Способ применения и дозировка. Способ применения и дозы

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой
PFIZER Генрих Мак. Насл. ГмбХ и Ко.КГ Пфайзер Пфайзер Канада Инк/Вайет Ледерле С.п.А. Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ Р-Фарм Германия ГмбХ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат

Формы выпуска

  • 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 14 - блистеры (1) - пачки картонные 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 14 - блистеры (1) - пачки картонные. таблетки 30 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки Таблетки белые, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 2" и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer - на другой. Таблетки белые, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 4" и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer - на другой

Фармакологическое действие

Альфа1-адреноблокатор. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором альфа1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов альфа1-адренорецепторов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес). Артериальная гипертензия Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/ клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС. Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6" и 7"-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%. Метаболизм и выведение Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование. Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/ Фармакокинетика в особых клинических случаях По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек. Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени.

Особые условия

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.

Состав

  • доксазозин (в форме мезилата) 1 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. доксазозин (в форме мезилата) 1 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат доксазозин (в форме мезилата) 1 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. доксазозин (в форме мезилата) 2 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат доксазозин (в форме мезилата) 2 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. доксазозин (в форме мезилата) 4 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

Кардура показания к применению

  • - доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Кардурой; - артериальная гипертензия, как эффективное средство у большинства больных для контроля АД. При неэффективности монотерапии препарат может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ.

Кардура противопоказания

  • - повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.

Кардура дозировка

  • 1мг, 2мг, 4мг

Кардура побочные действия

  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы По данным контролируемых клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: звон в ушах, затуманенное зрение. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезии, парестезии, тремор, возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница. Со стороны мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи. Со стороны половой системы: гинекомастия, импотенция, приапизм. Со стороны дыхательной системы: обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение. Дерматологические реакции: алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, снижение АД, постуральная гипотензия. Со стороны организма в целом: анорексия, боли различной локализации, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии. Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/ в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина.

Передозировка

возможна артериальная гипотензия

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

Кардура – один из наиболее часто назначаемых препаратов в терапии заболеваний сердечно-сосудистой и мочеполовой системы. Специалисты назначают его для снятия симптомов гипертонии, а также лечения патологий мочевыводящей системы. Рассмотрим подробнее, что это за средство и как правильно его применять, а также отзывы пациентов и врачей об эффективности препарата и его аналоги.

Кардура – альфа1-адреноблокатор, обладающий гипотензивными свойствами. Применяется при высоком давления, появлении симптомов, характерных для гиперплазии предстательной железы.

Принцип действия и фармакокинетика

Применение Кардура в медицине объясняется свойствами его активного вещества. Попадая в организм, оно действует сразу в нескольких направлениях:

Альфа-адреноблокатор не нарушает метаболизм. Поэтому он может назначаться больным пожилого возраста и тем, кто имеет сахарный диабет, подагру, инсулинорезистентность. Привыкание к Кардура, даже при длительном его применении, не возникает.

Кардура быстро всасывается в кишечнике. Концентрация его действующего вещества в крови наивысшая по истечении 2 часов после приема. С белками плазмы оно связывается на 98 %. Максимальный эффект от применения средства проявляется в течение 6 часов.

Продукты обмена препарата выводятся из организма естественным путем – вместе с калом (большая часть) и мочой. Средний период полувыведения Кардуры – 22 часа.

Форма выпуска, состав

Выпускают Кардура в таблетках. Форма у них – круглая, овальная или в виде ромба, а цвет – белый. Таблетки выпуклые, имеют линию разлома. На одной их стороне есть код, обозначающий количество действующего вещества, на второй – надпись фирмы-производителя. В каждой таблетке содержится 1, 2 или 4 мг доксазозина.

Другие их составляющие:

  • стеарат магния;
  • крахмалгликолят и лаурилсульфат натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • лактоза.

Таблетки помещены в контурные ячейки по 7, 10 или 14 штук. Количество блистеров в упаковке – 2, 3 или 1, соответственно.

Стоимость

Цена на альфа-адреноблокатор зависит от его состава, региона реализации. Примерная стоимость представлена в таблице (Табл. 1). Из аптек таблетки препарат Кардура отпускаются только по рецепту врача.

Таблица 1 – Стоимость препарата Кардура

Расположение аптек, в которых есть Кардура Стоимость, руб.
Количество содержания действующего вещества, мг
2 4
Москва 569 679
Санкт-Петербург 588 712
Новосибирск 591 703
Красноярск 582 698
Краснодар 586 716
Казань 575 691
Пермь 606 730
Уфа 593 720

Инструкция по применению

Дозировку, частоту и продолжительность применения Кардура определяет врач в индивидуальном порядке: схема лечения зависит от поставленного диагноза, общего самочувствия больного.

Показания и противопоказания

  • гиперплазии простаты;
  • нарушении оттока мочи;
  • артериальной гипертензии.

Как и у всех медицинских средств, у этого альфа1-адреноблокатора есть противопоказания к применению. Его использование не рекомендуется при:

  • анурии;
  • низком артериальном давлении, склонности к ортостатической гипотензии;
  • прогрессирующей или тяжелой недостаточности почек;
  • инфекционных заболеваниях органов мочевыделения;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы, галактозы;
  • обструкции верхних дыхательных путей;
  • непереносимости лактозы, активного вещества или других составляющих препарата;
  • наличии камней в мочевом пузыре;
  • дефиците лактазы.

С осторожностью Кардуру приписывают больным пожилого возраста и тем, кто имеет:

Детям, не достигшим совершеннолетия, препарат не назначается. Не рекомендуется прием Кардуры и беременным, кормящим матерям: его влияние на плод и грудное молоко изучено недостаточно. Исключения возможны в случаях, когда вероятность улучшить самочувствие женщины выше, нежели риск навредить ребенку.

Дозировка

При аденоме простаты прием препарата начинают с небольших доз – 1 мг (для профилактики появления постуральной гипотензии или обморока). Таблетки принимают раз в сутки. При хорошей переносимости, наличии других показаний дозировку лекарства постепенно увеличивают: сначала до 2 мг, затем – до 4 мг в день. Максимально возможная суточная доза Кардура – 8 мг. Повышать ее рекомендуется раз в 7-14 дней.

Для больных с гипертензией оптимальная суточная дозировка препарата – до 16 мг. Но лечение начинают с минимальной дозы – 1 мг. Через 1-2 недели ее увеличивают вдвое. Частота приема таблеток – раз в день. При необходимости, отсутствии выраженного терапевтического эффекта дозировку повышают до 16 мг. Делают это постепенно, через равные промежутки времени.

Если в период лечения дополнительно назначается прием диуретиков, других гипотензивных средств, проводят коррекцию дозировки альфа-адреноблокатора. После прекращения терапии таблетками Кардура на несколько дней, возобновлять их прием нужно с минимальной дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме препарата в комплексной терапии нужно учитывать такие особенности применяемых средств:

Меры предосторожности

При приеме препарата возможны: сонливость, нарушение зрения, предобморочное состояние. Поэтому на период лечения рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами.

Употребление алкогольных напитков на фоне терапии альфа-адреноблокаторами запрещено.

Хранить таблетки нужно в недоступном для солнечных лучей и детей месте. Оптимальная температура их хранения – 30 ºC. В таких условиях препарат остается пригодным к употреблению в течение 5 лет с даты его изготовления. По истечении этого времени лекарственное средство использовать нельзя: оно подлежит утилизации.

Возможные побочные явления

Таблица 2 – Возможные негативные реакции при приеме Кордуры

Система, работа которой может нарушиться при применении препарата Негативные реакции
Кроветворная Снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов в крови.
Пищеварительная Сухость во рту.
Боли в желудке.
Диспепсические явления.
Тошнота.
Рвота.
Расстройство стула.
Повышенное газообразование в кишечнике.
Холестаз.
Гепатит.
Иммунная Аллергические реакции.
Вестибулярный аппарат Шум в ушах.
Головокружение.
Зрительная Синдром вялой радужной оболочки.
Расплывчатость зрения.
Костно-мышечная Боли в суставах, спине.
Спазмы, слабость мышц.
Миалгия.
Нервная Головная боль.
Сонливость.
Тремор.
Нарушение чувствительности.
Беспокойство.
Бессонница.
Депрессия.
Дыхательная Одышка.
Кашель.
Насморк.
Носовые кровотечения.
Бронхит.
Бронхоспазм.
Репродуктивная Гинекомастия.
Нарушение потенции.
Приапизм.
Ретроградная эякуляция.
Мочевыделительная Учащенное мочеиспускание.
Непроизвольное испускание мочи.
Гематурия.
Дизурические расстройства.
Полиурия.
Сердечно-сосудистая Усиленное или замедленное сердцебиение.
Боли в сердце.
Аритмия.
Инфаркт.
Выраженное снижение давления.
Ухудшение мозгового кровообращения.
Кожный покров Сыпь.
Зуд.
Покраснение.
Алопеция.
Крапивница.

Среди других побочных действий:

  • анорексия;
  • снижение или увеличение аппетита;
  • быстрая утомляемость;
  • астения и отечность нижних конечностей.

При появлении хотя бы одного из симптомов необходимо обратиться к врачу: он проведет коррекцию дозировки или подберет другой препарат.

Аналоги

Если терапия препаратом невозможна, его заменяют структурными аналогами или средствами со сходным принципом действия.

Структурные

В перечень препаратов, которые имеют то же действующее вещество, что и Кардура, входят:


Терапевтический эффект от применения всех этих лекарственных средств такой же, как при терапии Кардуром. Различаются они лишь страной-производителем и ценой.

Препараты, оказывающее сходное действие

На фармакологическом рынке существует немало аналогов средства на основе других активных компонентов, обладающих похожими свойствами. Заменить его можно такими препаратами:


Прежде чем заменять таблетки Кардура препаратами с аналогичным составом или сходным принципом действия, рекомендуется проконсультироваться с врачом: правильно подобрать аналог, определить его дозировку способен только специалист.

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : КАРДУРА/CARDURA

Международное (непатентованное) название (INN) : ДОКСАЗОЗИН

Лекарственная форма : таблетки

Состав
Активное вещество: доксазозин. В таблетках содержится доксазозина мезилата в дозах, эквивалентных 1, 2, 4 мг доксазозина.
Вспомогательные вещества
Натрия крахмала гликолат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание
Таблетки 1 мг - белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 1, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.
Таблетки 2 мг - белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 2 и риска, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.
Таблетки 4 мг - белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 4 и риска, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.

Фармакотерапевтическая группа : α1-адреноблокатор Код ATX: C02CA04

Фармакодинамика

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.
Отмечено, что в отличие от неселективных α-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования in-vitro показали антиоксидантные свойства 6" и 7"- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
Биотрансформация / выведение
Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
По данным фармакокинетических исследований у пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных, более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени (см. раздел Особые указания).
Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Препарат Кардура также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Артериальная гипертензия
Препарат Кардура показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапии препарат Кардура может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания
Препарат Кардура противопоказан больным с повышенной чувствительностью к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Применение при беременности и в период кормления грудью
Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы
Препарат Кардура может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел Особые указания). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел Особые указания). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел Особые указания).
Применение у детей
Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Побочное действие
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения
звон в ушах
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение
боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.
Общие реакции: боли различной локализации
Со стороны печени: холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции
Изменение диагностических показателей: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела
Со стороны обмена веществ: анорексия
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия
гипестезии, парастезии, тремор Со стороны психики: возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница
Со стороны мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, импотенция, приапизм
обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение
Со стороны кожных покровов: аллопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы», снижение АД, постуральная гипотензия
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота
Общие реакции: астения, отеки, утомляемость, недомогание
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок
Со стороны дыхательной системы: ринит
Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

Передозировка
Если передозировка приводит к выраженному снижению АД, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел Особые указания).
Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, /3-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
При однократном применении препарата Кардура по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Особые указания
Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении, любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел Способ применения и дозы). Перед началом назначения любого α-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. Фармакокинетика), избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.

Несовместимость
Не известна.

Форма выпуска
Таблетки по 1, 2, 4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере; 2 блистера по 7 таблеток, 3 блистера по 10 таблеток или 1 блистер по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
См. дату истечения срока годности, указанную на упаковке.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Фирма-производитель : «ПФАЙЗЕР ГмбХ», произведено «Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ», Германия
Представительство корпорации Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн, Москва, 109147, Таганская ул., 17-23.

Состав

Доксазозин -4 мг.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 4" и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer - на другой.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Показание к применению

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
  • для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ;
  • артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.

  • При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут.
  • При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • анурия;
  • прогрессирующая почечная недостаточность;
  • гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
  • сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  • камни в мочевом пузыре;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5, т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Особые указания

Постуральная гипотензия/обморок.Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии. Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.Интраоперационный синдром атоничной радужки.Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.Совместное применение с ингибиторами ФДЭ5.Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.Нарушение функции печени.Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Избирательные альфа1-адреноблокаторы.

Состав

Активное вещество - доксазозин.

Производители

Генрих Мак Насл. ГмбХ и Ко.КГ (Германия), Пфайзер (Германия), Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчланд ГмбХ (Германия)

Фармакологическое действие

Гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.

Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы.

Снижает общее периферическое сопротивление сосудов.

Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС.

Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей - в чревных, церебральных и легочных сосудах.

Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена.

Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно.

Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа.

При вечернем приеме время достижения максимальная концентрация удлиняется до 5 часов.

Период полураспада - 19-22 часа.

Большая часть (63%) выводится через кишечник с фекалиями, через почки выделяется лишь 9%.

Действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 часов.

Побочное действие

Эффект "первой дозы" - гипотония, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотония, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, затрудненный отток мочи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.

Способ применения и дозировка

Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1-2 нед) до 2 мг, затем до 4-8 мг.

Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - 8 мг, при артериальной гипертензии - 16 мг при однократном приеме.

Передозировка

Симптомы:

  • гипотензи,
  • синкопальные состояния.

Лечение:

  • необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спин,
  • голова на уровне туловищ,
  • в случае неэффективности - в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных лекарственных средств.

НПВС, эстрогены и симпатомиметики понижают гипотензивное действие.

Понижает прессорный эффект эфедрина.При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами - понижение.

Особые указания

Эффект первого приема особенно выражен на фоне диуретической терапии, а также при диете с ограничением натрия.

У пожилых лиц дозировку понижают.

Следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции при вождении автотранспорта и работе на производстве.

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени.

Условия хранения

Список Б.

Хранят при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Рассказать друзьям