Сроки и условия хранения. Форма выпуска и состав

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Гордокс производится в вид раствора для введения внутривенно, 10000 КИЕ/мл. Содержится в ампуле из бесцветного стекла, на которой имеется точка для разлома. Ампулы сложены в пластиковый поддон по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Средство оказывает на организм антипротеазное, антифибринолитическое воздействие. Ввиду влияния действующего вещества, апротинина , подавляется активность ряда протеолитических ферментов. Апротинин является ингибитором калликреина . Под его воздействием высвобождаются воспалительные цитокины, также вещество способствует поддержанию гомеостаза гликопротеинов.

При использовании апротинина в хирургической практике с использованием АИК отмечается уменьшение воспалительных процессов, что, в свою очередь, способствует уменьшению кровопотери, а также снижает необходимость гемотрансфузии.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как препарат вводится пациенту внутривенно, активно распределяется в межклеточном пространстве, вследствие чего его концентрация в крови снижается очень быстро. Конечный период полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

С белками плазмы крови связывается в среднем 80% апротинина. Препарат, который пребывает в свободном виде, определяет около 20% антифибринолитической активности .

Общий клиренс равняется около 40 мл за минуту.

В основном накопление апротинина отмечается в почках, меньше вещества накапливается в хрящевой ткани. В головном мозге человека наблюдается очень низкая концентрация действующего вещества, в ликвор апротинин почти не проникает. Сквозь плацентарный барьер проникает незначительное количество активного вещества Гордокса.

Метаболизируется активное вещество лизосомальными ферментами в почках, на протяжении 48 часов от 25 до 40% апротинина в моче пребывает в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Заболевания:

Описание показаний к применению Гордокса следующее:

  • острые проявления (средство используется в составе комплексного лечения);
  • хроническая форма панкреатита (при частых рецидивах и при тяжелом течении болезни);
  • панкреатит , развившийся вследствие оперативных вмешательств и травм;
  • первичное кровотечение на фоне гиперфибринолиза (после травм, операций, перед родами и после них, при полименорее );
  • панкреонекроз ;
  • диагностические операции и обследования на поджелудочной железе;
  • профилактика послеоперационного неспецифического после операции;
  • симптомы шока (травматического, токсического, геморрагического);
  • травмы тканей (глубокие, обширные).

Также применение Гордокса показано в качестве вспомогательного лечения при коагулопатии , при которой отмечается вторичный гиперфибринолиз , сильное кровотечение. Это средство также применяется в качестве профилактики легочных и кровотечений после операции.

Противопоказания

Нельзя применять Гордокс людям, у которых отмечается непереносимость апротинина либо других компонентов этого ЛС. Также нельзя применять препарат при ДВС-синдроме , при (первый триместр).

Побочные действия

Как правило, при применении средства Гордокс у пациентов не отмечается побочных проявлений. В редких случаях могут отмечаться диспепсические и аллергические эффекты . Иногда при терапии Гордоксом имеет место проявление болей в мышцах, изменения .

Условия продажи

Средство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Гордокс относится к списку Б, средство следует хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Препарат можно хранить 5 лет.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести кожные пробы на определение индивидуальной чувствительности человека к апротинину .

Если в анамнезе указаны аллергические реакции , то перед началом лечения апротинином следует принять блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.

При проявлении ДВС-синдрома и гиперфибринолиза принимать Апротинин допустимо только после того, как будут устранены все проявления ДВС-синдрома, а также в том случае, если отмечается профилактический эффект .

Осторожно средство применяется тем пациентам, которые на протяжении 2-3 дней перед началом лечения получали миорелаксанты .

При использовании в процессе лечения Гордокса, особенно в период повторного лечения, могут отмечаться анафилактические или аллергические проявления. Поэтому людям, склонным к аллергии следует четко определять степень пользы и риска.

В составе средства Гордокс есть бензиловый спирт, поэтому максимальная доза препарата в сутки не должна быть больше 90 мг на кг массы тела человека.

Гордокс не является заменителем Гепарина.

После того, как ампула была вскрыта, ее содержимое следует использовать, при повторном применении вводить раствор из открытой ампулы нельзя.

Не желательно смешивать Гордокс с другими препаратами.

Синонимы

При беременности и лактации

Гордокс можно использовать для лечения будущих мам только после истечения первого триместра беременности . Однако и на более поздних сроках беременности средство применяется исключительно по назначению врача и при наличии четких показаний к его применению. При этом важен постоянный врачебный контроль при лечении этим препаратом.

Клинических данных о безопасности применения средство в период нет.

1 мл препарата содержит Апротинин 10 000 КИЕ, соответственно в ампуле 100 000 КИЕ

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения бесцветный или слегка окрашенный в стеклянных ампулах.

В данной позиции препарат реализуется по одной ампуле БЕЗ заводской упаковки!

Фармакологическое действие

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Показание к применению

Для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.

Способ применения и дозы

Гордокс вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Особые указания

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии. Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения. Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина. У пациентов, получавших препарат Гордокс, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

Использование в педиатрии.Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Данные о влиянии препарата Гордокс на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

Условия хранения

Препарат следует хранить недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Препарат ГОРДОКС® применяется для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного: шунтирования с использованием аппарата искусственного кровообращения (АПК) у взрослых пациентов.

Противопоказания Гордокс раствор для инъекций 10000КИЕ/мл 10мл

Повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ. Дети. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка Гордокс раствор для инъекций 10000КИЕ/мл 10мл

Препарат ГОРДОКС® вводят внутривенно, медленно. Максимальная скорость введения 5 -10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Вводить препарат через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов. В связи, с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата ГОРДОКС® следует, вводить пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс.КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1 и Н2 рецепторов за 15 мин до введения препарата ГОРДОКС®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции. Взрослым пациентам рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза, составляющая 1-2 млн. КИЕ вводится в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином. После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс.КИЕ. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7млн. КИЕ. Пациентам с нарушенной функцией почек не требуется проводить коррекцию режима дозирования. Дети. Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность, не установлены). Пациенты пожилого возраста. Изменение режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Инструкция по применению

Действующие вещества
Состав

Апротинин 100 000 КИЕ. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 85 мг, бензиловый спирт - 100 мг, вода д/и - до 10 мл.

Фармакологический эффект

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови. Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина. Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb , GPIIb , GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPllb) гранулоцитами. Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Показания

Для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.

Противопоказания

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования по применению препарата Гордокс у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций. Применение препарата Гордокс в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Способ применения и дозы

Гордокс вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов. В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции. Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ. вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином. После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ. Пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия
Особые указания

Аллергические реакции: редко (≥ .0.01% и меньше 0.1%) - аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции. очень редко (меньше 0.01%) - анафилактический шок (потенциально опасный для жизни). У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов. Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥ .0.1% и меньше 1%) - ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы. редко (≥ .0.01% и меньше 0.1%) - артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг) . очень редко (меньше 0.01%) - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны системы кроветворения: очень редко (меньше 0.01%) - коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥ .0.1% и меньше 1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность. Местные реакции: очень редко (меньше 0.01%) - реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

Gordox®

Действующее вещество

Апротинин*(Aprotininum)

ATX

B02AB01 Апротинин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубрикахZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаZ95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата

Состав

Раствор для внутривенного введения1 амп.активное вещество:апротинин100000 КИЕвспомогательные вещества: натрия хлорид- 85 мг; бензиловый спирт- 100 мг; вода для инъекций- до 10 мл

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипротеазное, антифибринолитическое.

Способ применения и дозы

В/в, медленно.Максимальная скорость введения- 5–10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Вводить препарат Гордокс® следует через магистральные вены и не использовать их для введения других препаратов.В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® следует вводить пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.Взрослые: начальная доза, составляющая 1–2 млн КИЕ, вводится в/в медленно в течение 15–20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1–2 млн КИЕ добавляют к первичному объему аппарата сердце-легкие. Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения

Форма выпуска

взаимодействия

Производитель

с гепарином.После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250–500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн КИЕ.Пациенты с нарушением функции почек: не требуется проводить коррекцию режима дозирования.Дети: препарат противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Пациенты пожилого возраста: Изменение режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Условия отпуска из аптек

Раствор для внутривенного введения, 10000 КИЕ/мл. В бесцветной стеклянной ампуле I гидролитического класса с точкой для разлома, по 10 мл. В пластиковом поддоне по 5 шт. 5 поддонов с ампулами и 2 дополнительных поддона в картонной коробке.

Условия хранения

ОАО «Гедеон Рихтер».1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Срок годности

По рецепту.

Состав и форма выпуска

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Показания

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Действие на организм

Ингибитор протеолиза [Ингибиторы фибринолиза]Ингибитор протеолиза [Ферменты и антиферменты]
Рассказать друзьям