Сибутрамин побочные эффекты. Сибутрамин — инструкция по применению, аналоги, мнение врачей и худеющих

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Сибутрамин МНН

Международное название: Сибутрамин

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания:

Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.

Побочные эффекты:

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Особые указания:

Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.

Разработкой данного лекарственного препарата занималась компания Abbott Laboratories. Чаще всего его можно приобрести под названием Reductil, а в Соединенных Штатах Америки как Меридиа. Утвержден FDA.

Химический состав

Сибутрамин - Анорексигенное медицинское средство, которое увеличивает ощущение насыщенности организма. Это ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина центрального действия, очень похожий по своей структуре на амфетамин. Данный препарат представляет из себя рацемическую смесь (+) и (-) энантиомеров 1 - (4-хлорфенил)-N, N-диметил-альфа-(2-метилпропил) – циклобутан метиламина, формула C17H26ClN, молекулярная масса 279.85 г/моль. Сибутрамин – это одно из лекарственных средств, которое рекомендуется применять в комплексе поддерживающей терапии, направленной на борьбу с ожирением.

В 2010 года Управление по контролю качества продуктов и лекарственных средств Соединенных Штатов Америки рекомендовало указывать, что людям, имевшим когда- либо в прошлом проблемы с сердечнососудистой системой, употребление данного препарата противопоказано. А Британское Регулирующее Агентство по здравоохранению и лекарственным средствам, заявило, что любые лекарственные препараты, в которых содержится сибутрамин, причиняют вред человеку и его здоровью.

Свойства

Сибутрамин гидрохлорид - селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, используется при лечении больных с избыточной массой тела. Он помогает постепенно уменьшать избыточные жировые отложения, то есть является препаратом долгосрочного действия. Сибутрамин гидрохлорид – рекомендуется применять дополнительно к диете, при которой постепенно понижается количество потребляемых калорий.

Термогенное действие Сибутрамина осуществляется через адренергическую систему, в основном путем косвенной активации бета-3-адренорецепторов. Употребление данного лекарственного препарата, резко повышается содержание термогенеза в бурой жировой ткани, во время этого процесса изменяется температуры тела в сторону повышения примерно на 1 градус. Но это одного из основных действий кленбутерола, так что в данном случае изменение температуры тела показывает, что процесс происходит правильно.

Сибутрамин помогает постепенно, устойчиво и безопасно снижать накопления жировой массы благодаря двум базовым аспектам. Во-первых, данный лекарственный препарат увеличивает расход калорий и ускоряет обмен веществ. Во-вторых, сибутрамин гидрохлорид существенно подавляет чувство голода. Во время исследований выявили, что при первом же приеме лекарственного препарата дозой в 10 мг обмен веществ улучшился примерно на 30 % и данная эффективность не уменьшается на протяжении шести часов, а так же калорийность потребляемой за сутки пищи была снижена до 1300 Ккал.

Клинические исследования

В 2001 году были проведены два независимых друг от друга клинических исследования в разных странах мира.

Первое проходило в США, штате Канзас, Институте Клинической Фармакологии. Участие в нем принимала группа людей, в состав которой входило 322 человека, разного возраста, половой принадлежности и с разной степенью ожирения.

Второе проводилось в Китае Департаментом эндокринологии. Здесь в исследовании приняли участие 120 человек с теми же проблемами.

В результате этих исследований, которые продолжались в течение 168 дней, и в одной и другой стране пациенты, принимающие Сибутрамин гидрохлорид, показали положительную динамику в процессе снижения веса. Более точные данные показывают, что в Китае средняя потеря веса из расчета всех испытуемых составила почти 7 кг за этот период времени, а в США, за такой же период, в среднем снижение веса составило от 5% до 10% от изначального веса испытуемых.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Сибутрамин подавляет чувство голода, увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), влияет на жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты, которые превосходят сибутрамин гидрохлорид в способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. Эти активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Сибутрамин не влияет на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывает антихолинергического и антигистаминного действие, ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменить функции тромбоцитов.

Снижение массы тела за счет уменьшения жировых масс сопровождается понижением количества триглицеридов, холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты и увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП. При применении данного препарата наблюдается подъём АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и учащение пульса (на 3-7 уд./мин), такие изменения считаются незначительными, но в редких случаях бывают более выраженными. В случае одновременного применения с ингибиторами микросомального окисления ЧСС увеличивается (на 2,5 уд./мин) и интервал QT удлиняется (на 9,5 мс).

Во время исследования проводимого на лабораторных крысах, которое проходило в течение 24 месяцев, при использовании доз, при введении которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для 2 метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза. Частота формирования доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов ЧСС увеличилась. Канцерогенного действия у самок не было выявлено, так же как и у мышей обоих полов. Не влияет на фертильность и не оказывает мутагенного действия. Во время введения крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдаемую при приеме МРДЧ, тератогенного действия не обнаружено. Но при проведении исследования на кроликах в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ. У последующих потомков были обнаружены незначительные изменения физического развития. У некоторых особей приплода были выявлены изменения толщены костей и незначительно поменялись по форме и размеру хвост, мордочка и ушные раковины.

Применение

Начальная доза должна составлять10 мг 1раз в сутки, но через 4 недели, если снижение веса незначительно, дозу рекомендуется увеличить до 15 мг. Еще больше увеличивать дозу не рекомендуется. Дозировка аналогична и для мужчин, и для женщин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть в течение первого месяца приема препарата, но со временем частота их проявления должна ослабевать.

Для системы пищеварения возможно проявление потери аппетита, возникновение запора, ощущение сухости во рту, подташнивание, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Последствиями для центральной и периферической нервной системы могут стать: возникновение бессонницы, головных болей, головокружения, чувства беспокойства, парестезии, повышенное потоотделение, изменение вкусовых ощущений, периодические судороги. Так же зафиксирован единичный случай, когда у больного шизоаффективное нарушение переросло в острый психоз.

В качестве последствий для сердечно-сосудистой системымогут проявиться: тахикардия, рост АД (незначительный подъем АД в состоянии покоя на 1-3 мм рт.ст. и небольшой рост частоты пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (кожа краснеет, ощущается тепло), может обостриться геморрой. В редких случаях возможен более выраженный рост АД и ЧСС, ощущение сердцебиения.

Возможны единичные случаи острого интерстициального нефрита, мезангиокапиллярного гломерулонефрита в мочевыделительной системе.

Для кровеносной системы возможно возникновение тромбоцитопении, пурпура Шенлейн-Геноха.

Показания к применению

При алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, при наличии факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 или гиперлипидемии. Рекомендуется применять Сибутрамин в комплексной терапии пациентам с выраженной избыточной массой тела

Противопоказания

Противопоказано применять во время беременности и лактации, а так же при психических заболеваниях, синдроме Туретта, ИБС, врожденных пороках сердца, хронической сердечной недостаточности, окклюзионных заболеваниях периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушениях мозгового кровообращения, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек или печени, гипертиреозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитоме, глаукоме, анорексии, булимии, наркотической, алкогольной или фармакологической зависимости, органической причине ожирения, одновременном приеме или период до 14 дней после отмены ингибиторов МАО или других лекарственных препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, во время применения иных препаратов способствующих снижению массы тела, повышенной чувствительности к Сибутрамину гидрохлориду.

Быстрая потеря веса без приложения каких-либо усилий – звучит очень заманчиво для многих, кому надоели лишние килограммы. Поэтому «волшебные» препараты для похудения пользуются, и, по-видимому, всегда будут пользоваться спросом у части преимущественно женского населения, недовольной своим весом.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, открытый международной корпорацией Abbott Laboratories на пороге последнего десятилетия прошлого века и не оправдавший свое первое предназначение антидепрессанта, оказался выраженным аноректиком. Действие этого вещества в плане подавления ощущения голода оказалось неожиданно результативным, а потери избыточных килограммов столь значительными, что его стали применять в качестве лекарства от ожирения с 1997 года, прописывая пациентам с избыточным весом, вызванным неконтролируемым поглощением пищи.

Почему запрещен сибутрамин?

Слава Сибутрамина, как эффективного жиросжигателя, к тому же устраняющего желание перекусить, быстро распространялась по странам и континентам, поскольку проблема лишнего веса достаточно остро стоит не только в США, но и в большинстве экономически развитых стран Европы. Всемирная организация здравоохранения рассматривает эту проблему как эпидемию и, естественно, появление нового препарата, устраняющего чувство голода и стимулирующего метаболические процессы в организме, было воспринято более чем благосклонно. Сибутрамин и лекарственные средства, его содержащие, стали назначаться больным с избыточным весом направо и налево.

Однако достаточно быстро стали появляться сообщения о нарушениях психики у пациентов, принимающих препараты с данным активным компонентом. Среди них участились случаи суицидов, острых сердечно-сосудистых патологий с летальным исходом, особенно среди пожилых людей. Кроме того, препараты с Сибутрамином могут, по некоторым данным, вызывать сходную с наркотической зависимость. Все эти факты и длинный список побочных эффектов, которые обнаружились во время проведения более тщательных исследований свойств этого препарата, объясняет, почему запрещен Сибутрамин. С 2010 года продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача.

Показания к применению этого средства – первичное пищевое ожирение II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м² при неэффективности других методов лечения. Как сразу после появления, так и в настоящее время это лекарство от лишних килограммов было рекомендовано далеко не всем подряд, а в особо тяжелых случаях ожирения. В схеме лечения Сибутрамином предполагается низкокалорийная диета и физические нагрузки. Также его назначают людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом, гипер- или гипопротеинемией. В этом случае рекомендуемый индекс массы тела пациента 27кг/м² и выше.

Комплексная терапия, включающая лекарства с Сибутрамином, проводится под наблюдением специалиста, располагающего практическим опытом лечения избыточного веса. Важной ее частью является формирование психологической готовности пациента к изменению своих привычек в части режима и рациона питания, а также к переменам в образе жизни, и сохранению их после отмены лекарственного лечения.

ATC

A08AA10 Sibutramine

Действующие вещества

Сибутрамин

Фармакологическая группа

Для похудения

Регуляторы аппетита

Фармакологическое действие

Анорексигенные препараты

Фармакодинамика

Механизм действия этого вещества заключается в том, что он способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активируя ощущение сытости и, тем самым, снижая количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.

Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма и образуя монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Действуя таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Желание перекусить пропадает само собой, значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.

Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.

Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует рост уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в плазме крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.

Во время лечения этими медикаментами в основном фиксировались случаи незначительного увеличения артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако случались и более серьезные изменения этих параметров. Большинство медикаментозных средств с сибутрамином являются монопрепаратами, однако, в состав Редуксина входит кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическая целлюлоза, натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с сибутрамином дополняет его действие. Способно впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.

Фармакокинетика

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на треть, причем, время ее достижения возрастает на три часа, не изменяя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.

Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.

Использование Сибутрамина во время беременности

Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.

Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Противопоказания

  • возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
  • вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
  • расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
  • психические патологии;
  • генерализованный тик;
  • расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
  • токсический зоб;
  • ишемическая болезнь сердца (в наличии либо в анамнезе), нарушения ритма и частоты сердечных сокращений, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
  • нарушение кровообращения в периферических сосудах;
  • неконтролируемое повышение артериального давления выше 145мм ртутного столба;
  • тяжелые степени нарушения функции печени и/или почек;
  • аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
  • феохромоцитома
  • токсикомания и/или алкоголизм;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • известная сенсибилизация к сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, нарушения кровообращения, мышечные спазмы, коронарную недостаточность, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.

Побочные действия Сибутрамина

Данное вещество – очень эффективный аноректик, и, естественно, что у желающих похудеть и прочитавших восторженные отзывы, которых немало, возникает вопрос: Чем опасен Сибутрамин?

Конечно, как и любая субстанция, он может вызвать аллергию. В большинстве случаев – это не анафилактический шок, а более безобидная реакция организма, например, сыпь от Сибутрамина. Неприятно, но не опасно. Перестанешь принимать – почешется и пройдет.

Более серьезным последствием является привыкание. Этот препарат не рекомендуется принимать более одного года, однако люди, начавшие его принимать, часто не могут остановиться, у них развивается настоящая лекарственная зависимость, что, по сути, и есть подвидом наркомании. Не у всех. Однако, кто может гарантировать, что его организм будет резистентен к данному свойству этого препарата?

Истинного наркотического кайфа от Сибутрамина не будет, но при отмене, которую, рекомендуют проводить постепенно, могут появиться ощущения, похожие на «ломку». Такое случается даже при недолгом, месяца три, приеме препарата. Это головокружение и мигрени, нарушения сна и тревожность, повышенная возбудимость либо апатия и мысли о самоубийстве. Сибутрамин оказывает прямое действие на головной мозг и центральную неравную систему. Именно таким образом он борется с перееданием и избыточным весом. Но влиять на психику и нервную систему не всегда удается без нежелательных последствий. Первые назначения Сибутрамина сопровождались выраженными нервно-психическими расстройствами, суицидами, смертями от острых сердечных и мозговых патологий, пациенты попадали в зависимость от препарата и длительный его прием оборачивался печальными последствиями. Современные дозировки Сибутрамина гораздо ниже, чем рекомендовались вначале, препарат лучше очищен, но нежелательные эффекты, пусть и менее выраженные, все равно остались. В период терапии этим лекарством нельзя выполнять работы на высоте, водить транспортные средства, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Этот препарат противопоказан людям, имеющим в наличии или анамнезе алкогольную либо токсическую зависимость, поскольку эффекты будут наслаиваться.

В инструкции к препарату указывается, что побочные эффекты чаще всего возникали в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.

Наиболее часто встречались: учащенное сердцебиение, гипертензия, гиперемия кожи с ощущениями тепла, запоры, полное отсутствие аппетита, обострения геморроя, тошнота, ощущение сухости в полости рта, инсомния, обмороки, онемение частей тела, панические атаки, повышенное потоотделение, извращение вкуса.

В послерегистрационном исследовании SCOUT, инициированном соответствующим органом Европейского Союза после многих случаев тяжелых побочных явлений, в котором принимали участие множество больных с ожирением и высокой вероятностью сердечно-сосудистых заболеваний, были получены следующие данные: риск нефатального (!) инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо. Однако, что очень утешает, с помощью реанимационных мероприятий удалось спасти на 1,4% больше пациентов, которые принимали настоящий препарат. А вот смертельные случаи, как от сосудистых патологий, так и от всех причин, в обеих группах пациентов встречались с одинаковой частотой.

Наблюдались нежелательные последствия в форме аллергий от незначительных высыпаний до анафилактического шока. В крови снижалось количество тромбоцитов, то есть – кровь плохо сворачивалась, были случаи аутоиммунного повреждения стенок кровеносных сосудов (геморрагическая пурпура), психические нарушения, о которых уже говорилось выше. В этих случаях лечение рекомендовалось прекратить.

Нервная система реагировала на препарат судорогами, кратковременными провалами в памяти, амнезиями.

Болевые синдромы в голове, спине, ушах, расстройства зрения и слуха, пищеварения, лор-заболевания, герпес. Список побочных эффектов бесконечен. Его завершает сообщение о том, что изредка синдром отмены сопровождается головной болью и усилением аппетита (!).

Женщинам, планирующим рожать детей после курса Сибутрамина, есть смысл всерьез задуматься. Препарат тератогенен, его способность вызывать мутации пока не подтвердилась, но используют это средство совсем недолго и главное – часто не официально. Поэтому дополнения к списку еще возможны.

Есть огромное количество людей, которые по тем или иным причинам страдают от лишнего веса. Избавиться от него не всегда просто. Физические упражнения, соблюдение диет не всегда является эффективным вариантом. К тому же, помимо того, что необходимо смириться с некоторыми ограничениями, а также выделить этому процессу определенное количество времени, необходимо иметь хорошую силу воли. Именно поэтому многие обращают внимание на лекарственные препараты, в частности, лекарство Сибутрамин для похудения .

Количество людей, которые страдают от ожирения, с каждым годом растет. Соответственно, и актуальность проблемы увеличивается. Лишний вес – это проблема не только внешнего вида. Это вызывает еще и психологический дискомфорт: человек комплектует по поводу своей фигуры. Избавиться от лишнего веса далеко не всегда получается, даже если ежедневно заниматься спортом и правильно питаться. Именно поэтому врачи прописывают лекарственные препараты, в частности, Сибутрамин.

Сибутрамин прописывается людям, которые страдают от и лишнего веса. При этом одним из важнейших условий является отсутствие результата при использовании других методов похудения, например, соблюдение правильного питания, диет, регулярные занятия спортом и физические нагрузки. Несмотря на то, что лекарство Сибутрамин действует эффективно и после его курса наблюдается положительный результат, необходимо понимать, что эти таблетки являются сильнодействующим медикаментозным средством.

Обратите внимание: Как и многие другие препараты, Сибутрамин имеет свои побочные эффекты и некоторые противопоказания.

Сибутрамин, как любое лекарство, следует использовать только после консультации с ведущим врачом, поскольку использование его не по инструкции может привести к появлению побочных эффектов, а также передозировки. В целом же, отзывы худеющих о Сибутрамин разносторонние. Ведь, как и многие другие лекарственные средства, он может не подойти человеку.

Сибутрамин цена

В таблице указано сколько стоит Сибутрамин для разных дозировок и упаковок, в конкретных аптеках цены могут отличаться как в большую, так и в меньшую сторону.

Общая информация

Данный препарат появился более двух десятилетий назад. Сибутрамин обладает центральным действием для лечения ожирения и снижения веса. Стоит понимать, что похудеть только при помощи приема этих таблеток не получится. Сибутрамин рекомендуется использовать только в сочетании с контролируемой специалистом диетой, а также регулярными и постепенно увеличиваемыми физическими нагрузками.

Первое, что ощущается после приема таблеток Сибутрамин, это чувство насыщения. Даже если вы скушаете совсем небольшую порцию пищи, ее хватит для организма и он будет сыт. – это одно из важнейших свойств Сибутрамина. Происходит это благодаря его влиянию на отдел головного мозга, который отвечает за насыщение. Соответственно, это приводит к тому, что пациент употребляет значительно меньше еды, происходит сжигание накопленных запасов и жировых отложений.

Химическое соединение
ИЮПАК (±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C17H26ClN
Мол.масса 279.85 г/моль
CAS 106650-56-0
PubChem 5210
DrugBank APRD00456
Классификация
Фарм.Группа Регуляторы аппетита
АТХ А08АА10
МКБ-10 Е66
Фармакокинетика
Биодоступность Абсорбция 77%, предположительно эффект первого прохождения
Метаболизм Печень (CYP3A4-связанный)
Период полувыведения сибутрамин около 1 часа
метаболит 1: 14 часов
метаболит 2: 16 часов
Экскреция Желчь (сибутрамин и активные метаболиты), почки (неактивные метаболиты)

К использованию этого лекарства прибегают в том случае, когда остальные меры не оказали должного эффекта в похудении. Именно в таких исключительных случаях врачами рекомендуется прием таблеток Сибутрамин. В течение всего лечебного курса пациент должен находиться под присмотром врача, который специализируется на проблемах похудения.

Помимо этого, должны быть прописаны следующие мероприятия:

  • индивидуальная сбалансированная диета;
  • корректировка образа жизни и некоторых привычек;
  • увеличение физической активности, занятия спортом.

Противопоказания

Любые лекарственные препараты, в том числе и Сибутрамин, имеет не только полезное действие, но и противопоказания. Инструкция по применению препарата имеет следующий перечень заболеваний, при диагностировании которых эти таблетки не рекомендованы к применению.

Такие как:

  • любая стадия ишемии;
  • наличие врожденных и приобретенных пороков сердца;
  • беременность;
  • тахикардия;
  • при выявлении органических причин, способствующих ожирению;
  • высокая чувствительность к препарату, а также компонентам, в нем содержащиеся;
  • заболевания психики;
  • аритмия;
  • нарушение кровообращения в коре головного мозга;
  • инсульт;
  • болезни почек и печени;
  • период лактации;
  • глаукома;
  • наличие зависимости от алкоголя или наркотиков.

Таким образом, при несоблюдении предписаний, препарат может принести не только пользу, но и вред организму.

Побочные эффекты и передозировка

Помимо противопоказаний, Сибутрамин имеет достаточно большой перечень побочных эффектов. При этом стоит понимать, что даже простой Цитрамон и Анальгин имеет также внушительный список. Поэтому, прежде, чем принимать Сибутрамин рекомендуется здраво взвесить все «за» и «против».

При приеме таблеток возможно появление следующих явлений:

  • головокружение;
  • чувство волнения, страха;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • нарушение темпа сердцебиения;
  • увеличенная потливость;
  • ощущение пересыхания в ротовой полости;
  • тошнота, рвота;
  • изменение поведения, психики;
  • аллергические реакции на препарат и его отдельные компоненты;
  • усиление кашля;
  • ларингит;
  • боли в спине;
  • эффект привыкания к лекарственному препарату.

При передозировке может произойти усиление побочных реакций. Отзывы врачей при этом сходятся: пациенту рекомендуется при появлении первых симптомов принять дозировку согласно массе тела активированного угля, вызвать врача или скорую медицинскую помощь, и после обратиться в токсикологический центр.

Инструкция по применению

Если обратить внимание на инструкцию по применению Сибутрамин, можно определить суточные дозы для похудения. В частности, начальный прием должен составлять 10 мг в сутки. Капсулы необходимо принимать утром. Согласно предписаниям их необходимо не разжевывать и проглотить. При необходимости лекарство допускается запить небольшим количеством воды (объем до 1 стакана) для того, чтобы запить лекарственный препарат. После начала приема необходимо следить за результатом похудения и выполнять другие предписания (соблюдение правильного питания, регулярные занятия спортом). При лекарственном курсе с такой дозировкой в течение 4 недель должно уйти 2 кг. Если такого результата не наблюдается, для увеличения эффективности лекарства, дозировку увеличивают до 15 мг. При этом, еще большее увеличение невозможно. К тому же по 15 мг лекарство можно принимать строго ограниченное количество времени.

Прием лекарства Сибутрамин назначается в течение одного года. Большее количество времени его принимать не рекомендуется, поскольку нет достоверных данных о безопасности и эффективности этих таблеток. Более того, стоит обратить внимание на следующий факт: если пациент не сбрасывает каждые три месяца хотя бы 5% от массы своего тела при соблюдении всех предписаний, то приме лекарства стоит прекратить в виду неэффективности. Регулярный прием Сибутрамина приводит к существенному снижению веса. Но при этом не стоит забывать о том, чем опасен Сибутрамин. По усредненным данным лишний вес пациенты сбрасывают в течение полугода. При этом результат сохраняется в течение всего периода лечения.

Важно! В случае если был пропущен прием таблетки, увеличивать дозировку на следующий день не требуется. Необходимо просто вернуться к привычному графику. Также стоит помнить о том, что останавливать прием любого лекарства необходимо после предварительного согласования с врачом.

Необходимо не забывать о том, что эффективность лекарства позволит достичь максимального результата только при сочетании его приема с диетой. Также не рекомендуется забывать о большом перечне побочных реакций и правильной схеме приема Sibutramine.

  • не рекомендуется использовать препарат людям, которые находятся в преклонном возрасте;
  • при работе с механизмами;
  • при управлении транспортным средством;
  • лекарство не рекомендуется принимать при одновременном употреблении алкогольных напитков, поскольку Сибутрамин значительно усиливает седативное свойство алкоголя.

При приеме лекарства рекомендуется периодически посещать врача для контроля физического состояния и определения степени эффективности препарата. При необходимости могут быть изменена диета, а также увеличены физические нагрузки. Самолечение препаратов не допускается.

Распространение Сибутрамина

Изначально данный препарат производился в США, однако на сегодняшний день он запрещен для приема в таких странах, как Канада, Европа, Австралия, США. Это произошло из-за того, что было доказано негативное воздействие Сибутрамин на сердечно-сосудистую систему. В России лекарство, как и его аналоги, можно приобрести в аптеке только по рецепту врача. Он внесет в перечень сильнодействующих препаратов. При этом его назначают только при отсутствии эффекта от диет и физических нагрузок.

Лечение сибутрамином и препаратами, содержащими это вещество, запрещено без предварительной консультации...
  • Сибутрамин для похудения.... Сибутрамин следует использовать лишь тогда, когда испробованы все возможные методы похудения, и они не...
  • Реализация сибутрамина, используемого для лечения ожирения, остановлена во всех государствах Евросоюза....
  • Сибутрамин. Описание.... Достигнуть эффекта похудения можно, скорректировав свое питание и ведя здоровый образ жизни. Это намного...
  • Сибутрамин. Отзывы о... Отзывы на действие препарата сибутрамин достаточно неоднородны. Так, некоторые потребители остаются совершенно...
  • Сибутрамин. Последствия... Для того чтобы сбросить вес, применяя безвредные методы – физкультуру и грамотное питание, нужно иметь...
  • Довольно длительное время Американское Управление по Контролю за Качеством Пищевых продуктов и Лекарственных средств никак не реагировало на эту статистику. Но количество случаев смертельных исходов стало таким значительным, что были назначены серьезные исследования препарата. В исследованиях принимало участие десять тысяч добровольцев, страдающих разными степенями ожирения . Вот тут-то и оказалось, что препарат нужно запрещать. В США он действительно запрещен. Также как и в большинстве европейских государств, а также в России.

    По результатам исследования оказалось, что препарат категорически нельзя употреблять людям, страдающим заболеваниями сосудов и сердца . Кроме этого курс употребления лекарства должен быть также сокращен.
    Из наиболее часто наблюдаемых последствий употребления сибутрамина – симптомы, очень напоминающие «ломку» у наркоманов. Это нарушение сна, тревожность, мигренеподобные боли, вялость, нарушение координации, подавленность настроения и даже тяга к самоубийству.

    Иногда наблюдаются обморочные состояния, боль за грудиной, дрожание конечностей, нарушение слуха, отечность конечностей, нарушение дыхания, ориентации в пространстве. У тринадцати процентов пациентов, употреблявших сибутрамин, была зафиксирована анорексия, у одиннадцати с половиной процентов запоры . Кроме этого, препарат вызывает появление насморка , воспаление слизистой оболочки органов пищеварения, мышечные боли, изменение полового влечения. Нарушается работа сальных и потовых желез, вследствие чего появляются прыщи на лице и теле, усиливается потоотделение, может нарушиться менструальный цикл. Ухудшается выработка слюны, вследствие чего появляются язвы во рту, и может развиться кариес .

    По данным исследований, проведенных на животных, употребление этого лекарства беременными и кормящими приводит к появлению уродств у потомства.

    Корпорация Эббот прекратила реализацию сибутрамина в Старом Свете, так как Европейский комитет по медицинским препаратам обнаружил негативное влияние сибутрамина на работу сердечно-сосудистой системы. Для получения подобных данных были проведены специальные исследования с участием пациентов, подверженных сердечно-сосудистым заболеваниям.

    Несмотря на результаты исследований, в Соединенных Штатах Америки этот препарат под торговой маркой Меридиа еще продается. Но только по специальным назначениям врача. При этом в аннотацию к препарату будет включено еще одно противопоказание. Кроме этого будут представлены результаты работы специальной комиссии по соотношению пользы и риска данного лекарственного средства.
    Фирма-производитель утверждает, что результаты данного исследования никаким образом не влияют на мнение экспертов Эббот о том, что у относительно здоровых людей препарат не провоцирует особых побочных эффектов и действует очень эффективно для лечения ожирения.

    В Старом Свете препараты с действующим веществом сибутрамин реализуются с 1999года. Лекарство ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина (аналогично большинству антидепрессантов ), но при этом не обладает эффектом последних. Благодаря повышению количества вышеперечисленных гормонов , препарат дает возможность человеку употреблять меньше еды. Но по некоторым данным в сравнении с группой плацебо препарат показывает не слишком высокие результаты.

    По последнему, скорректированному списку противопоказаний, сибутрамин запрещен к употреблению людьми, страдающими практически любыми заболеваниями сердца и сосудов, в том числе, с сердечными приступами, аритмией , стенокардией .
    Несмотря на то, что в Америке лекарство все еще применяется, Европейский комитет по медицинским препаратам рекомендует докторам более не прописывать это средство, а тем пациентам, которым оно уже прописано, немедленно прекратить прием и получить от врача новые рекомендации по лечению.

    В период приема препарата не слишком сильно увеличивается артериальное давление и частота сердечных сокращений.
    Действие препарата изучалось на протяжении двух лет на лабораторных грызунах. Получены данные о том, что использование его может увеличить частоту образования не злокачественных новообразований яичек у особей мужского пола. Не доказано, что применение препарата вызывает рост раковых опухолей у особей женского пола. По результатам этого же исследования препарат не вызывает мутации генов, а также не действует на способность к воспроизводству. Также не влияет препарат и на развитие плода у крыс. При проведении аналогичных опытов на самках кроликов, обнаружено, что сибутрамин вызывает нарушение развитие головы, хвоста и ушных раковин, а также формирования скелета.

    Сибутрамин следует использовать лишь тогда, когда испробованы все возможные методы похудения , и они не дают действенных результатов.
    Терапию данным препаратом разрешено осуществлять только в качестве вспомогательной. При этом необходимо использовать и иные способы снижения массы тела. За ходом лечения должен наблюдать доктор, обладающий специальной квалификацией для терапии ожирения . В состав мер по снижению массы тела входит диетическое питание , внесение корректив в распорядок дня, а также занятие физкультурой. Только так можно создать условия для долговременного изменения пищевого поведения, режима дня, без чего невозможно закрепить результат похудения после окончания употребления лекарства.

    Только под наблюдением врача нужно употреблять сибутрамин одновременно с лекарствами, удлиняющими промежуток QT, у больных с нехваткой калия и магния в организме, страдающих эпилепсией . Также требуется особый врачебный контроль за пациентами, страдающими заболеваниями печени и почек (вероятно увеличение уровня препарата в крови, не вызывающее никаких проявлений ), страдающими нарушениями моторики, в частности тиками наследственного характера. Запрещено употреблять совместно с лекарствами, увеличивающими частоту сердцебиений и кровяное давление , а также с теми препаратами, которые используют для лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ), аллергии или кашля .

    Запрещено использование препарата в лечении людей старше шестидесяти пяти лет, так как не было проведено исследований по влиянию сибутрамина на пациентов этой возрастной группы.
    В процессе терапии нужно постоянно держать под наблюдением кровяное давление пациента и частоту сердцебиений. В первые восемь недель измерять их следует раз в четырнадцать дней, далее один раз в тридцать дней. Если же больной страдает гипертонией , измерения нужно делать чаще. В том случае, когда два раза давление было выше 145, лекарство принимать далее нельзя.

    Рассказать друзьям