Применение в пожилом возрасте. Противопоказания к препарату

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой
Янссен -Силаг С. п. А. Янссен Фармацевтика НВ, произ. Янссен Силаг С.п.А. Янссен-Орто ЛЛС/Янссен-Силаг С.п.А. Янссен-Силаг С.п.А./Янссен фармацевтика Н.В.

Страна происхождения

Италия Пуэрто-Рико/Италия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

  • 4 - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные. 4 - упаковки контурные ячейковые (14) - пачки картонные. 4 - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные. 4 - упаковки контурные ячейковые (14) - пачки картонные. 4 шт. - упаковки контурные ячейковые (14) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "R2" с одной стороны. Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "R2" с одной стороны. Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "R2" с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1–2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и?1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня; 9-гидрокси-рисперидона - через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Метаболизируется ферментом цитохром Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта Квиклет является N-дезалкилирование. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1/2 около 3 ч; 9-гидрокси-рисперидон и активная антипсихотическая фракция - 24 ч. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35–45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными. Таблетки Рисполепта Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам Рисполепта.

Особые условия

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон. С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания. Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией. Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить. В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

  • 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной. 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной. рисперидон2 мг Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной.

Рисполепт Квиклет показания к применению

  • Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Рисполепт Квиклет противопоказания

  • - период лактации; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у детей в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Рисполепт Квиклет дозировка

  • 1 мг, 2 мг 2 мг

Рисполепт Квиклет побочные действия

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки. Со стороны пищеварительной системы запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо - или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД; описано развитие инсультов (в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами). Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея; в отдельных случаях - гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета. Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Рисполепт Квиклет оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисполепт Квиклет уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта Квиклет в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые?-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию антипсихотической фракции.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

Производитель: Janssen Pharmaceutica N.V. (Янссен Фармацевтика Н.В.) Швейцария/Бельгия

Код АТС: N05AX08

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: рисперидон - 1 мг.

Вспомогательные вещества: смола полиакриловая (полиакрилекс) - 6 мг, желатин типа А - 6,5 мг, маннитол - 8 мг, глицин - 6 мг, симетикон - 0,02 мг, карбомер 34 000 - 0,15 мг, натрия гидроксид - 0,078 мг, аспартам - 0,5 мг, краситель железа оксид красный - 0,00625 мг, мяты перечной листьев масло - 0,3 мг.

Активное вещество: рисперидон - 2 мг.

Вспомогательные вещества: смола полиакриловая (полиакрилекс) - 12 мг, желатин типа А - 6,5 мг, маннитол - 8 мг, глицин - 6 мг, симетикон - 0,02 мг, карбомер 934Р - 0,15 мг, натрия гидроксид - 0,078 мг, аспартам - 0,75 мг, краситель железа оксид красный - 0,0625 мг, ксантановая камедь - 0,025 мг, мяты перечной листьев масло - 0,3 мг.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику , вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, вероятно,уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Распределение.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Метаболизм и выведение.

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP 2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP 2D6 рисперидон быстро превращается в 9- гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP 2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 и CYP 3A5. Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9- гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Линейность.

Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43 % больше, период полувыведения длился на 38 % дольше, а клиренс уменьшался на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации ипонижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.

Дети.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Влияние пола, расы и курения.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Показания к применению:

Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;

Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;

Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;

Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Шизофрения.

Взрослые.

Рисполепт® Квиклет может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза препарата Рисполепт® Квиклет - 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Пожилые пациенты.

Дети от 13 лет.

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 - 1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт® Квиклет должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Дети от 10 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 - 1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера.

Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. Рисполепт® Квиклет не должен применяться более 6 недель при непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения.

Дети от 5 до 18 лет. Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт® Квиклет должна регулярно оцениваться и подтверждаться. Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Заболевания печени и почек. У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисполепт® Квиклет следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Способ применения.

Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Следует открывать блистер непосредственно перед приемом таблеток. Необходимо аккуратно снять фольгу для извлечения таблетки. Нельзя выдавливать таблетку, так как она может быть повреждена. Извлекать таблетку из блистера следует сухими руками, после чего немедленно поместить её на язык. Таблетки Рисполепт® Квиклет начинают распадаться во рту в течение нескольких секунд. При необходимости можно использовать воду.

При необходимости применения доз менее 1,0 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь.

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы «отмены», включая тошноту, рвоту, потение и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. В начале лечения препаратом Рисполепт® Квиклет рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт® Квиклет рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Особенности применения:

Применение у пожилых пациентов с деменцией.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пожилые пациенты с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом.

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном приеме фуросемида и рисперидона перорально (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2-х из 4-х клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6-ти плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пожилых пациентов с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3,3 % (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1,2 % (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2,96 (1,34, 7,50) при доверительном интервале 95 %. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт® Квиклет должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения .

Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с Альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме Альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт® Квиклет у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание предвестников риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Рисполепт® Квиклет может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам. Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Ортостатическая гипотензия. Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисполепт® Квиклет необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства. Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт® Квиклет.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественныйнейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая . При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт® Квиклет.

Болезнь Паркинсона и с тельцами Леви. Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт® Квиклет, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и . При лечении препаратом Рисполепт® Квиклет наблюдались , сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться и редко - диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как , и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела. При лечении препаратом Рисполепт® Квиклет наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия. На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт® Квиклет должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT. Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт® Квиклет пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, ), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги. Рисполепт® Квиклет должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижатьсясудорожный порог.

Нечасто - атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая , сердцебиение.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:

С неизвестной частотой - .

Со стороны нервной системы:

Очень часто - паркинсонизм (2) , головная боль;

Со стороны уха и лабиринта:

Нечасто - боль в ухе, .

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:

Редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто - сыпь, эритема;

Нечасто - отек Квинке, поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, нарушение окраски кожи, себорейный , ;

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Со стороны эндокринной системы:

Редко - нарушение выработки антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:

Часто - повышение аппетита, снижение аппетита;

Нечасто - сахарный диабет (3) , полидипсия, гипергликемия;

Очень редко - диабетический кетоацидоз;

С неизвестной частотой - водная . Инфекции: часто - пневмония, инфекции мочевыводящих путей;

Нечасто - , вирусные инфекции, инфекции уха, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний , инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, ;

Редко - хронический .

Сосудистые нарушения:

Нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:

Часто - пирексия, усталость, периферический отек, астения, боли в области грудной клетки;

Нечасто - отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, ;

Редко - общий отек, гипотермия, синдром «отмены», похолодание конечностей.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто - гиперчувствительность;

Редко - лекарственная гиперчувствительность;

С неизвестной частотой - анафилактическая реакция.

Гепатобилиарные нарушения:

Редко - желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Нечасто - , сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, нарушение менструаций, выделения из влагалища;

С неизвестной частотой - приапизм.

Психические нарушения:

Очень часто - бессонница;

Часто - беспокойство, возбуждение, ;

Нечасто - спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность;

Редко - аноргазмия, уплощение аффекта.

(1) - гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

(2) - экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу«зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных» ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, и миоклонус), дистония.

Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, движения глазного яблока, языка, лицевой спазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и . включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.

(3) - в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18 % пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11 % пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43 % всех пациентов, принимавших рисперидон.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пролонгированной инъекционной формы рисперидона - Рисполепт Конста®, но не проявившиеся при применении пероральных лекарственных форм рисперидона. Данный список не включает в себя побочные действия, связанные с составом или инъекционным путем введения препарата:

Нарушения лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: .

Со стороны нервной системы: парестезия, конвульсии.

Со стороны глаз: блефароспазм.

Со стороны уха и лабиринта: вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: , спазм языка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: .

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в ягодицах. Инфекции: , инфекции, подкожный .

Травмы и отравления: падение.

Сосудистые нарушения: .

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: боли.

Психические нарушения: .

Класс эффекты. Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи увеличения зубца QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс- эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые увеличивают зубец QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия. Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела. В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией, повышениемассы тела не менее 7 % через 6-8 недель наблюдалось у 18 % пациентов, принимающих препарат Рисполепт® Квиклет, и у 9 % пациентов, принимающих плацебо. В плацебо- контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев повышения массы тела на 7 % и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей препарат Рисполепт® Квиклет (2,5 %) и в группе, принимающей плацебо (2,4 %), а в группе активного контроля было немного больше (3,5 %).

У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое повышение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год. С 12-16 лет величина повышения массы тела должна составлять 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов.

Побочные действия, которые отмечались с большей частотой у пожилых пациентов с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже:

Пожилые пациенты с деменцией. Преходящая ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно у пожилых пациентов с деменцией. Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пожилых пациентов с деменцией с частотой ≥ 5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети. Следующие побочные действия отмечались у детей (от 5 до 17 лет) с частотой ≥ 5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт® Квиклет с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), III класса (амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние приема препарата Рисполепт® Квиклет на другие лекарственные препараты.

Рисполепт® Квиклет следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации. Рисполепт® Квиклет может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая гипотензия. Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние приема других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт® Квиклет.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P- гликопротеина (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт® Квиклет.

Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP 2D6 (например, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт® Квиклет.

Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP 3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и его активных антипсихотических фракций.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP 3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активнойантипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рисполепт® Квиклет у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

Обезвоживание и гиповолемия;

Нарушения мозгового кровообращения;

Болезнь Паркинсона;

- (в том числе в анамнезе);

Тяжелая почечная или (см. раздел «Способ применения и дозы»);

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

Опухоль мозга, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

Факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

Болезнь диффузных телец Леви;

Пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;

Беременность.

Передозировка:

Симптомы.

В целом, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой уже известные фармакологические эффекты рисперидона в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Лечение.

Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в том случае, если препарат был принят не более одного часа назад. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-30° С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 1мг, 2 мг. По 4 таблетки в блистер из пленки и фольги алюминиевой. По 7 или 14 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.


Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

Рисперидон (risperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "1" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 130 мг, крахмал кукурузный - 44 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа×с - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с - 4 мг, пропиленгликоль - 1 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 2 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.05 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "3" на одной стороне.

1 таб.
рисперидон 3 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 195 мг, крахмал кукурузный - 66 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа×с - 3 мг, натрия лаурилсульфат - 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с - 5.2 мг, пропиленгликоль - 1.3 мг, тальк - 1.56 мг, титана диоксид - 2.6 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.052 мг.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "4" на одной стороне.

1 таб.
рисперидон 4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 260 мг, крахмал кукурузный - 88 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа×с - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с - 6.8 мг, пропиленгликоль - 1.7 мг, тальк - 2.04 мг, титана диоксид - 3.4 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.068 мг, (E132) - 0.068 мг.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается также с α 1 -адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к и допамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с и альфа 1 -гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

Выведение

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

После приема внутрь у пациентов с психозом рисперидон выводится из организма с Т 1/2 около 3 ч. Т 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43% больше, Т 1/2 длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Показания

— лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;

— лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;

— краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;

— краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в т.ч. психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания

— фенилкетонурия;

— повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:

— заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

— обезвоживание и гиповолемия;

— нарушения мозгового кровообращения;

— болезнь Паркинсона;

— судороги (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

— опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

— факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

— болезнь диффузных телец Леви;

— пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;

— беременность.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При назначении препарата в дозах менее 1 мг рекомендуется применять Рисполепт, раствор для приема внутрь.

Шизофрения

Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата Рисполепт – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

Детям от 13 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков препаратом в дозах 1-6 мг/сут, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 3 мг/сут, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут не изучалось.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых – 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.

Для пациентов пожилого возраста

Детям от 10 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг/сут при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей, препаратом в дозах 0.5-6 мг/сут, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении в дозах выше 2.5 мг/сут, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут не изучалось.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

Рисполепт не следует применять более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов следует оценивать на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела 50 кг и более) рекомендуется начальная доза 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуется начальная доза 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг/сут.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей в возрасте до 5 лет

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии .

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥10%) являлись: паркинсонизм, головная боль и бессонница.

Побочные эффекты препарата Рисполепт в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных). В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.

Инфекции: часто – пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха; нечасто – вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз; редко – хронический средний отит.

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

часто – тахикардия, артериальная гипертензия; нечасто – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, AV-блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, сердцебиение, нарушение проводимости сердца; редко – синусовая брадикардия, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

нечасто – анемия, тромбоцитопения; редко – гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто – паркинсонизм 2 , головная боль, сонливость, седативный эффект; часто – акатизия 2 , головокружение 2 , тремор 2 , дистония 2 , летаргия, дискинезия 2 ; нечасто – отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, гипестезия, расстройства вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений; редко – злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы.

Психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога; нечасто – спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность; редко – аноргазмия, аффективное уплощение.

Со стороны органа зрения: часто – нечеткое зрение, конъюнктивит; нечасто – покраснение глаз, нарушение зрения, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; редко – снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома, интраоперационный синдром дряблой радужки.

Со стороны органа слуха: нечасто – боль в ухе, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки; нечасто – свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония; редко – синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Со стороны ЖКТ: часто – рвота, диарея, запор, тошнота, боли в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гиперсаливация; нечасто – дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм; редко – непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – энурез; нечасто – задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

часто – сыпь, эритема; нечасто – поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз; редко – перхоть; очень редко - отек Квинке.

часто – артралгия, боли в спине, боли в конечностях; нечасто – мышечная слабость, миалгия, боли в шее, отечность суставов, нарушение осанки, скованность в суставах, мышечные боли в груди; редко – рабдомиолиз.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, снижение аппетита; нечасто – сахарный диабет 3 , анорексия, полидипсия, гипергликемия; редко – нарушение выработки антидиуретического гормона, гипогликемия, водная интоксикация; очень редко – диабетический кетоацидоз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища; редко – приапизм.

Беременность, послеродовой и неонатальный периоды: редко – синдром отмены у новорожденных.

Общие нарушения и местные реакции: часто – пирексия, усталость, периферический отек, генерализованный отек, астения, боли в области грудной клетки; нечасто – отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб; редко – гипотермия, синдром отмены, похолодание конечностей.

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей: часто – увеличение уровня пролактина 1 , увеличение массы тела; нечасто – удлинение интервала QT на ЭКГ, отклонения ЭКГ, увеличение уровня трансаминаз, уменьшение количества лейкоцитов в крови, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов в крови, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня КФК, повышение концентрации холестерина; редко – понижение температуры тела, повышение концентрации триглицеридов.

1 – гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

2 – экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, слюнотечение, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (беспокойство, гиперкинезия и синдром "беспокойных" ног), тремор, дискинезия (подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Термин "дистония" включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.

3 – в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0.18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0.11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0.43% всех пациентов, принимавших рисперидон.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пролонгированной инъекционной формы Рисполепт Конста, но не проявившиеся при применении пероральных лекарственных форм рисперидона. Данный список не включает в себя побочные действия, связанные с составом или инъекционным путем введения препарата.

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения.

Со стороны нервной системы: парестезия, конвульсии.

Со стороны органа зрения: блефароспазм, окклюзия артерии сетчатки.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны ЖКТ: зубная боль, спазм языка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в ягодицах.

Инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции, гастроэнтерит, подкожный абсцесс.

Травмы и отравления: падение.

Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: боли.

Психические нарушения: депрессия.

Класс-эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи увеличения зубца QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые способствуют увеличению зубца QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела

В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией повышение массы тела не менее 7% через 6-8 недель наблюдалось у 18% пациентов, принимающих препарат Рисполепт, и у 9% пациентов, принимающих плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев повышения массы тела на 7% и более после 3 недель лечения было сравнимо в группе, принимающей препарат Рисполепт (2.5%) и в группе, принимающей плацебо (2.4%), а в группе активного контроля было немного больше (3.5%).

У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7.3 кг после 12 мес терапии. Ожидаемое повышение массы тела у детей в возрасте 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год. С 12-16 лет величина повышения массы тела должна составлять 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

Побочные действия, которые отмечались с большей частотой у пациентов пожилого возраста с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже.

Пожилые пациенты с деменцией: транзиторная ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1.4% и 1.5% соответственно у пожилых пациентов с деменцией. Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой ≥5% и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети: следующие побочные действия отмечались у детей (от 5 до 17 лет) с частотой ≥5% и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седативный эффект, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.

Передозировка

Симптомы: в целом, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой уже известные фармакологические эффекты рисперидона в усиленной форме: сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при совместном приеме рисперидона и пароксетина в повышенных дозах.

В случае острой передозировки следует рассмотреть возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в том случае, если препарат был принят не более 1 ч назад. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), III класса (амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние препарата Рисполепт на другие лекарственные препараты

Рисполепт следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седативного эффекта.

Рисполепт может снижать эффективность леводопы и других агонистов допамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и его активных антипсихотических фракций.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рисполепт у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.

Особые указания

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4.0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пациенты пожилого возраста с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона перорально (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2 из 4 клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6 плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пациентов пожилого возраста с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3.3% (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1.2% (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2.96 (1.34, 7.50) при доверительном интервале 95%. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Рисполепт может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисполепт необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко – диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), т.к. это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Рисполепт следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Вспомогательные вещества

Препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует назначать препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 2 мг содержат краситель солнечный закат желтый (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Использование в педиатрии

Перед назначением препарата Рисполепт детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.

Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.

В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в т.ч. измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисполепт может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Беременность и лактация

Полноценных исследований по применению рисперидона у беременных женщин не проводилось. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде при применении рисперидона в III триместре беременности у новорожденного возникли обратимые экстрапирамидные симптомы, поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако, наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен. Рисполепт можно применять при беременности только если ожидаемая польза применения препарата для беременной женщины превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата при беременности, следует проводить отмену препарата постепенно.

В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко у людей. Данные о побочном действии у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудном вскармливания должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Применение у детей в возрасте до 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями почек должно проводиться медленнее. Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться медленнее. Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста начальная доза - по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.


Рисполепт Квиклет - антипсихотическое лекарственное средство,которое содержит действующее вещество, которое является селективным моноаминергическим антагонистом. Рисперидон обладает высоким сродством к дофаминергическим D2 рецепторам, а также серотонинергическим рецепторам типа 5-НТ 2. Кроме того, рисперидон обладает аффинностью к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшим сродством к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам.
Рисполепт Конста не оказывает влияния на холинергические рецепторы.
Несмотря на значительное сродство к D2-рецепторам, за счет которого реализуется действие препарата Рисполепт Конста при продуктивной симптоматике шизофрении, рисперидон в значительно меньшей степени (по сравнению с классическими нейролептиками) индуктирует каталепсию и практически не вызывает угнетения моторной активности.
При применении рисперидона отмечается низкий риск развития экстрапирамидных симптомов. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму к дофамину и серотонину рисперидон имеет широкий спектр терапевтического действия, который включает как аффективные, так и негативные симптомы шизофрении.
После перорального прима рисперидон хорошо всасывается в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона. Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт Квиклет в печени при участии системы цитохрома Р450 с образованием активного (9-гидроксирисперидон) метаболита и неактивных веществ. 9-гидроксирисперидон обладает схожим с рисперидоном фармакодинамическим профилем, неизменный рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию.
Период полувыведения после перорального приема достигает 3 часов для неизменного рисперидона и 24 часа для 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции.
Равновесные концентрации рисперидона достигаются на 2 день терапии, 9-гидроксирисперидона - на 4-5 день терапии.
Порядка 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
Экскретируется рисперидон почками и кишечником, до 35-45% выводится почками в виде активной антипсихотической фракции, остальная часть дозы выводится в форме неактивных метаболитов.
Возможно повышение плазменных концентраций рисперидона у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек.
У пациентов со сниженной функцией печени отмечается повышение плазменных концентраций неизменного рисперидона и снижение уровня активного метаболита.

Показания к применению

Рисполепт Квиклет применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, включая острые приступы заболевания, первый эпизод психоза и хроническую форму шизофрении.
Рисполепт Квиклет используют в лечении пациентов с психотическими состояниями с выраженной негативной (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект и бедность речи) или продуктивной (нарушения мышления, галлюцинации, агрессия, подозрительность) симптоматикой. Рисполепт Квиклет способствует снижению аффективной симптоматики (депрессия, страх, тревога) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией.
При хронической шизофрении Рисполепт Квиклет может применяться для продолжительной поддерживающей терапии с целью предупреждения развития обострений.
Кроме того Рисполепт Квиклет назначают пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения с агрессией (физическое насилие и вербальные вспышки), тревогой и ажитацией или преимущественно психотическими симптомами.
Рисполепт Квиклет в качестве дополнительной терапии может использоваться у пациентов с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (в случае если данные эпизоды характеризуются экспансивным, приподнятым или раздражительным настроением, снижением потребности во сне, повышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, а также асоциальным или агрессивным поведением).
Таблетки Рисполепт Квиклет могут быть назначены при нарушениях поведения у подростков старше 15 лет и взрослых с задержкой интеллектуального развития (в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине).

Способ применения

Рисполепт Квиклет предназначен для перорального применения. Таблетки можно принимать, не запивая водой, а удерживая во рту до полного растворения. Таблетки легко диспергируются и не требуют измельчения. Рисполепт Квиклет принимают во время приема пищи, однако при приеме таблетки во рту пищи быть не должно.
Продолжительность терапии и дозы рисперидона определяет врач.
При шизофрении, как правило, назначают прием рисперидона в начальной дозе 2 мг в сутки за один прием или разделенные на 2 приема. На второй день терапии дозу можно увеличить до 4 мг рисперидона в сутки. При необходимости проводят дальнейшую коррекцию дозу, увеличивая или снижая количество рисперидона.
Средняя терапевтическая доза рисперидона при шизофрении составляет 4-6 мг в сутки. При назначении более 10 мг рисперидона в сутки не отмечается повышения антипсихотического эффекта (в сравнении с приемом 10 мг в сутки), однако повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
При необходимости дополнительного седативного эффекта Рисполепт Квиклет применяют сочетано с бензодиазепинами.
При переходе с другого антипсихотического средства на Рисполепт Квиклет, предыдущую терапию следует отменять постепенно.

Если предыдущий антипсихотический препарат использовался в форме депо, то терапию таблетками Рисполепт Квиклет начинают в день, когда планировалась очередная инъекция (инъекцию при этом не проводят).
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек терапию следует начинать с 0,5 мг рисперидона дважды в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1-2 мг рисперидона дважды в сутки (при каждом повышении необходимо оценивать переносимость более высоких доз рисперидона).
При нарушениях поведения пациентам с деменцией назначают рисперидон в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. В случае недостаточно выраженного терапевтического эффекта дозу рисперидона постепенно повышают (не более чем на 0,25 мг за 1 раз).
Средняя терапевтическая доза, эффективная у пациентов с деменцией и нарушениями поведения, составляет 0,5 мг рисперидона дважды в сутки. Некоторым пациентам может требоваться применение более высоких доз. После установления эффективной дозы, пациент может быть переведен на прием суточной дозы 1 раз в сутки.
При биполярных расстройствах у пациентов с маниями рекомендуется начинать терапию с приема 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают (не более чем на 2 мг рисперидона за 1 раз и не чаще 1 раза в 48 часов). Средняя терапевтическая доза, эффективная у пациентов с биполярными расстройствами при мании, составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
При нарушениях поведения у пациентов с задержкой интеллектуального развития дозу назначают, учитывая массу тела пациента:
Пациентам с массой тела более 50 кг рекомендуется начинать терапию с приема 0,5 мг рисперидона в сутки. При недостаточной эффективности дозу рисперидона повышают (средняя терапевтическая доза составляет 0,5-1,5 мг рисперидона в сутки).
Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуется начинать терапию с приема 0,25 мг рисперидона в сутки. При необходимости дозу корректируют индивидуально (средняя терапевтическая доза составляет от 0,25 до 0,75 мг рисперидона).

Побочные действия

При применении препарата Рисполепт Квиклет у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных рисперидоном:
Со стороны нервной системы: ажитация, нарушения сна, головная боль, тревога, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и остроты зрения. В единичных случаях отмечалось развитие экстрапирамидных симптомов (в том числе гиперсаливации, ригидности, тремора, акатизии, острой дистонии и брадикинезии).
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоцитопения, нейтропения. В единичных случаях на фоне терапии препаратом Рисполепт Квиклет отмечалось развитие инсульта (преимущественно у пациентов группы риска).
Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула, диспепсия, рвота, тошнота, боль в абдоминальной области, сухость слизистой оболочки рта, гипо- или гиперсаливация, снижение или повышение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина (которое сопровождается гинекомастией, галактореей, нарушениями менструального цикла и аменореей), гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, задержка мочи, недержание мочи, нарушения эрекции и эякуляции, аноргазмия.
Аллергические реакции: крапивница, экзема, аллергический ринит, себорея, гиперпигментация, светочувствительность, ангионевротический отек.
Другие: боль в мышцах и суставах.
У пациентов с шизофренией при приеме препарата Рисполепт Конста возможно развитие гиперволемии (связанной с изменением секреции антидиуретического гормона), дискинезии, нарушений терморегуляции, эпилептических припадков, а также злокачественного нейролептического синдрома (в том числе мышечной ригидности, гипертермии, нарушений сознания, повышения уровня креатинфосфокиназы и нестабильности автономных функций).
При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу, так как некоторые из них требуют отмены препарата Рисполепт Конста (в том числе обязательна отмена антипсихотических средств при развитии экстрапирамидных симптомов и злокачественного нейролептического симптома).

Противопоказания

:
Рисполепт Квиклет не назначают пациентам с известной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов таблеток.
В педиатрической практике препарат Рисполепт Квиклет применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Квиклет пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая нарушения сердечной проводимости, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность и инфаркт миокарда), гиповолемией, цереброваскулярными нарушениями, а также нарушениями функций почек и печени.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с эпилепсией и болезнью Паркинсона препарат Рисполепт Квиклет следует назначать с осторожностью.
Не следует управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль в период терапии препаратом Рисполепт Квиклет.

Беременность

:
Рисполепт Квиклет не оказывает тератогенного действия (в ходе исследований на животных), однако может обладать другими видами репродуктивной токсичности. В частности при приеме препарата Рисполепт Квиклет в период беременности возможно развитие пролактин- и ЦНС-опосредованных нежелательных эффектов.
В период беременности препарат Рисполепт Квиклет можно применять только под тщательным контролем врача, который предварительно взвесит соотношение пользы и риска.
Активная антипсихотическая фракция проникает в грудное молоко. В период лактации Рисполепт Квиклет можно применять только после решения вопроса об отмене грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рисполепт Квиклет с осторожностью применяют сочетано с лекарственными веществами центрального действия.
Рисперидон может снижать выраженность эффектов антагонистов дофамина и леводопы.
Клозапин снижает выведение рисперидона.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном применении с препаратом Рисполепт Квиклет снижают плазменные концентрации активной антипсихотической фракции.
Фенотиазины, флуоксетин, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты повышают плазменные концентрации рисперидона.
Отмечается повышение гипотензивного эффекта при сочетанном применении антигипертензивных лекарственных средств с препаратом Рисполепт Квиклет.

Передозировка

:
При приеме завышенных доз препарата Рисполепт Квиклет у пациентов отмечалось развитие тахикардии, снижения артериального давления, седации, сонливости, экстрапирамидных симптомов, а также судорог и удлинения интервала Q-T. Рисперидон малотоксичен, есть данные об однократном приеме 360 мг рисперидона с благоприятным исходом.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке рекомендуется обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной вентиляции, а также провести промывание желудка (если пациент без сознания предварительно проводят интубацию). При передозировке рисперидона может быть назначен энтеросорбент и слабительный препарат. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой системы при передозировке препарата Рисполепт Конста.
При развитии выраженных симптомов передозировки проводят симптоматическую терапию. При сосудистом коллапсе и артериальной гипотензии назначают симпатомиметические средства и инфузионное введение жидкости. При экстрапирамидных симптомах показано назначение антихолинергических препаратов.
Контроль состояния пациента следует проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.

Условия хранения

Рисполепт Квиклет следует хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после выпуска.

Форма выпуска

Таблетки, которые диспергируются в ротовой полости, Рисполепт Квиклет по 28 или 56 штук в упаковке.

Состав

:
Рисполепт Квиклет 1 мг содержит: Рисперидона - 1 мг.
Дополнительные компоненты.
1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, Рисполепт Квиклет 2 мг содержит: Рисперидона - 2 мг.
Дополнительные компоненты.

Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной.

4 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки контурные ячейковые (14) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-HT 2 и допаминергическим D 2 -рецепторам. Рисперидон связывается также с α 1 -адренергическими рецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивные симптомы шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. V d составляет1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α 1 -гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у пациентов с психозом T 1/2 рисперидона составляет около 3 ч. T 1/2 9-гидрокси-рислеридона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9- гидрокси - рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не изменялась.

Таблетки Рисполепт ® Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам препарата Рисполепт ® .

Дозировка

Назначают внутрь.

Шизофрения

Взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт ® Квиклет можно назначать 1-2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На 2-й день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При применении препарата в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что не изучена безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут, при его назначении не следует превышать эту дозу.

Если требуется дополнительный седативный эффект, то к терапии Рисполептом Квиклет можно добавить бензодиазепины.

Подросткам старше 13 лет рекомендуется начальная доза 500 мкг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости. Безопасность препарата в дозах более 6 мг/сут не изучалась.

Данные о применении Рисполепта Квиклет для лечения шизофрении у детей младше 13 лет отсутствуют.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуется начальная доза 250 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

При необходимости применения препарата в дозах 250 мкг или 500 мкг рекомендуется применять препарат Рисполепт® в форме раствора для приема внутрь.

Биполярные расстройства при маниях

Взрослым рекомендованная начальная доза препарата - 2-3 мг/сут за 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут.

Подросткам и детям старше 10 лет рекомендуется начальная доза 500 мкг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 2.5 мг/сут при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5-6 мг/сут.

При необходимости применения препарата в дозе 500 мкг рекомендуется применять Рисполепт® в форме раствора для приема внутрь.

Безопасность доз выше 6 мг/сут не изучалась.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.

Данные по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют.

Расстройства поведения

Пациенты с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза препарата – 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза препарата - 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг 1 раз/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мкг/сут, тогда как в других случаях требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Длительное лечение Рисполептом Квиклет у подростков необходимо проводить под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 5 не изучалось.

Аутизм у детей и подростков

Дозу препарата Рисполепт ® Квиклет следует подбирать индивидуально.

Для рекомендованная начальная доза - 500 мкг/сут, на 4-й день приема эту дозу можно увеличить на 250 мкг/сут. Для рекомендованная начальная доза - 500 мкг/сут, на 4-й день приема эту дозу можно увеличить на 500 мкг/сут.

Данную дозу следует применять примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальнейшее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более для пациентов с массой тела менее 20 кг на 250 мкг, для пациентов с массой тела 20 кг и более - на 500 мкг/сут.

В клинических исследованиях максимальная суточная доза для пациентов с массой тела менее 20 кг составляла 1.5 мг, для пациентов с массой тела 20 кг и более - 2.5 мг, для пациентов с массой тела более 45 кг - 3.5 мг.

Дозы препарата Рисполепт ® Квиклет при лечении аутизма у детей (мг/сут)

*для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, максимальная изученная доза - 3.5 мг/сут.

Рисполепт ® Квиклет можно назначать 1 или 2 раза/сут.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза/сут.

Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно снижать дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности.

Применение у детей младше 5 лет не изучено.

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови.

У пациентов с заболеваниями печени и почек начальная и поддерживающая дозы в соответствии с показаниями должны быть уменьшены в 2 раза, увеличение дозы следует проводиться медленнее.

Способ применения

Таблетки Рисполепт ® Квиклет можно принимать без воды или запивать водой или другой жидкостью, но если их принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда пациент кладет таблетку на язык. Таблетки Рисполепт ® Квиклет начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их можно сразу проглотить.

При необходимости применения рисперидона в дозах 250 мкг или 500 мкг рекомендуется применять препарат Рисполепт ® в форме раствора для приема внутрь.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия типа "пируэт" отмечалась при совместном приеме рисперидона в повышенной дозе и пароксетина .

Следует рассматривать возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая, что Рисполепт ® Квиклет оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисполепт ® Квиклет уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисполепт ® Квиклет с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени следует скорректировать дозу препарата Рисполепт ® Квиклет.

Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы микросомальных ферментов печени, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт ® Квиклет.

Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор микросомальных ферментов печени, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

При применении препарата Рисполепт ® Квиклет вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне действия рисперидона.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты , дигоксина или топирамата.

Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Беременность и лактация

Безопасность препарата Рисполепт ® Квиклет при беременности не изучена. Рисполепт ® Квиклет можно применять при беременности с осторожностью и только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата Рисполепт ® Квиклет в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата Рисполепт ® Квиклет в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Инфекции: очень часто - у пациентов пожилого возраста с деменцией - инфекции мочевыводящих путей; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пациентов пожилого возраста с деменцией - пневмония, флегмона, у детей - ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.

Психические нарушения: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, нервозность, у пациентов пожилого возраста с деменцией - спутанность сознания, у детей - вялость; нечасто - возбуждение, уплощение аффекта, нарушения сна, ослабление либидо, аноргазмия; очень редко - мании.

Со стороны нервной системы: очень часто - паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, синдром "зубчатого колеса", акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность), у детей - сонливость, головные боли, седативное действие; часто - акатизия (в т.ч. беспокойство), сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок, у пациентов пожилого возраста с деменцией - подавленное состояние, у детей - дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ишемия мозга, цереброваскулярные нарушения, ЗНС.

Со стороны органов чувств: часто - нарушение остроты зрения, боль в ухе, у пациентов пожилого возраста с деменцией - конъюнктивит; нечасто - шум в ушах, гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, отек век, периорбитальный отек, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления.

часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, у пациентов пожилого возраста с деменцией - преходящая ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт, у детей - ощущение сердцебиения; нечасто - синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, приливы крови; очень редко - фибрилляция предсердий.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пациентов пожилого возраста с деменцией - кашель, ринорея, у детей - кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в легких; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.

часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пациентов пожилого возраста с деменцией - дисфагия, фекалома; нечасто - энкопрез, гастрит, отек губ, хейлит, аптиализм; очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - гранулоцитопения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия, диабетическая кома; очень редко - нарушение секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ: часто у пациентов пожилого возраста с деменцией - снижение аппетита, у детей - увеличение аппетита; нечасто - полидипсия, анорексия; редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, у пациентов пожилого возраста с деменцией - эритема, у детей - зуд, акне; нечасто - нарушение пигментации кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованная сыпь, макуло-папулезная сыпь; очень редко - алопеция.

часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пациентов пожилого возраста с деменцией - нарушения походки, опухание суставов, у детей - миалгия, боли в шее; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи, у детей - энурез, поллакиурия; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.

часто - отсутствие эякуляции, у детей - галакторея; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.

Со стороны обмена веществ: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пациентов пожилого возраста с деменцией - периферический отек, нарушение походки, у детей - медлительность, дискомфорт в области грудной клетки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены; очень редко - гипотермия.

Со стороны лабораторных показателей: часто - увеличение активности КФК, повышение ЧСС, у пациентов пожилого возраста с деменцией - повышение температуры тела, у детей - увеличение массы тела, увеличение концентрации пролактина; нечасто - увеличение активности АЛТ, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности АСТ, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение АД; очень редко - пролонгирование интервала QT на ЭКГ.

Ниже дополнительно перечислены побочные реакции, которые наблюдаются при применении рисперидона в/м (препарат Рисполепт Конста).

Инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, подкожный абсцесс.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, уменьшение массы тела.

Психические нарушения: депрессия, расстройства засыпания.

Со стороны нервной системы: парестезия, судороги.

Со стороны органов чувств: блефароспазм, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: зубная боль, спазм языка, увеличение активности ГГТ.

Дерматологические реакции: экзема.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в ягодицах.

Со стороны репродуктивной системы: задержка менструации, задержка эякуляции, олигоменорея, дискомфорт в области молочных желез.

Прочие: боли, нарушения походки, обнаружение глюкозы в моче, увеличение активности микросомальных ферментов печени.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15°до 30°С. Срок годности - 2 года.

Показания

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

— острой и хронической шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;

— аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импульсивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качестве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет.

Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.

Противопоказания

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у детей в возрасте до 4 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт ® Квиклет рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом Квиклет рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

У пациентов пожилого возраста с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4% для пациентов, получающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4.1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимав шей только фуросемид (3.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

В связи с альфа-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение АД наблюдается при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении АД следует рассмотреть вопрос о снижении дозы рисперидона. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт ® Квиклет реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушения мисознания и повышением активности КФК. Также могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт® Квиклет.

С осторожностью следует назначать антипсихотические препараты, включая Рисполепт ® Квиклет, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития ЗНС и повышена чувствительность к антипси хотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).

При лечении препаратом Рисполепт ® Квиклет наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных реакций, связанных с гипергликемией, окончательно не установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

При лечении препаратом Рисполепт ® Квиклет наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела при терапии препаратом Рисполепт ® Квиклет.

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении Рисполепт ® Квиклет пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной готовности. Следует с осторожностью назначать Рисполепт ® Квиклет пациентам с эпилепсией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисполепт ® Квиклет может оказывать воздействие способность к деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. Пациентам не рекомендуется заниматься вождением транспортных средств и работать с техникой до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату.

Рассказать друзьям