НЕ стероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТС М 01А B05.

Клинические характеристики.

Показания. Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания вне суставных мягких тканей, острые приступы подагры, пост травматические и после операционные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени тяжелого течения, почечная и желчная колики.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и / или почек, нарушение системы кроветворения, указания в анамнезе на заболевания бронхиальной астмой, крапивницей или острый ринит, связанные с применением не стероидных противовоспалительных средств, детский возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата или других не стероидных противовоспалительных средств.

Применение. Взрослым глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу.

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Обычно вводят по 1 ампуле (3 мл = 75 мг диклофенака натрия) в день глубоко в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы. В острых случаях (например, при колике) дневная доза может быть увеличена до 150 мг: по 1 ампуле дважды в день (по одной в каждую ягодицу).

Продолжительность курса терапии раствором диклофенака натрия составляет 2 - 5 суток, при необходимости лечение может быть продлено по назначению пероральных или ректальных форм препаратов диклофенака натрия. При этом не следует превышать общую максимальную суточную дозу диклофенака натрия (150 мг), в том числе в день инъекции препарата.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения (риск развития особо зависит от диапазона доз и длительности применения), которые могут приводить к анемии; в отдельных случаях - диспепсия, спазмы в животе, анорексия, развитие желудочно-кишечных язв (с возможностью кровотечения и перфорации), панкреатит, редко - мелена, кровавая диарея, повышение уровня сывороточных трансаминаз; в отдельных случаях - стоматит, глоссит, раздражение пищевода, обострение язвенного колита, запор, развитие диафрагмально-кишечных структур, гепатит с желтухой или без нее (иногда с молниеносным течением, даже без продромальных симптомов).

Со стороны системы крови: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, в отдельных случаях - аллергический васкулит, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, боль в груди, изменения артериального давления.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, возбуждение, раздражительность, слабость, сонливость и головокружение, нарушения тактильной или вкусовой чувствительности, нарушение функции зрения (расплывчатость зрения или диплопия), шум в ушах, обратимые нарушения слуха, нарушения памяти, дезориентация, подергивания мышц, тревожность, тремор, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: аллергическая пневмония, пульмонит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки, особенно у пациентов с высоким артериальным давлением или нарушениями функций почек, повреждения ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) с проявлениями ОПН, протеинурии и / или гематурии; в отдельных случаях - нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция; в отдельных случаях - буллезная экзантема, экзема, эритема, фото чувствительность, пурпура (в том числе аллергическая), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: отек лица, языка и внутренней поверхности гортани со спазмом дыхательных путей, нарушения функции дыхания и, в частности астматические приступы, тахикардия, падение артериального давления с молниеносной шоковой реакцией. При появлении одного из этих симптомов, всегда возможно при первом применении, следует оказать неотложную медицинскую помощь.

Местные реакции: стерильный абсцесс, некроз подкожно-жировой клетчатки.

Другие: в отдельных случаях - асептический менингит, в частности напряженность шейных мышц, лихорадка или нарушение сознания. К таким реакциям склонны пациенты с аутоиммунными заболеваниями (красная волчанка, смешанные коллагенозы).

Передозировки. При превышении рекомендованных доз и длительности лечения возможны токсические проявления со стороны гастроинтестинальной системы (боли в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функций печени и почек), артериальная гипотензия, угнетение дыхания, нефро токсичность (даже до острой почечной недостаточности) и токсическое действие на ЦНС (головная боль, головокружение, сонливость и потеря сознания).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. В случае повреждения почек назначают допамин или добутамин, при значительной гипотензии применяют плазмозаменители, при судорогах - диазепам или другие бензодиазепины. Специфического антидота не существует.

Период беременности и кормления грудью. Прием препарата во время беременности противопоказан. Диклофенак в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Не применяют пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного опыта применения инъекционных препаратов диклофенака больным этой возрастной категории.

Особенности применения. Применять с осторожностью пациентам с анемией, бронхиальной астмой (возможно обострение симптомов астмы), застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при отечном синдроме, печеночной и / или почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях кишечника, сахарном диабете, при уменьшении объема внеклеточной жидкости (например, после распространенных хирургических вмешательств), индуцированной порфирии, при дивертикулете, системных заболеваниях соединительной ткани.

Больным гемофилией и с нарушениями гемостаза препарат применяют только под контролем врача.

Больным пожилого возраста препарат назначается с осторожностью и в минимально эффективных дозах.

Во время лечения, особенно длительного, необходимо контроля ваты показатели функции печени и почек, уровень глюкозы в крови (в основном у больных сахарным диабетом), состояние периферической крови.

При подозрении на возникновение язв или кровотечения в ЖКТ, в т.ч. бессимптомных, применение диклофенака нужно немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять авто транспортом или другими механизмами. Не следует применять во время работы лицам, управляющим транспортными средствами, либо работают с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Диклофенак может повышать плазменные уровни дигоксина, лития, метотрексата, циклоспорина.

Ацетил салициловая кислота уменьшает концентрацию диклофенака в плазме крови.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Ослабляет эффекты гипотензивных и снотворных средств, снижает активность диуретиков и салуретиков группы тиазида и фуросемида, при применении калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

Одновременное назначение с другими не стероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами увеличивает риск возникновения побочных эффектов, применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака, применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

При применении одновременно с антикоагулянтами и тромболитическими средствами повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечных), поэтому при указанной совместной терапии следует контроля ваты состояние свертывающей системы крови.

Диклофенак может применяться вместе с пероральными сахароснижающими средствами, но известны отдельные случаи необходимости изменений дозирования гипогликемических средств при лечении диклофенаком.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Диклофенак повышает токсичность метотрексата (потому не должен применяться раньше, чем за 24 часа до или после терапии метотрексатом), увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

С осторожностью назначают вместе с хинолонами из=за опасности возникновения судорог.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фото сенсибилизации.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. НЕ стероидный противовоспалительный, анальгетический, противоревматическое средство. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов путем обратной блокировки циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений пораженных суставов. В после травматическом и после операционном периодах эффективно уменьшает боль (как в состоянии покоя, так и при физической активности), припухлость и отеки.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака максимальная концентрация достигается через 15 - 30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг / мл. Поглощенная количество находится в линейной пропорции к величине дозы. Более 99% диклофенака связывается с белками крови. Диклофенак хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В синовиальной жидкости высокие концентрации достигаются и поддерживаются в течение 3 - 6 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и глюкуронизации при участии ферментной системы цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Период полу выведения из плазмы составляет примерно 2 часа. Экскреция происходит преимущественно почками (приблизительно 60% дозы), главным образом в виде метаболитов, в неизмененном виде - 1%. Остальные выделяется кишечником в виде метаболитов. При соблюдении рекомендованного режима дозирования накопления препарата не происходит.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не меняется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин) выделение неактивных метаболитов с желчью увеличивается.

Нет значительных различий фармакокинетики препарата, связанных с возрастом пациента.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом.

Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре до 25 оС.

Упаковка. По 3 мл в ампулах № 5, № 10.

Условия отпуска. По рецепту.

Рассказать друзьям