Макролиды: препараты этой группы антибиотиков, список, названия, эффективность. Антибиотики макролиды

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.

Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.

При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.

Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.

Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

*пр.- Природные.
*пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.

Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».

Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д.
Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.

Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.

Рокситромицин хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.

Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.

Кларитромицин – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 - перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.

К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.

Ол. ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.

Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к хеликобактер пилори, гемофильной палочке, гонококку. Азитромицин в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.

Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.

Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж - н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.

Терапия джозамицином нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).


Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.

Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.

Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.

Мидекамицин - резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.

Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.

Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.

Научно доказано, что спирамицин не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.

Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.

При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.

Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина, мидекамицина ацетата вовсе не наблюдаются.

Отдельного внимания заслуживает клиритромицин, превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.

Макролиды используют при:

  • терапии атипичных микобактериальных инфекций,
  • гиперчувствительности к β-лактамам,
  • заболеваний бактериального генеза.

Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.

Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.

Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин и вовсе не оказывает никакого влияния.

Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина.

Видео о рассмотренной группе:

Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.

Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.

Эритромицин положил начало классу макролидов.

Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани» (Eli Lilly & Company). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.

Эритромициновый ряд отличается:

  • высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
  • низкими показателями токсичности;
  • отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактимными антибиотиками;
  • созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные - макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).

Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.

Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.

Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.

Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:

  • 14-членные, к которым относятся полусинтетические препараты – Рокситромицин и Кларитромицин, а также природный – Эритромицин;
  • 15-членные, представленные полусинтетическим средством – Азитромицином;
  • 16-членные, включающие группу природных препаратов: Мидекамицин, Спирамицин, Джозамицин, а также полусинтетический Мидекамицина ацетат.

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.

Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.

Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.

В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:

  • хронический бронхит;
  • острый синусит;
  • периостит;
  • периодонтит;
  • ревматизм;
  • эндокардит;
  • гастроэнтерит;
  • тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.

Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу - фурункулез, фолликулит, паронихия.

Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.

В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.

Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.

Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме - слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:

  • рвота;
  • тошнота;
  • головная боль и болевые ощущения в области живота;
  • нарушение зрения, слуха;
  • аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).

Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.

В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.

В борьбе с бактериальными и другими заболеваниями, возникшими у детей, первое место на сегодняшний день занимают антибиотики – макролиды. Это одна из немногочисленных групп лекарственных препаратов, которые заслужили уважение специалистов, и смело применяются в педиатрии. Преимуществом таких лечащих средств, в отличие от других аналогичных, является то, что они практически не вызывают аллергических реакций у маленьких пациентов. В частности, это касается препаратов, имеющих названия – «Пенициллин» и «Цефалоспорин».

При том, что макролиды безопасны для детей, они оказывают достаточно эффективное действие. Воздействие их в легкой форме на детский организм обеспечивают присущие препаратам фармакокинетические свойства. Одними из самых популярных средств, которые представляют группу макролидов, являются:

  • Эритромицин;
  • Кларитромицин;
  • Рокситромицин;
  • Спирамицин и др.

Дозировка применения таких лекарств для детей зависит от вида заболевания и массы ребенка. Поэтому, старайтесь придерживаться рекомендаций врача. В целом, выпускаемые формы таких средств очень удобны в применении. Некоторые из них имеют форму мазей наружного применения, а также предназначены для парентерального применения формы, что, в свою очередь, актуально для детей, находящихся в неотложных ситуациях.

Подводя итоги, можно смело сказать, что макролиды, как антибиотики - «белые и пушистые». Практически не вызывающие побочных эффектов и нежелательных последствий, эти препараты нового поколения нашли свое признание у многих врачей и специалистов. Эффективные, и способные справиться даже с тяжелыми формами заболеваний, такие антибиотики применяются даже в лечение детей.

Антибиотики-макролиды -это антибактериальные средства, широко применяющиеся в современной медицинской практике для лечения инфекционных заболеваний. Эта группа лекарственных препаратов относится к наименее токсичным антибиотикам, которые обладают не такими выраженными побочными эффектами, как другие антибактериальные медикаменты.

Клинические исследования подтверждают, что макролиды оказывают стойкий постантибиотический эффект, то есть в течение длительного времени после приема подавляют жизнедеятельность бактериальных микроорганизмов. Кроме того, препараты этой группы обладают неантибактериальной активностью, которая выражается в виде противовоспалительного и прокинетического действия (способности стимулировать моторику желудочно-кишечного тракта).

Чаще всего макролидные антибиотики применяются при лечении следующих заболеваний:

  • инфекции органов дыхания (коклюш, дифтерия, синусит, тонзиллит, обострение хронического бронхита);
  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, фолликулит);
  • бактериальные инфекции полости рта (периодонтит, периостит);
  • инфекции, передающиеся половым путем (хламидиоз, сифилис);
  • гастроэнтерит;
  • инфекции мочеполового тракта;
  • тяжелые формы акне.

Помимо этого, антибиотики группы макролидов могут использоваться для профилактики инфекционных заболеваний в ревматологической и стоматологической практик. Они так же используются для предотвращения послеоперационных инфекций после некоторых хирургических операций.

Макролидные антибиотики классифицируют по химической структуре и способу получения. В зависимости от химической структуры макролиды делятся на:

  • 14-членные (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, олеандомицин, диритромицин);
  • 15-членные (азитромицин);
  • 16-членные (спирамицин, мидекамицин, джозамицин).

Эта классификация необходима для оценки безопасности лекарственных препаратов, которая во многом зависит от особенностей их химической структуры. Например, 14-членные макролиды отличаются стимулирующим воздействием на моторику желудочно-кишечного тракта, которое способно провоцировать различные кишечные расстройства. 15-членные и 16-членные макролиды тоже могут вызывать этот нежелательный эффект, однако он является значительно менее выраженным.

В зависимости от способа получения препараты группы макролидов делят на природные и синтетические. В список природных антибактериальных средств входят эритромицин, мидекамицин, олеандомицин, спирамицин, джозамицин. К полусинтетическим препаратам относятся кларитромицин, азитромицин, рокситромицин.

Антибиотики из группы макролидов относят к одним из самых безопасных видов антибактериальных средств. Они обладают сравнительно невысокой токсичностью, не оказывают выраженного воздействия на иммунную систему организма и хорошо переносятся пациентами. По сравнению с антибиотиками других групп макролиды реже всего вызывают аллергические реакции. В настоящее время они широко применяются при лечении инфекционных заболеваний у новорожденных, детей и беременных пациенток.

В то же время этот вид противомикробных препаратов способен вызывать ряд нежелательных эффектов:

  • желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, боль в животе);
  • увеличение риска тяжелых нарушений сердечной деятельности;
  • понижение давления;
  • нарушения функции печени (холестатический гепатит);
  • обратимые нарушения слуха;
  • аллергические реакции.

Лучшей переносимостью среди макролидов обладает рокситромицин. После него следует азитромицин, затем -спирамицин и кларитромицин, а после них -эритромицин. Что касается противопоказаний к применению, то они устанавливаются в индивидуальном порядке в зависимости от вида и особенностей течения заболевания, состояния пациента и формы выпуска препарата.

Некоторые макролидные антибиотики не допускается использовать для лечения детей, беременных и кормящих женщин, а также пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.

Другие лекарственные средства, входящие в эту группу, можно назначать пожилым пациентам, новорожденным, детям младшего возраста и женщинам в период беременности и грудного вскармливания. Однако такое назначение допускается только при наличии строгих показаний и требует тщательного врачебного контроля в течение всего периода лечения.

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Международное название: Рокситромицин (Roxithromycin)

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом.

Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая.

Международное название: Кларитромицин (Clarithromycin)

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболоч

Фармакологическое действие: Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит).

Международное название: Рокситромицин (Roxithromycin)

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом.

Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая.

Международное название: Джозамицин (Josamycin)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Международное название: Эритромицин (Erythromycin)

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для инъекций, суппозитории ректальные [

Фармакологическое действие: Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома.

Международное название: Джозамицин (Josamycin)

Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия.

Международное название: Диритромицин (Dirithromycin)

Фармакологическое действие: Антибиотик из группы макролидов. Подавляет внутриклеточный синтез белка в чувствительных микроорганизмах. Активен в отношении грамположительных.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит; тонзиллит; бронхит (острый и обострение); пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; холецистит, холангит.

Макролиды - антибактериальные средства нового поколения. Основой структуры этого вида антибиотиков является макроциклическое лактонное кольцо. Этот факт и дал название целой группе препаратов. В зависимости от количества атомов углерода, содержащихся в кольце, все макролиды бывают: 14, 15, и 15-членные.

Антибиотики - макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.

Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем - все это узнаете и вы, выясним и обсудим:

Названия антибиотиков макролидов

В группу этих препаратов входит множество препаратов - антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:

Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.

Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.

Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.

Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.

От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению

Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:

Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.

Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.

Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.

Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.

Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка

Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.

Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.

Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.

Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты

Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.

Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата. С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек.

При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.

Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!

Макролиды - это группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков.

Антибиотики из группы макролидов, группа антибиотиков со сложной циклической структурой.

Группа антибиотиков макролидов

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. В настоящее время группа макролидов насчитывает более десяти различных антибиотиков.

Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14-членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (мидекамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Важным отличием макролидов, в первую очередь азитромицина, от антибиотиков других групп является способность к внутриклеточному накоплению, в результате чего достигается бактерицидный эффект в отношении группы внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии, микоплазмы и легионеллы, возбудители боррелиоза. Кроме того, макролиды обладают отчетливой противовоспалительной активностью, не связанной с их антибактериальным эффектом.

Классификация макролидов

Механизм действия

Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Спектр активности

Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes , S.pneumoniae , S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистентности, но при этом 16-членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиогенных стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным препаратам.

Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis ).

Азитромицин превосходит другие макролиды по активности в отношении H.influenzae , а кларитромицин - против H.pylori и атипичных микобактерий (M.avium и др.). Действие кларитромицина на H.influenzae и ряд других возбудителей усиливает его активный метаболит - 14-гидроксикларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин активны в отношении некоторых простейших (T.gondii , Cryptosporidium spp.).

Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae , Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

Фармакокинетика

Всасывание макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, лекарственной формы и присутствия пищи. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени - рокситромицина, азитромицина и мидекамицина, практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются у рокситромицина, самые низкие - у азитромицина.

Макролиды в различной степени связываются с белками плазмы крови. Наибольшее связывание с белками плазмы отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшее - у спирамицина (менее 20%). Они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах (в том числе в предстательной железе), особенно при воспалении. При этом макролиды проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Один из метаболитов кларитромицина обладает антимикробной активностью. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью, почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов (кроме кларитромицина и рокситромицина) этот параметр не изменяется. При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина.

Нежелательные реакции

Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП. НР в целом встречаются редко.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин, оказывающий прокинетическое действие, реже всего - спирамицин и джозамицин).

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина, очень редко при использовании спирамицина и джозамицина).

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина).

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.

Показания

Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную).

Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой).

Инфекции кожи и мягких тканей.

ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.

Инфекции полости рта: периодонтит, периостит.

Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).

Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином, метронидазолом и антисекреторными препаратами).

Токсоплазмоз (чаще спирамицин).

Криптоспоридиоз (спирамицин, рокситромицин).

Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M.avium у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин).

Профилактическое применение:

профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин);

санация носителей менингококка (спирамицин);

круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин);

профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин, кларитромицин);

деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).

Противопоказания

Аллергическая реакция на макролиды.

Беременность (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кормление грудью (джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

Предупреждения

Беременность. Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина и мидекамицина для плода, отсутствует, поэтому их также не следует назначать во время беременности. Эритромицин, джозамицин и спирамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным. Азитромицин применяется при беременности в случае крайней необходимости.

Кормление грудью . Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицину данные отсутствуют). Информация о безопасности для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеется только для эритромицина. Применения других макролидов женщинам, кормящим грудью, следует по возможности избегать.

Педиатрия. Безопасность кларитромицина у детей до 6 мес не установлена. Период полувыведения рокситромицина у детей может увеличиваться до 20 ч.

Гериатрия. Каких-либо ограничений для применения макролидов у людей пожилого возраста не существует, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функции печени, а также повышенный риск нарушений слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При понижении клиренса креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения кларитромицина может увеличиваться до 20 ч, а его активного метаболита - до 40 ч. Период полувыведения рокситромицина может возрастать до 15 ч при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В таких ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования этих макролидов.

Нарушение функции печени. При тяжелых заболеваниях печени макролиды следует применять с осторожностью, поскольку может увеличиваться период полувыведения и возрастать риск их гепатотоксичности, в особенности таких препаратов, как эритромицин и джозамицин.

Заболевания сердца. С осторожностью использовать при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Лекарственные взаимодействия

Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития НР, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.

Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.

Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.

Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.

Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Большинство макролидов следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды и лишь кларитромицин, спирамицин и джозамицин можно принимать независимо от приема пищи.

Эритромицин при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать макролиды совместно с антацидами.

Во время лечения эритромицином не употреблять алкоголь.

Таблица. Препараты группы макролидов.
Основные характеристики и особенности применения
МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), %
Т ½ , ч * Режим дозирования Особенности ЛС
Эритромицин Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,25 г и 0,5 г
Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,2 г/5 мл; 0,4 г/5 мл
Свечи, 0,05 г и 0,1 г (для детей)
Сусп. д/приема внутрь
0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл
Пор. д/ин. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г во флак.
30-65 1,5-2,5 Внутрь (за 1 ч до еды)
Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 6 ч;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 8-12 ч;
для профилактики ревматизма - 0,25 г каждые 12 ч
Дети:
до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»;
старше 1 мес: 40-50 мг/кг/сут в 3-4 приема (можно применять ректально)
В/в
Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч
Дети: 30 мг/кг/сут
в 2-4 введения
Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят
в течение 45-60 мин
Пища значительно уменьшает биодоступность при приеме внутрь.
Частое развитие НР со стороны ЖКТ.
Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС (теофиллин, карбамазепин, терфенадин, цизаприд, дизопирамид, циклоспорин и др.).
Можно использовать при беременности и кормлении грудью
Кларитромицин Табл. 0,25 г и 0,5 г
Табл. замедл. высв. 0,5 г
Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл Пор. д/ин. 0,5 г во флак.
50-55 3-7
Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч;
для профилактики эндокардита - 0,5 г за 1 ч до процедуры
Дети старше 6 мес: 15 мг/кг/сут в 2 приема;
для профилактики эндокардита - 15 мг/кг за 1 ч до процедуры
В/в
Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч
Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течение 45-60 мин
Отличия от эритромицина:
- более высокая активность в отношении H.pylori и атипичных микобактерий;
- лучшая биодоступность при приеме внутрь;

- наличие активного метаболита;
- при почечной недостаточности возможно увеличение Т ½ ;
- не применяется у детей до 6 мес, при беременности и кормлении грудью
Рокситромицин Табл. 0,05 г; 0,1 г; 0,15 г; 0,3 г 50 10-12 Внутрь (за 1 ч до еды )
Взрослые: 0,3 г/сут в 1 или 2 приема
Дети: 5-8 мг/кг/сут в 2 приема
Отличия от эритромицина:
- более высокая биодоступность;
- более высокие концентрации в крови и тканях;
- пища не влияет на всасывание;
- при тяжелой почечной недостаточности возможно увеличение Т ½ ;
- лучше переносится;

Азитромицин Капс. 0,25 г Табл. 0,125 г; 0,5 г
Пор. д/сусп. 0,2 г/5 мл во флак. по 15 мл и 30 мл;
0,1 г/5 мл во флак. по 20 мл
Сироп 100 мг/5 мл;
200 мг/5 мл
37 35-55 Внутрь (за 1 ч до еды)
Взрослые: 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день 0,5 г, 2-5-й дни - по 0,25 г, в один прием;
при остром хламидийном уретрите и цервиците - 1,0 г однократно
Дети: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, 2-5-й дни - по 5 мг/кг, в один прием;
при ОСО - 30 мг/кг
однократно или 10 мг/кг/сут в течение
3 дней
Отличия от эритромицина:
- более активен в отношении H.influenzae ;
- действует на некоторые энтеробактерии;
- биодоступность меньше зависит от приема пищи, но желательно принимать натощак;
- самые высокие среди макролидов концентрации в тканях, но низкие в крови;
- лучше переносится;
- принимается 1 раз в сутки;
- возможны короткие курсы (3-5 дней);
- при остром урогенитальном хламидиозе и ОСО у детей может применяться однократно
Спирамицин Табл. 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ
Гран. д/сусп. 1,5 млн МЕ; 375 тыс. МЕ;
750 тыс. МЕ в пак.
Пор. лиоф. д/ин. 1,5 млн МЕ
10-60 6-12 Внутрь (независимо от приема пищи)
Взрослые: 6-9 млн МЕ/сут в 2-3 приема
Дети:
масса тела до 10 кг - 2-4 пак. по 375 тыс. МЕ в сутки в 2 приема;
10-20 кг - 2-4 пак. по 750 тыс. МЕ в сутки в 2 приема;
более 20 кг - 1,5 млн МЕ/10 кг/сут в 2 приема
В/в
Взрослые: 4,5-9 млн МЕ/сут в 3 введения
Перед в/в введением разовую дозу растворяют в 4 мл воды для инъекций, а затем добавляют 100 мл 5 % р-ра глюкозы; вводят
в течение 1 ч
Отличия от эритромицина:
- активен в отношении некоторых стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным макролидам;

- создает более высокие концентрации в тканях;
- лучше переносится;
- не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия;
- применяется при токсоплазмозе и криптоспоридиозе;
- детям назначается только внутрь;
Джозамицин Табл. 0,5 г Сусп. 0,15 г/5 мл во флак. по 100 мл и 0,3 г/5 мл во флак. по 100 мл НД 1,5-2,5 Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 8 ч
При хламидиозе у беременных - 0,75 мг каждые 8 ч в течение 7 дней
Дети: 30-50 мг/кг/сут в 3 приема
Отличия от эритромицина:
- активен в отношении некоторых эритромицино-резистентных штаммов стрептококков и стафилококков;
- пища не влияет на биодоступность;
- лучше переносится;
- менее вероятны лекарственные взаимодействия;
- не применяется при кормлении грудью
Мидекамицин Табл. 0,4 г НД 1,0-1,5 Внутрь (за 1 ч до еды )
Взрослые и дети старше 12 лет: 0,4 г каждые 8 ч
Отличия от эритромицина:
- биодоступность меньше зависит от пищи, но желательно принимать за 1 ч до еды;
- более высокие концентрации в тканях;
- лучше переносится;
- менее вероятны лекарственные взаимодействия;
- не применяется при беременности и кормлении грудью
Мидекамицина ацетат Пор. д/сусп. д/приема внутрь 0,175 г/5 мл во флак. по 115 мл НД 1,0-1,5 Внутрь (за 1 ч до еды)
Дети до 12 лет:
30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема
Отличия от мидекамицина:
- более активен in vitro ;
- лучше всасывается в ЖКТ;
- создает более высокие концентрации в крови и в тканях

* При нормальной функции почек

Наверняка каждый человек хотя бы раз в жизни сталкивался с инфекционным заболеванием, лечение которого не может обойтись без приема антибиотиков, и многие хотя бы в общих чертах имеют понятие о свойствах этих препаратов и особенностях их применения. Антибиотики подразделяются на группы, различия между которыми, в основном, заключаются в химическом составе, механизме действия и спектре активности.

Кроме этого, в каждой группе антибиотиков классифицируются препараты различных поколений: антибиотики первого, второго поколения и т.д. Последнее, новое поколение антибиотиков отличается от предыдущих меньшим количеством побочных эффектов, большей эффективностью, удобством приема. В данной статье рассмотрим, какие препараты последнего поколения входят в список антибиотиков из группы макролидов, и в чем состоят их особенности.

Характеристики и применение макролидов

Антибиотики, относящиеся к фармакологической группе макролидов, считаются одними из наименее токсичных по отношению к организму человека. Это сложные соединения природного и полусинтетического происхождения. Они хорошо переносятся большинством пациентов, не вызывают нежелательные реакции, свойственные антибиотикам других групп. Отличительной особенностью макролидов является способность проникать внутрь клеток, создавая в них высокие концентрации, быстро и хорошо распределяться в воспаленных тканях и органах.

Макролиды оказывают следующее действие:

  • бактериостатическое;
  • противовоспалительное;
  • иммуномодулирующее.

Основными показаниями к приему антибиотиков-макролидов являются:

  • инфекции дыхательных путей и ротовой полости ( , отит, синусит, ангина, бронхит, пневмония, дифтерия, туберкулез и др.);
  • заболевания желчевыводящих путей;
  • инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, трахома и т.д.);
  • язвенная болезнь;
  • инфекции кожи и мягких тканей (акне в тяжелой форме, рожа, мастит и др.);
  • урогенитальные инфекции и т.д.

Современные макролиды

Первым препаратом группы макролидов был эритромицин. Стоит отметить, что этот препарат применяется в медицинской практике и по сей день, и его применение показывает хорошие результаты. Однако изобретенные впоследствии макролидные препараты, благодаря тому, что они обладают улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, являются более предпочтительными.

Антибиотиком-макролидом нового поколения выступает вещество из группы азалидов – азитромицин (торговые названия: Суммамед, Азитромакс, Затрин, Зомакс и др.). Этот препарат является производным эритромицина, содержащим дополнительно атом азота. Преимуществами данного препарата являются:

  • высокий уровень всасывания;
  • продолжительный период полувыведения;
  • устойчивость в кислой среде
  • способность транспортироваться лейкоцитами к очагу воспаления;
  • возможность сокращения продолжительности терапии и кратности приема лекарства (один раз в сутки в течение 3 – 5 дней).

Азитромицин активен по отношению к:

  • стафилококкам;
  • стрептококкам;
  • хламидиям;
  • коклюшной палочке;
  • гарднереллам;
  • микоплазме;
  • микобактериям;
  • возбудителям сифилиса и некоторым другим бактериям.

В большей степени накопление лекарства наблюдается в легких, бронхиальном секрете, носовых пазухах, миндалинах, почках.

Макролиды последнего поколения при бронхите

Препараты на основе азитромицина характеризуется наиболее оптимальным спектром противомикробной активности по отношению к типичным и атипичным возбудителям бронхитов. Они легко проникают в бронхиальный секрет и мокроту, блокируют синтез белка в бактериальных клетках, тем самым препятствуя размножению бактерий. Макролиды могут применяться как при остром бактериальном бронхите, так и при обострении хронического бронхита.

В статье приведен список антибиотиков макролидов, ознакомление с которым поможет пациенту увереннее чувствовать себя при столкновении с необходимостью их принимать. В этой статье будет дана общая характеристика макролидам, перечислены основные представители этой группы препаратов, а также даны общие рекомендации по приему антибиотиков.

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

  • широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
  • низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
  • высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Виды препаратов и их эффективность

Все макролиды можно классифицировать на основании различных признаков. Прежде всего, у этой группы веществ есть 3 поколения, и отдельно от них выделяют кетолиды. Все эти группы препаратов различаются строением химической структуры и некоторыми своими свойствами.

Помимо этого, макролидам можно присвоить классификацию по происхождению. Различают лекарства, полученные из натуральных и синтезированных ингредиентов. По длительности действия различают препараты короткого, среднего и длительного эффекта.

Основные мишени борьбы для макролидов – это грамположительные стафилококки и стрептококки. Наиболее распространенные возбудители, против которых назначают макролидный антибиотик – это некоторые штаммы туберкулеза, коклюша, гемофильной инфекции, хламидийная инфекция и т.д.

К дополнительным преимуществам препарата, помимо уже озвученных, можно отнести отсутствие побочных эффектов, оказываемых на систему пищеварения. Всасывание этих веществ из ЖКТ составляет более 75%. Помимо этого, антибиотик группы макролидов способен точечно воздействовать на очаг инфекции, переносясь к нему с транспортом лейкоцитов.

Еще один факт, относящийся к преимуществам макролидной группы – это длительный период полувыведения, позволяющий делать продолжительные паузы между приемом таблеток. Вкупе с хорошей всасываемостью из ЖКТ это делает пероральный вариант употребления средств оптимальным и наиболее удобным для пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

В связи с тем, что макролиды являются наименее токсичными из всех групп антибиотиков, противопоказаний и побочных эффектов для них отмечено крайне мало. Для них нетипичны такие распространенные побочные явления, как диарея, анафилактические реакции, фотосенсибилизация и негативное влияние на нервную систему.

Тем не менее, от приема препарата следует воздержаться беременным женщинам, а также матерям в период лактации и детям в возрасте до 6 месяцев. Помимо этого, не рекомендуется употреблять препараты пациентам, у которых имеется недостаточность печени или почек.

При передозировках и случаях бесконтрольного употребления препарата могут возникнуть такие токсические действия, как головная боль, нарушения слуха, тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться кожные реакции, такие как зуд или крапивница.

Эритромицин

Эритромицин относится к препаратам, полученным из природных компонентов. Он выпускается в различных лекарственных формах: порошка для инъекций, таблеток, ректальных суппозиторий. В некоторых случаях его использование допустимо даже в случае беременности, но лечение должно проходить под строгим контролем врача. Использование Эритромицина на новорожденных пациентах опасно, т.к. может приводить к развитию аномалии желудочно-кишечного тракта.

Рокситромицин

Рокситромицин – это полусинтетический препарат, выпускаемый в виде таблеток. Имеет более высокий процент биодоступности, который не зависит от поступления пищи в ЖКТ. Кроме того, препарат гораздо дольше сохраняет свою концентрацию в тканях, гораздо лучше переносится пациентами и не имеет взаимодействия с другими антибиотиками, которое могло бы стать причиной токсических или аллергических реакций.

Кларитромицин

Как и предыдущий препарат, относится к полусинтетическим антибиотикам. Может быть введен в организм как перорально, так и при помощи инъекций. Препарат имеет высокую биодоступность и часто используется в борьбе с атипичными инфекциями. Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, а также новорожденных детей.

Назначения к применению Кларитромицина очень широкие – он может быть использован как для лечения инфекций органов дыхания, так и для терапии язв желудка и кишечника, абсцессов и фурункулов кожи, а также хламидийной инфекции. Возможны очень редкие побочные явления, среди которых реакции нервной системы – ночные кошмары, головная боль, головокружение и т.д.

Азитромицин

Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.

Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.

Спирамицин

Спирамицин был выделен из природных компонентов (продуктов жизнедеятельности бактериальной культуры). Широко используется в практике отоларингологии, т.к. эффективен в борьбе с устойчивыми формами пневмонии. Помимо этого, эффективен в лечении менингитов, ревматизма, артрита, инфекций мочевыводящих путей.

Может использовать и для лечения беременных женщин, однако грудное вскармлливание на время лечения лучше прекратить. Выпускается в виде пероральных форм, а также порошков для внутривенного вливания. Побочные эффекты при применении препарата регистрировались крайне редко, однако среди отмеченных фигурировали кожные высыпания, тошнота, рвота.

Мидекамицин (Макропен)

Так же, как и предшественник, является веществом природного происхождения. Назначается для борьбы с респираторными инфекциями, инфекциями кожи, а также мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток, готовых суспензий, а также порошка для их приготовления. Используется для лечения детей от 2 месяцев, хорошо всасывается, быстро и надолго достигает эффективной концентрации.

Телитромицин

Телитромицин – это единственный представитель кетолидов, полученный полусинтетическим методом. Он отличается по своей химической структуре от всех других макролидов. Препарат используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей – пневмонии, бронхита, фарингита, тонзиллита и т.д. В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Помимо этого, Телитромицин противопоказан к приему пациентами с тяжелыми патологиями печени, почек и сердца, а также больным, страдающим от непереносимости галактозы или дефицита лактазы.

Антибиотики – это группа лекарственных средств, которая требует ответственного подхода к ее применению. Несмотря на то, что макролиды являются наиболее безопасными из них, они все еще могут оказывать токсические эффекты на организм при игнорировании правил их приема.

Основная опасность применения антибиотиков кроется в быстрой приспособляемости бактерий. Бесконтрольный прием препаратов ведет к образованию устойчивых штаммов, которые довольно быстро распространяются из организма одного пациента вплоть до масштаба эпидемии. Именно поэтому так важно, чтобы антибиотики выписывал профессионал.

Помимо этого, какие бы широкие спектры действия ни были у каждого отдельного препарата, ни один антибиотик не может охватить все возможные виды бактерий. Поэтому, до того, как начать принимать лекарства, необходимо пройти анализы для выявления конкретного возбудителя. Употребление неверного антибиотика не только бессмысленно, но и опасно.

При приеме антибиотиков важно соблюдать инструкцию, приложенную к препарату. Некоторые из лекарств чувствительны к последовательности относительно приема пищи – это влияет на то, как они всасываются и накапливают концентрацию в организме, что, в свою очередь, является определяющим фактором их эффективности.

Важно и соблюдать длительность приема препарата, которую определяет врач на основе анализов и тяжести инфекции. Недостаточная длительность приема антибиотика может привести к формированию суперинфекции, которая гораздо затруднительнее поддается лечению и может образовать новый, устойчивый к препарату штамм.

Антибиотики, даже самые безопасные из них, оказывают отрицательное влияние на органы выведения – печень и почки. Поэтому гораздо лучше для пациента будет на время лечения соблюдать режим диетического питания.

Лучше исключить из рациона красное мясо, жирную и острую пищу – эти продукты травмируют слизистую, нарушая всасывание препарата, и дополнительно нагружают печень. Разумеется, на время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Таким образом, группа макролидов относится к наиболее безопасным и эффективным средствам борьбы с бактериальными инфекциями, однако это не снимает ответственности за их применение ни с врача, ни с пациента.

При тяжелых пневмониях также используются макролиды, перечень препаратов которых указывается в стандартных протоколах лечения. Однако они содержат информацию о необходимости комбинирования с другими Наиболее часто они применяются вместе с цефалоспоринами. Данная комбинация позволяет обоюдно увеличить эффективность обоих препаратов, не усиливая их токсичности.

Классификация макролидов

Наиболее грамотной и удобной классификацией данной группы препаратов является химическая. Она отражает различия в строении и происхождении с названием "Макролиды". Перечень препаратов будет приведен ниже, а сами вещества различают на:

  1. 14-членные макролиды:
  • природного происхождения - эритромицин и олеандомицин;
  • полусинтетические - кларитромицин и рокситромицин, диритромицин и флуритромицин, телитромицин.

2. Азалидные (15-членные) макролиды: азитромицин.

3. 16-членные макролиды:

  • природного происхождения - мидекамицин, спирамицин и джосамицин;
  • полусинтетический - мидекамицин ацетат.

Данная классификация отражает только структурные особенности препаратов класса. Перечень торговых наименований представлен ниже.

Список препаратов

Макролиды - препараты, список которых весьма широк. Всего по состоянию на 2015 год существует 12 лекарственных веществ данного класса. А количество препаратов, содержащих данные действующие вещества, намного выше. Многие из них можно встретить в аптечной сети и принимать для лечения ряда заболеваний. Причем часть препаратов недоступна в СНГ, так как не зарегистрирована в фармакопее. Примеры торговых наименований препаратов, содержащих макролиды, следующие:

  • Эритромицин часто выпускается в препаратах с аналогичным названием, а также входит в комплексные лекарства "Зинерит" и "Изотрексин".
  • Олеандомицин - лекарственное вещество препарата "Олететрин".
  • Кларитромицин: "Клабакс" и "Кларикар", "Клеримед" и "Клацид", "Клерон" и "Лекоклар", "Пилобакт" и "Фромилид", "Экозитрин" и "Эрасид", "Зимбактар" и "Арвицин", "Киспар" и "Кларбакт", "Кларитросин" и "Кларицин", "Класине" и "Коатер", "Клеримед" и "Ромиклар", "Сейдон" и "СР-Кларен".
  • Рокситромицин часто встречается в виде непатентованного торгового названия, а также входит в состав следующих препаратов: "Кситроцин" и "Ромик", "Элрокс" и "Рулицин", "Эспарокси".
  • Азитромицин: "Азивок" и "Азидроп", "Азимицин" и "Азитрал", "Азитрокс" и "Азитрус", "Зетамакс" и "Зи-Фактор", "Зитноб" и "Зитролид", "Зитрацин" и "Сумаклид", "Сумамед" и "Сумамокс", "Суматролид" и "Тремакс-Сановель", "Хемомицин" и "Экомед", "Сафоцид".
  • Мидекамицин выпускается в виде препарата "Макропен".
  • Спирамицин выпускается как "Ровамицин" и" Спирамицин-Веро".
  • Диритромицин, флуритромицин, а также телитромицин и джосамицин не выпускаются в СНГ.

Механизм действия макролидов

Эта специфическая фармакологическая группа - макролиды - оказывает бактериостатический эффект на восприимчивую клетку возбудителя инфекционных заболеваний. Только в высокой концентрации возможно оказание бактерицидного эффекта, хотя это доказано только в лабораторных исследованиях. Единственный механизм действия макролидов - это торможение белкового синтеза микробной клетки. Этим нарушаются все процессы жизнедеятельности вирулентного микроорганизма, в результате чего он через некоторое время погибает.

Механизм торможения белкового синтеза связан с присоединением к 50S-субъединице бактериальных рибосом. Они ответственны за наращивание полипептидной цепи при синтезе ДНК. Таким образом нарушается синтез структурных белков и факторов вирулентности бактерии. При этом высокая специфичность именно к бактериальной рибосоме обуславливает относительную безопасность макролидов для организма человека.

Сравнение макролидов и антибиотиков других классов

Макролиды похожи по свойствам на тетрациклины, но более безопасны. Они не нарушают развитие скелета в детском возрасте. Как и тетрациклины с фторхинолонами, макролиды (перечень препаратов представлен выше) способны проникать внутрь клетки и создавать терапевтические концентрации в трех компартментах организма. Это важно при лечении микоплазменных пневмоний, легионеллеза, кампилобактериоза и При этом макролиды - безопаснее фторхинолонов, хотя и менее эффективны.

Все макролиды более токсичны, чем пенициллины, но самые безопасные с точки зрения вероятности развития аллергии. При этом являются рекордсменами по безопасности, но склонны вызывать аллергию. Таким образом, имея схожий спектр противомикробной активности, макролиды могут заменять аминопенициллины при инфекциях дыхательной системы. Причем лабораторные исследования показывают, что макролиды снижают эффективность пенициллинов при совместном приеме, хотя современные протоколы лечения допускают их комбинирование.

Макролиды при беременности и в детской терапии

Макролиды являются безопасными препаратами наравне с цефалоспоринами и пенициллинами. Это позволяет применять их при беременности и при лечении детей. Они не нарушают процессы развития костного и хрящевого скелета, не имеют тератогенных свойств. Только лишь азитромицин следует ограничить в применении в третьем триместре беременности. В детской терапии и пенициллины, и цефалоспорины, и макролиды, список которых указан в стандартных протоколах лечения заболеваний, могут применяться без риска токсических поражений организма.

Описание некоторых макролидов

Макролиды (препараты, список мы привели выше) в клинической практике применяются широко, в том числе в СНГ. Чаще всего используется 4 их представителя: кларитромицин и азитромицин, мидекамицин и эритромицин. Намного реже применяется спирамицин. Эффективность макролидов примерно одинакова, хотя она достигается по-разному. В частности, кларитромицин и мидекамицин для достижения клинического эффекта нужно принимать дважды в сутки, тогда как азитромицин действует 24 часа. Достаточно одного приема в сутки для лечения инфекционных заболеваний.

Эритромицин - это самый кратковременный из всех макролидов. Его нужно принимать 4-6 раз в сутки. Потому он чаще всего применяется в виде местных форм для лечения угревой сыпи и инфекций кожи. Примечательно, что макролиды для детей безопасны, хотя способны вызывать диарею.

Рассказать друзьям