Сколько стоят таблетки амлодипин 10 мг. Амлодипин (таблетки) – показания и инструкция по применению, побочные действия, аналоги, отзывы, цена

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Спасибо

Амлодипин представляет собой сосудорасширяющий лекарственный препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, который обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Амлодипин эффективен в купировании и предотвращении приступов стенокардии у людей, которым не помогают нитраты (нитроглицерин и др.). Также препарат эффективен для снижения артериального давления у людей, которым не помогают препараты из группы бета-адреноблокаторов (Атенолол, Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Метопролол, Надолол, Небиволол, Пропранолол, Соталол, Тимолол и т.д.).

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Амлодипина

В настоящее время Амлодипин выпускается в нескольких разновидностях, которые отличаются друг от друга только небольшими добавочными словами в названиях. Дело в том, что все разновидности препарата в названии содержат слово "Амлодипин". Однако для придания наименованию уникальности каждая фармацевтическая компания или завод добавляют к слову "Амлодипин" еще какую-либо аббревиатуру, отражающую короткое и узнаваемое название самого производителя, например, "Амлодипин Тева", "Веро-Амлодипин" и т.д. В настоящее время разновидности Амлодипина выпускаются под следующими названиями:
  • Амлодипин;
  • Амлодипин Аджио;
  • Амлодипин Алкалоид;
  • Амлодипин Биоком;
  • Амлодипин Боримед;
  • Амлодипин Зентива;
  • Амлодипин ЗТ;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипин Прана;
  • Амлодипин Сандоз;
  • Амлодипин Тева;
  • Амлодипин Чайкафарма.
Подобные добавочные аббревиатуры в названиях необходимы фармацевтическим компаниям для регистрации препарата, который они производят, в качестве уникального продукта, права на который принадлежат только им. Это делается в связи с особенностями правопреемственности современных фармацевтических заводов, ставших акционерными обществами, с государственными предприятиями бывшего СССР. Дело в том, что Амлодипин разрабатывался и начинал производиться еще в СССР, когда он выпускался всеми фармацевтическими заводами под одним названием.

После перехода к рыночной экономике и приватизации предприятий каждый фармацевтический завод имел технологию производства Амлодипина, оставшуюся от единой системы СССР, но теперь требовалось сделать свой препарат уникальным, то есть, фирменным. И для этого к обычному, старому и хорошо узнаваемому названию "Амлодипин" стали добавлять аббревиатуру, означающую краткое наименование фармацевтического завода. Но, несмотря на "добавку" в названии, препарат остался прежним Амлодипином, поскольку выпускается по старой технологии. Именно поэтому все разновидности Амлодипина, несмотря на разные, но очень похожие названия, представляют собой один и тот же препарат. Единственное различие между разновидностями Амлодипина может быть в их качестве: то есть, препараты одного завода лучше, чем другого, поскольку на нем лучше соблюдаются стандарты технологии производства, используется сырье более высокого качества и т.д. В остальном каких-либо различий между разновидностями нет, поэтому в дальнейшем тексте статьи мы будем объединять их под одним общим названием "Амлодипин".

Все разновидности Амлодипина выпускаются в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь . В качестве активного действующего вещества таблетки содержат амлодипин в трех возможных дозировках – по 2,5 мг, по 5 мг или по 10 мг. В связи с этим в обиходе таблетки различной дозировки часто обозначаются названиями "Амлодипин 5" , "Амлодипин 10" или "Амлодипин 2,5" , где цифра соответствует дозе активного компонента.

Однако в инструкциях по применению часто можно встретить указание, что таблетки содержат не 5 или 10 мг амлодипина, а 6,9 и 13,8 мг амлодипина безилата соответственно. Это не означает, что дозировка активного вещества в таких таблетках выше, поскольку на самом деле она составляет 5 или 10 мг амлодипина. Просто производитель указывает, сколько содержится в каждой таблетке именно безилата амлодипина, которого, безусловно, немного больше, поскольку его масса выше. Но если пересчитать, сколько безилат амлодипина содержит чистого амлодипина, то получатся те самые известные цифры – 5 мг и 10 мг соответственно.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Амлодипина различных производителей могут содержать разные вещества. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов необходимо всегда внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к упаковке с таблетками каждым производителем. Наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов в таблетки Амлодипина вводят следующие вещества:

  • Кросповидон;
  • Моногидрат лактозы ;
  • Стеарат кальция.
Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Таблетки обычно имеют плоскоцилиндрическую форму, снабжены риской и фаской с разных сторон, и окрашены в белый или бело-кремовый цвет.

Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан

Препараты Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан представляют собой отдельные комбинированные лекарственные средства, в состав которых, помимо амлодипина, входят другие активные вещества.

Чем отличается Амлодипин Тева от Амлодипина?

Амлодипин и Амлодипин Тева содержат одно и то же активное вещество в одинаковых дозировках, поэтому, на первый взгляд, ничем не отличаются друг от друга. Однако это не соответствует действительности, поскольку различия имеются и порой весьма существенные.

Амлодипин Тева, главным образом, отличается от Амлодипина тем, что производится на фармацевтических заводах в Венгрии под руководством и по технологии израильской корпорации TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. А просто Амлодипин производится российскими фармацевтическими заводами. Соответственно, технология производства одного и того же препарата существенно отличается, что и обуславливает все остальные различия между Амлодипином Тева и Амлодипином.

Во-первых, зачастую качество Амлодипин Тева выше, чем у Амлодипина, произведенного большинством российских фармацевтических заводов, что обусловлено несколькими факторами. Для производства Амлодипин Тева используется более чистое активное вещество с минимальным количеством примесей. То есть, активный компонент перед тем, как положить его в таблетку, предварительно проходит очистку от примесей, тестируется по различным параметрам и только после этого допускается на производственную линию. В результате, активное вещество без примесей оказывает более выраженное терапевтическое действие, обуславливая отличную эффективность препарата и минимальное количество, выраженность и риск развития побочных эффектов. То есть, при помощи очистки действующего вещества корпорация TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Добивается одновременно высокой эффективности и малого количества побочных эффектов Амлодипина.

Однако такая очистка и проверка активного вещества довольно затратная и трудоемкая, а кроме того, требует наличия разработанной и апробированной технологии. Поэтому на многих российских фармацевтических заводах очистка активного вещества не производится, его сразу пускают в технологический цикл. А сами активные вещества, как правило, закупают у крупных химических лабораторий Индии и Китая, которые производят их в большом количестве и, соответственно, разного качества. Одно и то же активное вещество с разным количеством примесей будет оказывать разный по силе терапевтический эффект. Причем вещество с меньшим количеством примесей обладает лучшим терапевтическим действием, а с большим, соответственно, худшим. Таким образом, эффективность Амлодипина будет целиком зависеть от того, насколько чистое активное вещество в нем оказалось. А поскольку для получения хорошо очищенного от примесей вещества необходимы затраты, то, соответственно, более дорогой Амлодипин и будет лучшего качества по сравнению с дешевым.

Таким образом, основным отличием Амлодипина Тева от Амлодипина является его лучшее качество и, соответственно, более высокая стоимость. Кроме того, в инструкции к Амлодипину Тева могут быть указаны побочные эффекты, отсутствующие в таковой для Амлодипина. Однако это не означает, что Амлодипин не вызывает таких побочных эффектов, как Амлодипин Тева. Напротив, вызывает и даже гораздо чаще. Просто компания TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. отслеживает клиническое применение Амлодипина Тева и фиксирует все возникающие побочные эффекты, после чего дополняет инструкцию, внося их в соответствующий раздел. Российские производители Амлодипина не отслеживают появление побочных эффектов и, в принципе, мало интересуются всем, что происходит с препаратом в клиническом применении. Поэтому их инструкция пишется один раз и не меняется длительное время. Но это отражает только то, что производитель не фиксирует свойств своего препарата и не вносит своевременно поправки в инструкцию.

Амлодипин – от чего помогает? (терапевтическое действие)

Амлодипин блокирует работу кальциевых каналов, расположенных на мембранах клеток миокарда и сосудистых стенок артерий. Благодаря блокировке каналов кальций не поступает через мембрану внутрь клеток, вследствие чего мышечный тонус сосудов и миокарда снижается, наступает их расслабление. Соответственно, расслабившиеся кровеносные сосуды становятся шире, что облегчает течение крови по ним и, таким образом, снижается артериальное давление.

Расширение сосудов миокарда и уменьшение напряженности самих мышечных клеток приводит к тому, что сердечной мышце требуется меньшее количество кислорода для нормального функционировании. Ведь расслабленным мышцам нужно меньше кислорода, чем напряженным. Соответственно, миокард приобретает способность нормально работать в условиях поступления небольшого количества кислорода. И таким образом человек, страдающий стенокардией, может повысить переносимость нагрузок и уменьшить частоту и выраженность стенокардитических приступов.

Эффект снижения артериального давления Амлодипина называется антигипертензивным (гипотензивным), а уменьшения потребности миокарда в кислороде – антиангинальным. Именно гипотензивное и антиангинальное действие являются основными эффектами Амлодипина, использующимися в клинической практике.

Ввиду высокой безопасности и отсутствия рефлекторного сердцебиения или резкого снижения давления Амлодипин может применяться для терапии людей, страдающих, помимо стенокардии, сахарным диабетом , подагрой или бронхиальной астмой .
Антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлодипина обеспечивают следующее действие:

  • Расширяет артерии и артериолы миокарда во всех его участках. Особенно важно, что Амлодипин расширяет сосуды в участках миокарда, страдающих от ишемии (недостатка кислорода). То есть, препарат улучшает кровоснабжение не только нормальных частей сердечной мышцы, но и тех, сосуды которых закупорены атеросклеротическими бляшками;
  • Увеличивает количество кислорода, поступающего к клеткам миокарда в единицу времени;
  • Уменьшает степень ишемии миокарда при стенокардии;
  • Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
  • Уменьшает потребности миокарда в кислороде для работы в обычном режиме или с нагрузкой;
  • Уменьшает частоту стенокардитических приступов;
  • Уменьшает количество нитроглицерина , применяемого для купирования приступов стенокардии;
  • Профилактирует сужение сосудов сердца , в том числе при курении ;
  • Увеличивает выносливость и переносимость физических и эмоциональных нагрузок при стенокардии;
  • Замедляет прогрессирование стенокардии;
  • Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка сердца;
  • Мягко снижает артериальное давление;
  • Профилактирует утолщение внутренней выстилки стенок кровеносных сосудов сердца и снижает смертность у людей, страдающих атеросклерозом со стенозом до 3-х и более артерий, стенокардией,а также перенесших инфаркт миокарда или чрезкожную ангиопластику;
  • На фоне регулярного курсового применения уменьшает частоту госпитализаций в стационар по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности .
Амлодипин не приводит к резкому снижению артериального давления, не уменьшает толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает рефлекторного сердцебиения и снижает степень агрегации тромбоцитов .

Первичное действие Амлодипина развивается через 2 – 4 часа после приема и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

Таблетки Амлодипина показаны к применению в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы:
  • Артериальная гипертензия (препарат можно применять в качестве средства монотерапии или в сочетании с мочегонными, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ);
  • Стенокардия напряжения (стабильная) и Принцметала (можно применять в качестве единственного препарата терапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, например, Рибоксином , Предукталом и др.);
  • Безболевая форма ишемии миокарда;
  • Ишемическая болезнь сердца в сочетании с сердечной недостаточностью или без таковой;
  • Дилатационная кардиомиопатия с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (Амлодипин применяют в составе комплексной терапии).

Амлодипин – инструкция по применению

Дозировки и длительность приема препарата

Таблетки Амлодипина следует принимать внутрь, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами. Таблетку необходимо запивать небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана).

Принимать Амлодипин можно вне зависимости от приема пищи, поскольку еда не оказывает влияния на степень и скорость всасывания препарата в кровоток. Амлодипин, принятый до, во время или после еды, всасывается одинаково долго – в течение 2 – 3 часов, вследствие чего терапевтический эффект проявляется спустя 2 – 4 часа после приема таблетки. Препарат принимают по одному разу в день, причем оптимально делать это в утренние часы, чтобы была возможность проследить за собственным самочувствием, а также оценить эффективность и переносимость Амлодипина.

При гипертонической болезни с целью снижения артериального давления Амлодипин следует начинать принимать по 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. Если артериальное давление не снижается до необходимых границ через 1 – 2 недели приема Амлодипина по 5 мг 1 раз в сутки, то при условии хорошей переносимости препарата можно увеличить его дозировку до 10 мг. Соответственно, Амлодипин нужно принимать уже по 10 мг по одному разу в сутки. Препарат в дозе 10 мг один раз в сутки принимают до тех пор, пока не удастся добиться стойкого снижения артериального давления и его удержания в нормальных границах без выраженных колебаний в течение дня.

После этого переходят на прием Амлодипина в поддерживающей дозировке – по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Причем сначала дозу снижают до 5 мг и принимают в течение недели. Затем снижают поддерживающую дозу до 2,5 мг и отслеживают показатели артериального давления. Если они нормальные, то есть, кровяное давление остается в пределах нормы и отсутствуют его скачки, то Амлодипин продолжают принимать в поддерживающей дозировке 2,5 мг постоянно (годами). Если же давление при приеме 2,5 мг Амлодипина в сутки начинает резко повышаться и снижаться, то следует вернуться к поддерживающей дозировке в 5 мг в сутки и принимать препарат именно в таком режиме в течение длительного времени.

При артериальной гипертензии Амлодипин в поддерживающих дозировках принимают постоянно, без каких-либо перерывов. Отмена препарата производится врачом только в том случае, если он стал неэффективным или необходимо провести курс лечения другими лекарственными средствами. В остальных случаях Амлодипин отменять нельзя, поскольку препарат следует пить постоянно для поддержания уровня артериального давления в безопасных пределах.

При любом виде стенокардии с целью профилактики приступов и улучшения переносимости нагрузок Амлодипин необходимо начинать принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 2 – 3 недель. Затем при необходимости и на фоне нормальной переносимости дозу Амлодипина повышают до 10 мг в сутки и принимают его в таком режиме в течение нескольких месяцев для профилактики приступов стенокардии.

При дилатационной кардиомиопатии , сочетающейся с тяжелой сердечной недостаточностью, Амлодипин начинают принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 1 – 3 недель. После этого при условии хорошей переносимости препарата дозировку повышают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев подряд. Если Амлодипин по 10 мг в сутки переносится плохо, то следует снизить дозировку и принимать по 5 мг по одному разу в день в течение нескольких месяцев.

При стенокардии следует отменять препарат постепенно, чтобы избежать резкого ухудшения состояния и течения заболевания.

Амлодипин не следует применять для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии. Также Амлодипин не нужно использовать для терапии в первые дни после инфаркта миокарда.

Женщины в течение всего периода применения Амлодипина должны использовать контрацептивные методы , поскольку препарат нельзя принимать при беременности.

Люди, имеющие массу тела менее 40 кг, должны принимать Амлодипин в половинных дозировках – 2,5 мг в сутки начальная и 5 мг в сутки поддерживающая.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В экспериментальных исследованиях на животных у Амлодипина было выявлено негативное воздействие на плод. Клинические данные и опыт применения при беременности и в период грудного вскармливания у женщин отсутствуют, вследствие чего доподлинно неизвестно, оказывает ли Амлодипин негативное влияние на плод. Поэтому применение Амлодипина при беременности и грудном вскармливании запрещено, но теоретически возможно. Применять препарат при беременности следует только в том случае, если польза превышает все возможные риски.

В принципе, на фоне применения Амлодипина рекомендуется использовать методы контрацепции для предотвращения беременности, на которую препарат может воздействовать негативно.

Неизвестно, проникает ли Амлодипин в грудное молоко . Однако другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов (например, Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и т.д.) проникают в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Амлодипина следует отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные молочные смеси .

Влияние на способность управлять механизмами

В начале терапии Амлодипином у человека могут возникать головокружение и сонливость, поэтому его следует принимать с осторожностью людям, работа которых связана с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания, например, водителям, операторам конвейеров и т.д. Но в целом препарат можно принимать людям, работа которых связана с управлением механизмами.

Передозировка

Передозировка Амлодипином возможна и проявляется следующими симптомами:
  • Выраженное снижение артериального давления;
  • Рефлекторная тахикардия (сильное сердцебиение, которое тем чаще, чем ниже артериальное давление);
  • Чрезмерное расширение периферических мелких сосудов с развитием стойкой гипотензии, которая может переходить в шок с летальным исходом.
Для устранения передозировки необходимо, в первую очередь, промыть желудок слабым раствором марганцовки. Особенно эффективно промывание желудка в течение 2 часов после передозировки. В течение часа после промывания желудка следует принять сорбент (активированный уголь , Полифепан , Полисорб , Фильтрум , Энтеросгель и т.д.). В последующем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы жизненно важных органов и систем. Для восстановления нормального тонуса кровеносных сосудов внутривенно вводят Допамин. А для уменьшения выраженности действия на сердце внутривенно вводят глюконат кальция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Амлодипина со следующими препаратами усиливается выраженность его гипотензивного и антиангинального эффектов:
  • Антиангинальные препараты (Нитроглицерин, Рибоксин, Предуктал и т.д.);
  • Мочегонные средства (Хлорталидон, Клопамид, Ксипамид, Индапамид, Гидрохлортиазид, Метиклотиазид, Бендрофлюметиазид, Политиазид, Фуросемид , Буметанид, Пиретанид, Торсемид и этакриновая кислота);
  • Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Рамиприл, Эналаприл , Лизиноприл и т.д.);
  • Бета-блокаторы (Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Метопролол, Соталол, Атенолол , Пропранолол, Небиволол и т.д.);
  • Нитраты (Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, Молсидомин);
  • Альфа1-адрноблокаторы (Альфузозин, Тамсулозин, Омник, Ревокарин, Фокусин, Празозин, Доксазозин, Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Теразозин, Корнам, Сетегис) – усиливается только гипотензивный эффект;
  • Нейролептики (Аминазин, Тизерцин, Нозинан, Этаперазин, Трифтазин, Стелазин, Фторфеназин, Модитен, Сонапакс, Пипортил, Галдол, Галофен, Транкодол, Труксал, Азалептин, Лепонекс, Зипрекса, Рисполепт, Семап, Пимозид) – усиливается только гипотензивный эффект;
  • Амиодарон – усиливается только гипотензивные эффект.
Уменьшают выраженность гипотензивного действия Амлодипина , что может спровоцировать резкое повышение артериального давления с последующим развитием гипертонического криза, следующие препараты:
  • Симпатомиметики (Эпинефрин, Норэпинефрин, Мидодрин, Фенилэфрин, Добутамин);
  • НПВС (Индометацин , Аспирин , Парацетамол , Кеторол , Кетанов , Нимесулид, Найз , Мелоксикам , Вольтарен , Ксефокам , Ибупрофен , Нурофен и т.д.);
  • Средства для наркоза (Фторотан, Энфлуран, Изофлоран, Тиопентал-натрий, Пропофол, Кетамин , Пропанидид, закись азота и т.д.);
  • Эстрогены (Мирена , Клайра , Белара, Зоэли, Жанин , Мигейс, Ипрожин, Климен и т.д.);
  • Орлистат.
Амлодипин в редких случаях может вызывать усиление эффекта противоаритмических средств.

Препараты кальция уменьшают выраженность терапевтического эффекта Амлодипина.

Одновременный прием Амлодипина в дозировке 10 мг и Симвастатина в количестве 80 мг увеличивает степень всасывания последнего препарата на 77%. Поэтому в таких случаях следует снижать дозировку Симвастатина до 20 мг.

Однократный прием 100 мг Силденафила (Виагра) или алкоголя не влияет на терапевтические эффекты Амлодипина у людей, страдающих артериальной гипертензией.

Противовирусные препараты (Ритонавир, Тамифлю , Ацикловир , Ганцикловир и т.д.) увеличивают концентрацию Амлодипина в плазме крови.

При одновременном приеме Амлодипина с солями лития возможно появление тошноты , рвоты , диареи , атаксии (нарушения координации движений), дрожания конечностей и шума в ушах .

Веро-Амлодипин и Амлодипин Прана – инструкция по применению

Инструкция по применению любой разновидности Амлодипина, в том числе Веро-Амлодипина и Амлодипина Прана, приведена в разделе выше. Каких-либо особенностей у Веро-Амлодипина и Амлодипина Прана нет, поэтому их применяют согласно вышеприведенным правилам.

Побочные эффекты

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Сердечно-сосудистая система:

  • Сердцебиение (тахикардия);
  • Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
  • Нарушение ритма (аритмия);
  • Гипотензия (снижение артериального давления), в том числе при переходе из положения сидя или лежа в стоя;
  • Покраснение кожи лица (приливы);
2. Нервная система:
  • Усталость;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Повышенная утомляемость ;
  • Перепады настроения;
  • Тремор конечностей;
  • Недомогание;
  • Необычные сновидения;
  • Апатия;
  • Ажитация (состояние возбуждения);
  • Амнезия (потеря памяти).
3. Мочеполовая система:
  • Отеки на лодыжках и стопах;
  • Увеличение частоты мочеиспускания;
  • Болезненные позывы на мочеиспускание;
  • Поллакиурия (мочеиспускание маленькими порциями, буквально по каплям);
  • Никтурия (частое мочеиспускание ночью).
4. Пищеварительный тракт:
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Изменение частоты и привычного режима опорожнения кишечника;
  • Понос;
  • Диспепсические явления (отрыжка , метеоризм , ощущения тяжести в животе и т.д.);
  • Повышение аппетита;
5. Дыхательная система:
  • Гинекомастия
    Абсолютными противопоказаниями к приему Амлодипина являются следующие заболевания и состояния:
    • Выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
    • Коллапс;
    • Кардиогенный шок;
    • Нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
    • Стеноз аорты;
    • Беременность и период грудного вскармливания;
    • Возраст младше 18 лет;
    • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • Повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты Амлодипина;
    • Аллергические реакции на препараты-производные дигидропиридина (Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и др.).
    Относительными противопоказаниями к приему Амлодипина являются следующие состояния:
    • Нарушение функций печени;
    • Синдром слабости синусового узла;
    • Хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения III–IV классов по классификации NYNA;
    • Артериальная гипотензия (низкое артериальное давление);
    • Аортальный стеноз (сужение просвета аорты);
    • Митральный стеноз (сужение митрального клапана);
    • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • Острый инфаркт миокарда (в течение месяца после инфаркта);
    • Пожилой возраст старше 65 лет.

    Амлодипин – аналоги

    На современном фармацевтическом рынке к аналогам Амлодипина относят две группы препаратов – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами являются лекарственные средства, также содержащие в качестве активного вещества амлодипин. Аналогами являются препараты из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, обладающие сходными с Амлодипином эффектами, но содержащие другие активные вещества.

    К синонимам Амлодипина относят следующие лекарственные препараты:

    • Аген;
    • Амло;
    • Амловас;
    • Амлодак;
    • Амлодигамма;
    • Амлодил;
    • Амлодифарм;
    • Амлокард-Сановель;
    • Амлонг;
    • Амлонорм;
    • Амлорус;
    • Амлотоп;
    • Калчек;
    • Кардилопин;
    • Кармагип;
    • Корвадил;
    • Корди Кор;
    • Норвадин;
    • Норваск;
    • Нормодипин;
    • Омелар кардио;
    • Стамло М;
    • Тенокс.
    Аналогами Амлодипина являются следующие лекарственные препараты:
    • Адалат раствор для инфузий;
    • Адалат СР таблетки;
    • Занидип-Рекордати таблетки;
    • Занифед капсулы;
    • Кальцигард ретард таблетки;
    • Кордафен таблетки;
    • Кордафлекс и Кордафлекс РД таблетки;
    • Кордипин, Кордипин ретард, Кордипин ХЛ таблетки;
    • Коринфар, Коринфар ретард и Коринфар УНО таблетки;
    • Лаципил таблетки;
    • Леркамен 10 и Леркамен 20 таблетки;
    • Никардия таблетки;
    • Нимопин таблетки и раствор для инфузий;
    • Нимотоп таблетки и раствор для инфузий;
    • Нифедикап капсулы;
    • Нифедипин драже, таблетки;
    • Нифекард ХЛ таблетки;
    • Октидипин таблетки;
    • Осмо-Адалат таблетки;
    • Плендил таблетки;
    • Сакур таблетки;
    • Фелодип таблетки;
    • Фелодипин таблетки;
    • Фелотенз ретард таблетки;
    • Фенигидин таблетки;
    • Форидон таблетки и раствор для инъекций;
    • ЭсКорди Кор таблетки.

    Амлодипин – отзывы

    Большая часть отзывов о Амлодипине (от 80% до 90%) положительные, что обусловлено заметным положительным эффектом на течение имеющегося заболевания сердца или артериальной гипертензии. В большинстве случаев люди принимают Амлодипин при артериальной гипертензии с целью снижения и поддержания давления в нормальных границах. В отзывах указывается, что препарат мягко и эффективно снижает артериальное давление , устраняет шум в голове, хорошо переносится и позволяет сохранять работоспособность и хорошее самочувствие. Плюсами, выгодно отличающими Амлодипин от других гипотензивных лекарств, люди считают несколько характеристик препарата – во-первых, это возможность применять пожилым, во-вторых, удобство приема (один раз в сутки) и длительность терапевтического эффекта.

    Отрицательные отзывы об Амлодипине немногочисленны и обусловлены двумя основными факторами – неэффективностью в данном конкретном случае и плохой переносимостью в связи с сильной выраженностью побочных эффектов. Наиболее часто в отрицательных отзывах отмечается, что Амлодипин вызывает сонливость , вялость и апатию, которые очень плохо переносятся, поскольку не дают человеку возможности вести обычный образ жизни.

    Амлодипин – цена

    Стоимость Амлодипина может значительно варьироваться в зависимости от фирмы-производителя лекарства. Так, препараты производства израильской корпорации Тева или швейцарской Сандоз стоят довольно дорого, а Амлодипин, выпущенный российскими фармацевтическими заводами, напротив, весьма дешев. К сожалению, качество и эффективность Амлодипина различных производителей также весьма разнятся. Поэтому, если Амлодипин какого-либо производителя оказался неэффективным или спровоцировал побочные эффекты, то имеет смысл приобрести препарат другой фирмы, поскольку он может быть отличным лекарством.

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки "на износ" может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов - его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Чаще всего их выбор – это , от чего и как его нужно применять узнаете в нашей статье.

Медикамент воздействует на организм двумя способами: антиангинальным и гипотензивным . Состав препарата: безилат амлодипина, кросповидон, моногидрат лактозы, повидон, стеарат кальция. Выпускается в форме таблеток по 5 и 10 мг.

Антиангинальное воздействие – это способность купировать, эффективно предупреждать приступы посредством нормализации работы сердечной мышцы, улучшения коронарного кровотока. Гипотензивное воздействие – это понижение с помощью , снятия спазма, приводящего к их сужению.

Таблетки Амлодипин 10 мг

Действие препарата основывается на . Благодаря этому пикируется переход ионов кальция в структурные элементы гладкомышечных сосудов. При увеличении суммарного количества ионов кальция мускулатура сосудов уменьшается в размере, проход для кровотока сужается, соответственно, АД повышается.

Медикамент препятствует повышению сопротивляемости сосудов, утолщению стенок кровяных протоков, за счет этого артериальное давление снижается. Гипотензивное действие обусловлено управлением состояния гладких мышц сосудов.

Длина клеток гладкомышечных сосудов увеличивается, расширяется просвет, кровь течет быстрее из-за снижения сопротивления протоков. Артериальное давление снижается, эффект длится не менее суток.

Антиангинальное воздействие на организм происходит за счет увеличение проходимости артерий и артериол.

Нагрузка на сердце снижается, миокард получает достаточно кислорода. Это особенно важно при стенокардии и ишемии. Снижается риск спазма коронарных артерий. ИБС требует особого внимания к показателям артериального давления. Амплодипин помогает снизить степень гипертрофии миокарда, кардиопротектроно и антиатересклеротически воздействует на сосуды.

Кардиопротекторное влияние на миокарду обусловлено эффективной доставкой кислорода и снижением нагрузки на сердце. Действие препарата облегчает состояние больных не только ИБС, но и хронической его формы, снижает риск возникновения тромбов при атеросклерозе.

При получении ежедневной дозы Амлодипина пациенты с вазоспазматической стенокардией отмечали снижение потребности в и других нитратах, уменьшение количества приступов.

Показания к применению

Амлодипин имеет широкое и эффективное применение при наличии следующих заболеваний:

  1. стенокардия;
  2. вазоспазм;
  3. ишемическая болезнь сердца;
  4. неишемическая кардиомиопатия;
  5. бронхиальная астма;
  6. стенокардия напряжения.

Инструкция

При назначении препарата терапевты ориентируются на хронические заболевания пациентов, клиническую картину в целом, возраст, вес.

Амлодипин от давления и стенокардии назначается в дозе 5 мг. Количество медикамента увеличивают в зависимости от состояния больного, переносимости действующего вещества, но не более, чем в 4 раза для однократного применения.

Есть несколько :

  1. при гипертонии назначают ежедневно 2,5 – 5 мг. Прием разовый. При каком давлении принимать препарат, решается доктором совместно с пациентом. Оптимальным считается показатель 140 -150 мм рт. ст.;
  2. для больных с нарушениями в работе печени составлена отдельная схема приема. В качестве пробы назначается доза 5 мг, возможно увеличение до 10 мг при положительном результате воздействия медикамента;
  3. при стенокардии Амлодипин назначение имеет профилактическое или терапевтическое. При профилактике 10 мг в сутки, в связи с приступами и их лечением 5-10 мг;
  4. антиангинальная суточная доза составляет 5 мг у пациентов любого возраста. Назначая препарат одновременно с ингибиторами АПФ, мочегонными, адреноблокаторами, дозировку оставляют в пределах 5-10 мг.

Этим медикаментом нельзя. Его принимают в профилактических целях при хронических заболеваниях сердечно-сосудидистой системы, терапевтических – при выявлении ИБС, гипертонии.

Отдельно следует поговорить о передозировке препарата.

При самостоятельном увеличении дозы и приеме несколько раз в сутки потребуется госпитализация пациента. В стенах клиники проводят промывание желудка, с помощью глюконата кальция, Допамина восстанавливают работу сердца и сосудов.

Для домашнего устранения симптомов дозировки используйте обильное питье, рвоту, прием активированного угля (1 таблетка на 10 кг веса). Если состояние не улучшается, вызывайте неотложку.

Пациентам с весом менее 40 кг, низким ростом назначают суточную дозу Амлодипина не более 2,5 мг.

Побочные действия

Любое лекарство обладает . Таблетки Амлодипина – не исключение.

К часто встречающимся последствиям приема медикамента от гипертензии относятся:

  1. , одышка;
  2. отеки лица;
  3. приливы к коже лица;
  4. астензия;
  5. васкулит;
  6. мигрень, нарушение ритма сердцебиения – встречаются редко;
  7. сонливость;
  8. быстрая утомляемость даже при небольших ;
  9. депрессия, нарушение сна – редкие явления, встречаются у 1 из тысячи пациентов;
  10. нервозность;
  11. тревожность;
  12. повышенная потливость;
  13. , рвота;
  14. боли в желудке;
  15. редко – сухость во рту, диарея или запор, увеличение печени, вздутие живота;
  16. боли при мочеиспускании;
  17. кожные аллергические реакции (зуд, высыпания);
  18. снижение либидо;
  19. ангионевротический отек;
  20. артроз;
  21. миалгия;
  22. артралгия;
  23. редко – миастения;
  24. дерматит, алопеция;
  25. ринит;
  26. судороги;
  27. снижение зрения;
  28. и грудное вскармливание. Женщинам в детородном возрасте стоит избегать незащищенных половых актов при лечении Амлодипином, поскольку его прием наносит огромный вред развитию плода при беременности. Действующее вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому при назначении средства кормящей матери, ребенка переводят на искусственные смеси;
  29. кардиогенный шок;
  30. чувствительность к компонентам препарата;
  31. нестабильная стенокардия.

При наличии противопоказаний Амлодипин заменяют на аналоги. С осторожностью применяют рассматриваемый препарат людям, занимающимся опасным трудом, требующим концентрации внимания, работы с техническими аппаратами и механизмами, вождения автомобиля. Это связано с тем, что на начальном этапе лечения у половины пациентов медикамент вызывает сонливость, вялость.

Применение Амлодипина при диабете 2 типа не оказывает воздействия на повышение уровня глюкозы в крови. Диабетики принимают его по обычной схеме.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата Амлодипин в видео:

По мнению , Амлодипин является лучшим средством для нормализации АД. Он получил популярность среди терапевтов и их пациентов благодаря удобному приему – 1 раз в сутки, пролонгированному действию – давление не повышается в течение 20-24 часов, то есть до следующего приема препарата.

  • Инструкция по применению АМЛОДИПИН
  • Состав препарата АМЛОДИПИН
  • Показания препарата АМЛОДИПИН
  • Условия хранения препарата АМЛОДИПИН
  • Срок годности препарата АМЛОДИПИН

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7812/06/08/11 от 02.09.2011 - Истекло

Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.

Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 10 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.


Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:

  • расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
  • а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодипин обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. V d равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ. С ss в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс - 0.43 л/ч/кг. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 56-60 ч. T 1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C max амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 (до 65 ч).

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг. Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Не рекомендуется использовать Амлодипин, таблетки 10 мг с риской, при необходимости титрования дозы амлодипина, начиная с минимальной (2.5 мг), в следующих случаях:

  • при назначении пациенту в первый раз;
  • при назначении лицам с массой тела мене 50 кг или с нарушением функции печени;
  • в ряде случаев при подборе дозировки при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета - блокаторами, ингиботорами АПФ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение;

  • иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит;
  • редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • очень редко -нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.
  • Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

  • редко - миастения.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость;

  • иногда - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога;
  • редко - судороги, апатия, ажитация;
  • очень редко - атаксия, амнезия.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в брюшной полости, тошнота;

  • иногда - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда;
  • редко - гиперплазия десен, повышение аппетита;
  • очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
  • Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

    Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит;

  • очень редко - кашель.
  • Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;

  • очень редко - дизурия, полиурия.
  • Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь;

  • очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
  • Прочие: иногда - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение;

  • редко - дерматит;
  • очень редко - паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
  • Противопоказания к применению

    • кардиогенный шок;
    • выраженная сердечная недостаточность;
    • выраженный аортальный стеноз;
    • острый инфаркт миокарда;
    • острая нестабильная стенокардия;
    • гипотензия;
    • повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или другим компонентам препарата.

    С осторожностью назначать Амлодипин пациентам с аортальным стенозом, у которых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы Амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение Амлодипина не предотвращает синдром отмены бета - блокаторов.

    Пациентам с тяжелой недостаточностью печени необходимо тщательно подбирать дозировку Амлодипина.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение Амлодипина при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода. При необходимости применения Амлодипина а в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Особые указания

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него). Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.При лечении артериальной гипертензии Амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НГТВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции). Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы. Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

    Использование в педиатрии

    С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

    Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

    При одновременном применении Амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

    В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Амлодипин при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.

    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

    Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

    Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

    Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

    Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

    При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

    Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить плазменные концентрации амлодипина. Необходимо контролировать наличие симптомов гипотензии и периферических отеков при одновременном назначении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. В настоящее время нет информации о количественных эффектах икдукторов CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина однако необходимо внимательно следить за показателями АД при одновременном назначении амлодипина с индукторами CYP3A4.

    Инструкция по применению

    Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

    Общая характеристика

    основные физико-химические свойства : таблетки по 5 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с фаской;
    таблетки по 10 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с риской и фаской;

    состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата в пересчете на 100 % вещество и амлодипин 5 мг или 10 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

    Форма выпуска.
    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Селективный блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) «медленных» кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производное дигидропиридина.
    Механизм действия обусловлен связыванием с дигидропиридиновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , блокированием «медленных» кальциевых каналов, ингибированием трансмембранного тока кальция внутрь клеток гладких мышц сердца и сосудов (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
    Оказывает антигипертензивное и антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие.
    Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов и последующим понижением общего периферического сопротивления сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное и длительное снижение артериального давления. У больных артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) прием 1 раз в сутки сопровождается клинически значимым дозозависимым снижением артериального давления в положении как «лежа», так и «стоя» в течение суток.
    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) и периферических артерий и понижением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузки (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) ) без изменения частоты сердечных сокращений. Предотвращает развитие спазма коронарных артерий (стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) Принцметала или вазоспастическая стенокардия).
    У больных стенокардией регулярный прием амлодипина повышает толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке.
    У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, перенесших инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , через кожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или страдающих стенокардией, амлодипин предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) , инсульта (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
    Не оказывает существенного влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) , повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабое натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии (Нефропатия – нарушение функции почек вследствие интоксикации анальгетическими средствами или тяжелыми металлами (кадмием, свинцом, медью, ртутью)) не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела) и концентрацию липидов (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) .
    Амлодипин имеет большую продолжительность действия, его можно назначать 1 раз в сутки. Терапевтический эффект развивается через 2 – 4 ч после приема, длительность действия – около 24 ч.

    Фармакокинетика. После применения внутрь всасывается медленно, но почти полностью (прием с пищей не изменяет всасывания). Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 60 – 80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 – 12 ч после приема. Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы – 90 – 98 %. Хорошо распределяется в организме (объем распределения – 21 л/кг). Постоянная концентрация в плазме крови достигается на 7 – 8 день лечения. Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и в грудное молоко. Медленно, но интенсивно метаболизируется в печени; около 90 % превращается в мало- и неактивные производные пиридина; имеет небольшой эффект «первого прохождения». Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) после однократного приема варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме составляет около 45 ч. Общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) составляет 7 мл/минкг (у пациентов с массой тела 60 кг – 25 л/ч, у пожилых пациентов – 19 л/ч). Элиминация осуществляется почками (около 60 % – в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде) и с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (20 – 25 % в виде метаболитов). Выделяется с грудным молоком. Не удаляется при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) .
    У больных артериальной гипертензией период полувыведения составляет около 48 ч, у пациентов старше 65 лет – увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности и при тяжелой хронической сердечной недостаточности – до 60 ч. Удлинение периода полувыведения свидетельствует о возможности кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) препарата при длительном его назначении. Недостаточность функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) амлодипина.

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

    Способ применения и дозы

    Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (до 100 мл).
    Начальная суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости возможно увеличение через 7 – 10 дней (с учетом реакции больного) до суточной дозы 10 мг.
    Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.
    При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии назначают в суточной дозе 5 – 10 мг; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.
    Для пациентов худых, невысокого роста, пожилых, с нарушением функции печени начальная суточная доза составляет 2,5 мг (применяют препараты амлодипина с возможностью дозирования 2,5 мг).
    При нарушении функции почек, одновременном назначении с тиазидными диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) ,
    -адреноблокаторами и ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) изменение режима дозирования препарата не требуется.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) , выраженное снижение артериального давления, васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов - артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами) , приливы крови к лицу; редко – стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) предсердий и желудочковая тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) , потеря сознания, снижение чувствительности к раздражителям, нервозность, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , вертиго, бессонница, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) ; очень редко – атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) , апатия (Апатия - отсутствие или резкое снижение выраженности эмоций, равнодушие, безразличие) , ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий) , амнезия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , нарушение функции печени, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) , панкреатит, сухость во рту, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями) , запор или диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен; очень редко – гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , повышение аппетита.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) (лодыжек и стоп); редко – сексуальные нарушения (в т.ч. снижение потенции), поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия (Дизурия – расстройство мочеиспускания) , полиурия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) (при длительном применении); очень редко – миастения.

    Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых) , дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , пурпура, изменение цвета кожи.

    Аллергические реакции: редко – кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) ), зуд.

    Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) , диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз) , боль в глазу; редко – ксерофтальмия (Ксерофтальмия - сильная сухость конъюнктивы, обусловленная местным заболеванием или дефицитом витамина А) ; очень редко – нарушение аккомодации.

    Прочие: редко – диспноэ, гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) , паросмия (Паросмия – нарушение обоняния, которое выражается в извращении восприятия запаха) , нарушение вкусовых ощущений.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма) , нестабильная стенокардия, выраженный стеноз (Стеноз - сужение любого канала)

    Рассказать друзьям