Вамлосет. Какой препарат лучше Валсартан или Амлодипин и как их комбинировать

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.08.C.A.01 Амлодипин

C.09.C.A.03 Валсартан

Фармакодинамика:

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. , производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Амлодипин/валсартан

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат 1 раз/сут антигипертензивный эффект сохранялся в течение 24 ч.

Препарат в дозах 5/80 мг и 5/160 мг у больных с исходным систолическим АД 153-157 мм рт. ст. и диастолическим АД≥95 мм рт.ст. и менее 110 мм рт.ст. снижает АД на 20-28/14-19 мм рт.ст. (по сравнению с 7-13/7-9 мм рт.ст. при приеме плацебо).

Комбинация амлодипина и валсартана в дозе 10/160 мг и 5/160 мг нормализует АД (снижение диастолического АД в положении сидя менее 90 мм рт.ст. в конце исследования) у 75% и у 62% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии валсартаном в дозе 160 мг/сут.

Препарат в дозе 10/160 мг нормализует АД у 78% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии амлодипином в дозе 10 мг. У больных с артериальной гипертензией при комбинации валсартана в дозе 160 мг с амлодипином в дозах 10 мг и 5 мг достигается дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 6.0/4.8 мм рт.ст. и 3.9/2.9 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с пациентами, которые продолжали получать только в дозе 160 мг или только в дозе 5 и 10 мг.

При титровании дозы препарата от 5/160 мг до 10/160 мг у больных с артериальной гипертензией с диастолическим АД ≥110 мм рт.ст. и менее 120 мм рт.ст. наблюдается снижение АД в положении сидя на 36/29 мм рт.ст., сопоставимое со снижением АД при титровании дозы комбинации ингибитора АПФ и тиазидного диуретика.

В двух долгосрочных исследованиях с длительным периодом наблюдения эффект препарата сохранялся в течение 1 года. Внезапное прекращение приема не сопровождается резким повышением АД.

У пациентов, с достигнутым адекватным контролем АД, но развившимися выраженными отеками на фоне монотерапии амлодипином, при применении комбинированной терапии достигался сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития отеков.

Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола и расы пациента.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика валсартана и амлодипина характеризуются линейностью.

Амлодипин/валсартан

После приема внутрь препарата C max валсартана и амлодипина достигаются через 3 ч и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень абсорбции эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них в виде отдельных таблеток.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические особенности применения у детей до 18 лет не установлены.

Время достижения C max амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Поскольку переносимость компонентов препарата у пожилых и у более молодых больных одинаково хорошая, рекомендуется применять обычные режимы дозирования.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не было выявлено корреляции между функцией почек (КК) и системным воздействием валсартана (AUC) у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Не требуется изменения начальной дозы у пациентов с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40-60%. В среднем, у пациентов с хроническими заболеваниями печени слабой и умеренной степени биодоступность (AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами (соответствующего возраста, пола и массы тела).

Показания:

Артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Противопоказания:

Беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность применения у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, у пациентов после недавно перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена. С осторожностью назначают препарат при: нарушениях функции печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей); тяжелых нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.

С осторожностью:

С осторожностью назначают препарат при: нарушениях функции печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей); тяжелых нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.

Беременность и лактация:

Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения, препарат следует отменить как можно скорее.

Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Известно, что назначение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС, беременным во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных.

Препараты и вещества, влияющие содержание калия в сыворотке крови: при одновременном назначении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить частый контроль содержания калия в крови.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: назначение антагонистов рецепторов ангнотензина II одновременно с НПВС может привести к ослаблению гипотензивного эффекта. У пожилых пациентов, пациентов с дефицитом ОЦК (в т.ч. получающих терапию диуретическими средствами) или с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензииа II и НПВС может привести к повышению риска ухудшения функции почек. При начале или изменении режима применения пациентами антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС рекомендуется регулярный мониторинг функции почек.

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как интенсивно метаболизируется в печени.

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку не является бета-адреноблокатором, применение препарата не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении лечения бета-адреноблокаторами.

В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У больных с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение может быть продолжено.

При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль концентрации калия в крови.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Инструкции

Представлены аналоги лекарства амлодипин+валсартан, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Амлодипин

Валсартан

Амлодипин/Валсартан

Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД (ДАД) >95 мм рт. ст. и 110 мм рт. ст. и

Препарат валсартан, с одноимённым действующим веществом, является антигипертензивным лекарственным средством из группы вазодилататоров периферического типа.

Гипотензивный эффект сочетается с диуретическим воздействием на организм. Приём лекарства не оказывает влияния на частоту сердцебиения, уровень мочевой кислоты, холестерина, глюкозы и тиреоглобулина в крови.

Показания к применению в инструкции представлены такими заболеваниями, как артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, состояния после перенесённого инфаркта миокарда. Валсартан применяется в составе комплексной терапии. Средство не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания.

Медикамент российского производства имеет небольшой список побочных реакций, но следует внимательно изучить противопоказания.

В отличие от большинства гипотензивных лекарств, валсартан не вызывает сухой кашель и хорошо переносится пациентами. Выпускается также рядом импортных производителей. Имеются аналоги и близкие заменители.

Аналоги российского производства

Применение валсартана не всегда разрешается, так как имеются противопоказания. Цены на медикамент приемлемые: 95–350 рублей за таблетки с разной дозировкой.

Дешёвые аналоги препарата от отечественного производителя продаются как с похожим составом лекарства, так и на основе другого действующего вещества.

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Валаар 160–200 Действующее вещество в лекарстве – валсартан. Область применения охватывает состояния при сердечной недостаточности, повышенное артериальное давление.

Средство не назначают при беременности, в период лактации. Возрастной порог начинается с 18 лет в силу отсутствия исследований на пациентах более раннего возраста.

Амлодипин 10–150 Самый дешёвый аналог российского выпуска.

Препарат гипотензивного действия с одноимённым активным компонентом назначается пациентам с повышенным давлением хронического характера.

Амлодипин не вызывает отёчности нижних конечностей.

Гидрохлортиазид 50–90 Недорогой близкий заменитель медикамента в таблетках.

Средство является тиазидным диуретиком, способствующим понижению артериального давления.

Применение целесообразно при артериальной гипертензии, отёчном синдроме, хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, несахарном диабете, глаукоме.

Если пациента не знает, чем заменить валсартан, стоит изучить аналоги украинского производства.

  • Аладин . Лекарство содержит амлодипин и является самым дешёвым украинским аналогом валсартана со сходными показаниями к применению. Средняя цена 25–60 рублей.
  • Диокор Соло . Точный синоним рассматриваемого препарата с валсартаном в качестве действующего компонента. Применяется в составе комплексного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением артериального давления.

    Лучший аналог и по цене, и по эффективности. Средняя цена 15–420 рублей.

  • Гипотиазид . Действующее вещество – гидрохлортиазид. Тиазидный диуретик назначается при отёчном синдроме, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях почек, предменструальном синдроме, для снижения полиурии, гиперкальциурии. Средняя цена 120–165 рублей.


Когда необходима замена на дешёвый препарат, стоит хорошо изучить предложения в аптеках. Белорусские дженерики валсартана являются современной альтернативой медикаменту. Таблица содержит нужную информацию.


Современные импортные аналоги валсартана из ценового ряда «подешевле» содержат разные компоненты в составе, но имеют сходную область применения.

  1. Валз . Гипотензивное действие обусловлено составом лекарства, с валсартаном во главе. Характерной особенностью лекарства является отсутствие реакции организма в случае резкой отмены средства. Страна производитель – Швейцария, Исландия. Средняя цена 280–920 рублей.
  2. Нортиван . Область применения включает первичную гипертензию, реабилитационный период после инфаркта миокарда. Препарат производят в Венгрии. Средняя цена 185–340 рублей.
  3. Диован . Медикамент с валсартаном швейцарского выпуска. Представитель с полки дорогих лекарственных средств для лечения гипертонической болезни. Средняя цена 1400–1810 рублей.
  4. Гипотиазид . Страна производитель – Франция. Действующий компонент – гидрохлортиазид. Средство назначается при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, с симптомами отёков. Средняя цена 95–140 рублей.
  5. Амловас . Препарат на основе амлодипина. Медикамент выполняет антигипертензивную, спазмолитическую, сосудорасширяющую и антиангинальную функцию при лечении кардиологических проблем. Средство производится в Индии. Средняя цена 200–340 рублей.
  6. Норваск . Активный компонент – амлодипин. Средство можно применять в комплексе с другими антигипертензивными лекарствами. Страна производитель – Германия. Средняя цена 230–290 рублей.
  7. Вальсакор . Препарат словенского производства. Средняя цена 160–560 рублей.

Лечение артериальной гипертензии или сердечной недостаточности редко бывает краткосрочным. Чаще всего лекарственная терапия сопровождает пациента на протяжении всей оставшейся жизни.

Важно правильно подобрать препараты для стабилизации работы сердечно-сосудистой системы, с учётом противопоказаний и возможных индивидуальных побочных проявлений. Только врач может сделать окончательный выбор в пользу валсартана, его близкого заменителя или другого медикамента.


Фармацевтический препарат «Валсартан» направлен на снижение кровяного давления. «Валсартан» не влияет на уровень глюкозы, мочевой кислоты и холестерина. После принятой одной дозы лекарства гипотензивный эффект отмечается через 2 часа и продолжается в течение суток. Полностью стабилизируется давление спустя 3-недельный беспрерывный прием медикамента. Аналогом «Валсартана» выступает не менее эффективный и популярный среди гипертоников препарат «Амлодипин». Действие этого лекарственного средства направлено на снижение кровяного давления путем расслабления гладкой мускулатуры сосудов. После приема медикамента гипотензивный эффект наблюдается на протяжении суток. Благодаря длительному действию «Амлодипин» можно принимать 1 раз в сутки.

Вернуться к оглавлению

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению

Вернуться к оглавлению

Побочные явления

  • снижение полового влечения;
  • агранулоцитоз;
  • нервно-психическая слабость;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • зуд и жжение кожных покровов;
  • отечность;
  • потеря сознания;
  • болезненность мышц;
  • частый жидкий стул;
  • артериальная гипотензия;
  • кашель;
  • подташнивание;
  • заложенность носовых пазух;
  • высыпания на кожных покровах;
  • малокровие.
  • одышка;
  • нарушения сердечного ритма;
  • болевые ощущения в грудине;
  • отеки конечностей;
  • головная боль;
  • пониженное давление;
  • аритмия;
  • судорожные состояния;
  • потеря сознания;
  • тремор;
  • депрессивность;
  • нервозность;
  • апатия;
  • сухость в ротовой полости;
  • повышенное газообразование;
  • изменение температуры тела;
  • гипергидроз.

Вернуться к оглавлению

Категорически противопоказано использовать «Амлодипин» и «Валсартан», а также их аналоги при пониженном артериальном давлении, так как значительно возрастает опасность развития гипотонического криза. Абсолютными противопоказаниями у обоих медпрепаратов является индивидуальная непереносимость веществ в составе, а также беременность и лактационный период. Данные о влиянии медикаментов на детский организм отсутствуют, поэтому не рекомендуется употреблять «Амлодипин» и «Валсартан» до 18-ти лет.

Клинико-фармакологическая группа

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 76.76 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, повидон К25 — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.7 мг, магния стеарат — 1.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.42 мг, макрогол-4000 — 0.9 мг, титана диоксид — 1.68 мг.






































Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 160.46 мг, кроскармеллоза натрия — 14 мг, повидон К25 — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 5.4 мг, магния стеарат — 3.2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.84 мг, макрогол-4000 — 1.8 мг, краситель железа оксид красный — 0.12 мг, титана диоксид — 3.24 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 153.52 мг, кроскармеллоза натрия — 14 мг, повидон К25 — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 5.4 мг, магния стеарат — 3.2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.84 мг, макрогол-4000 — 1.8 мг, титана диоксид — 3.36 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат является комбинацией двух антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД): амлодипин, производное дигидропиридина, относится к группе блокаторов медленных кальциевых канатов (БМКК) и валсартан — к группе антагонистов рецепторов ангнотензина II (АРА II). Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым компонентом.

Амлодипин

Амлодипин, входящий в состав препарата Амлодипин+Валсартан, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и снижение АД.

После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении пациента лежа и стоя). Снижение АД не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов при длительном применении.

Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых, так и у пожилых пациентов.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и степени протеинурии.

Также как и при применении других БМКК, прием амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывал изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: отмечалось небольшое повышение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) и конечно-диастолическое давление и объем ЛЖ. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных и людей. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями параметров ЭКГ.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

Валсартан

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина.

Т.к. при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование AПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства пациентов после разового приема препарата. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 ч. После приема препарата длительность антигипертензивного эффекта сохраняется более 24 ч. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (по классификации NYHA функциональные классы II-IV) приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций. Этот эффект максимально выражен у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (стабильное клиническое течение) или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности.

Амлодипин/Валсартан

Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно и дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипин/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД (ДАД) >95 мм рт. ст. и 110 мм рт. ст. и 30 мл/мин) коррекции начальной дозы препарата не требуется.

При

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использовались следующие критерии: понятие «очень часто» употребляют в случае, если нежелательные явления отмечаются более чем у 10% пациентов; понятие «часто» — у 1%-10%; понятие «нечасто» — у 0.1%-1%; понятие «редко» — у 0.001%-0.1%; понятие «в отдельных случаях» — менее чем у 0.001% пациентов, «частота неизвестна» — не может быть подсчитана по имеющимся данным.

Комбинация амлодипина и валсартана

Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.

нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.

Нарушения психики: редко — тревога.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, постуральное головокружение, парестезия.

нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; редко — синкопальное состояние, выраженное снижение АД.

нечасто — кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки рта.

нечасто — кожная сыпь, эритема; редко — гипергидроз (повышенное потоотделение), экзантема, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — припухлость суставов, боль в спине, артралгия; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.

Общие расстройства: часто — пастозность, отек лица, повышенная утомляемость, астения, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки, чувство жара.

повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови (более 3.1 ммоль/л).

Амлодипин

При применении амлодипина в монотерапии, отмечались также другие побочные эффекты.

очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, лабильность настроения.

Со стороны нервной системы: нечасто — вкусовые нарушения, гипестезия, тремор, дисгевзия; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит.

Со стороны ЖКТ: нечасто — диспепсия, рвота; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, фотосенсибилизация; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.

нечасто — миалгия.

нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия.

Общие расстройства: нечасто — слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение или снижение массы тела; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз (обычно связанное с холестазом).

Валсартан

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Со стороны ЖКТ: нечасто — абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, буллезный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства: нечасто — повышенная утомляемость, астения.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: данные о случаях передозировки препарата в настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД, сопровождающееся головокружением. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.

Лечение: вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При клинически выраженном снижении АД, вызванном препаратом Амлодипин+Валсартан, следует уложить пациента, ноги приподнять, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора.

Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин

Симвастатин . Одновременное длительное применение симвастатина в дозе 80 мг/сут и амлодипина в дозе 10 мг/сут ведет к 77% увеличению экспозиции симвастатина. Рекомендуется снизить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин до 20 мг/сут.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. При применении амлодипина вместе с дилтиаземом у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и усилению клинического эффекта. При применении амлодипина вместе с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина.

Индукторы изофермента CYP3A4 . Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации и плазме крови, при применении амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4, следует контролировать его клинический эффект. При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (алюминий- или магнийсодержащие антациды, симетикон), циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Валсартан

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Препараты и вещества, влияющие на содержание калия в сыворотке крови: при одновременном назначении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): назначение антагонистов рецепторов аигиотензина II одновременно с НПВП может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта. У пожилых пациентов, пациентов с дефицитом ОЦК (в т.ч. получающих терапию диуретическими средствами) или с нарушением функции почек одновременное назначение антагонистов рецепторов аигиотензина II и НПВП может привести к повышению риска ухудшения функции почек. При начале или изменении режима одновременного применения антагонистов рецепторов аигиотензина II и НПВП рекомендуется регулярный мониторинг функции почек.

Белки-переносчики . Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может приводить к увеличению системной биодоступности валсартана.

Двойная блокада РААС при применении АРА II, ингибитора АПФ или алискирена . Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к повышению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели АД, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении препарата Амлодипин+Валсартан с другими препаратами, влияющими на РААС. Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих АРА II, включая Амлодипин+Валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС у пациентов с сахарным диабетом и тяжелой почечной недостаточностью.

Препараты лития . При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений лития, поэтому рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Амлодипин+Валсартан и диуретиками.

Особые указания

Дефицит в организме натрия и/или уменьшение ОЦК

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У пациентов с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме АРА II, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Амлодипин+Валсартан следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми нотами, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Амлодипин+Валсартан может быть продолжено.

Гиперкалиемия

При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата Амлодипин+Валсартан может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Нарушение функции почек

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы препарата Амлодипин+Валсартан не требуется.

Нарушение функции печени

Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амлодипин+Валсартан у пациентов с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей), сопровождающихся нарушениями функции печени.

Отек Квинке

Отек Квинке, в т.ч. отек гортани и голосовых складок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, принимавших валсартан, у некоторых их этих пациентов ранее возникал отек Квинке на фоне применения других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Прием препарата Амлодипин+Валсартан в случае развития отека Квинке должен быть немедленно отменен, возобновление применения препарата Амлодипин+Валсартан запрещено.

Сердечная недостаточность, состояние после перенесенного инфаркта миокарда

Рекомендуется с осторожностью применять блокаторы медленных кальциевых каналов (в т.ч. и амлодипин) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA. У пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС, терапия ингибиторами АПФ и АРА II может сопровождаться развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности и/или смертельному исходу. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда должна включать оценку функции почек.

Острый инфаркт миокарда

После начала терапии (или увеличении дозы) амлодипина может возникнуть приступ стенокардии или развиться инфаркт миокарда, особенно у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в случае применения других возодилатирующих средств, необходимо соблюдать осторожность при применении амлодипина у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Беременность и лактация

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), препарат Амлодипин+Валсартан не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении препарата Амлодипин+Валсартан, как и любого другого препарата, воздействующего на РААС, врач должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о возможном риске для плода, связанном с применением препарата.

Применение препарата Амлодипин+Валсартан при беременности противопоказано. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангнотензина II, нельзя исключить риск для плода.

Известно, что применение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС, беременными во II и III триместрах, приводило к развитию фетотоксических эффектов (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальных токсических эффектов (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гнперкалиемия) и гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ во время I триместра беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. Данных о применении амлодипина у беременных недостаточно, чтобы судить о его воздействии на плод. Если беременность диагностирована в период терапии препаратом Амлодипин+Валсартан, препарат следует отменить как можно раньше.

Неизвестно, проникает ли валсартан и/или амлодипин в грудное молоко. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с молоком лактирующих животных, не рекомендуется применять Амлодипин+Валсартан в период грудного вскармливания.

При необходимости приема препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для пациентов с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК >30 мл/мин) коррекции начальной дозы препарата не требуется.

Применение препарата противопоказано при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности препарат Амлодипин+Валсартан противопоказан. Максимальная суточная доза по валсартану при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести — 80 мг, применение препарата Амлодипин+Валсартан в дозе 5/160 мг, и 10/160 мг у данных пациентов противопоказано.

Применение препарата противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарном циррозе, холестазе.

Применение в пожилом возрасте

Коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет не требуется.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

· Вам понадобится на чтение: 4 мин

От повышенного артериального давления существует множество различных гипотензивных средств, но наибольшую популярность обрели медикаменты «Валсартан» и «Амлодипин». Именно поэтому зачастую больные не знают, какому препарату отдать предпочтение. Поможет определиться с антигипертензивным средством профильный врач, который пропишет больному лекарство, опираясь на клиническую картину болезни и индивидуальные особенности организма.

Фармацевтический препарат «Валсартан» направлен на снижение кровяного давления. «Валсартан» не влияет на уровень глюкозы, мочевой кислоты и холестерина. После принятой одной дозы лекарства гипотензивный эффект отмечается через 2 часа и продолжается в течение суток. Полностью стабилизируется давление спустя 3-недельный беспрерывный прием медикамента. Аналогом «Валсартана» выступает не менее эффективный и популярный среди гипертоников препарат «Амлодипин». Действие этого лекарственного средства направлено на снижение кровяного давления путем расслабления гладкой мускулатуры сосудов. После приема медикамента гипотензивный эффект наблюдается на протяжении суток. Благодаря длительному действию «Амлодипин» можно принимать 1 раз в сутки.

Препарат объединяет в себе свойства и «Амлодипина» и «Валсартана» для более эффективного антигипертензивного воздействия.

Нередко профильные врачи назначают пациентам одновременно принимать «Амлодипин» и «Валсартан». Такая комбинация обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что позволяет быстро снизить высокие показатели АД и сохранить гипотензивный эффект на сутки. Комбинированный препарат, содержащий «Амлодипин» плюс «Валсартан» имеет торговое название - «Вамлосет».

Высокая эффективность «Вамлосета» наблюдается у пациентов с невысокой и мягкой артериальной гипертензией. После принятой дозы «Вамлосета» давление плавно снижается до минимально допустимых значений и остается в стабильном состоянии еще на протяжении длительного времени. У медпрепарата отсутствует синдром отмены, поэтому при необходимости срочно прекратить прием можно не переживать, что резко возрастет давление. При комбинированном приеме «Амлодипина и «Валсартана» практически отсутствует вероятность развития отеков у больных, имеющих периферические отеки на фоне лечения одним «Амлодипином».

Инструкция по применению

Доза препарата и длительность терапии индивидуальна для каждого пациента.

Чтобы нормализовать давление, врачи назначают «Валсартан» по 80 мг в сути. Таблетки пьют целиком, предварительно не разжевывая и никак не измельчая. При недостаточной терапевтической эффективности врач на свое усмотрение может повысить дозировку до 640 мг в сутки. Фармацевтический препарат «Амлодипин» принимают внутрь без привязки к приему пищи. Дозировка лекарства и длительность курса определяется индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины недуга. Обычно, для терапии артериальной гипертензии прописывают по 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

На фоне приема «Валсартана» могут возникнуть следующие негативные эффекты:

  • снижение полового влечения;
  • агранулоцитоз;
  • нервно-психическая слабость;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • зуд и жжение кожных покровов;
  • отечность;
  • повышенный уровень калия в крови;
  • потеря сознания;
  • острое нарушение функционирования почек;
  • болезненность мышц;
  • частый жидкий стул;
  • артериальная гипотензия;
  • кашель;
  • нарушение сердечной деятельности;
  • подташнивание;
  • заложенность носовых пазух;
  • высыпания на кожных покровах;
  • болевые ощущения в области спины;
  • воспаление слизистой оболочки глотки;
  • малокровие.

Препарат «Амлодипин» может вызывать отечность ног.

Лекарственное средство «Амлодипин» имеет следующие негативные явления, которые могут возникнуть вследствие неправильного приема медикамента или при его непереносимости:

  • одышка;
  • нарушения сердечного ритма;
  • болевые ощущения в грудине;
  • отеки конечностей;
  • головная боль;
  • пониженное давление;
  • покраснение кожных покровов верхней части лица и тела;
  • аритмия;
  • судорожные состояния;
  • потеря сознания;
  • высокое содержание глюкозы в крови;
  • тремор;
  • депрессивность;
  • нервозность;
  • апатия;
  • сухость в ротовой полости;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • повышенное газообразование;
  • изменение температуры тела;
  • гипергидроз.

Категорически противопоказано использовать «Амлодипин» и «Валсартан», а также их аналоги при пониженном артериальном давлении, так как значительно возрастает опасность развития гипотонического криза. Абсолютными противопоказаниями у обоих медпрепаратов является индивидуальная непереносимость веществ в составе, а также беременность и лактационный период. Данные о влиянии медикаментов на детский организм отсутствуют, поэтому не рекомендуется употреблять «Амлодипин» и «Валсартан» до 18-ти лет.

В исключительных случаях медики могут назначать лекарства до 18-ти лет, но только в уменьшенных дозах и после личного осмотра больного. Кроме этого, таблетки «Амлодипин» противопоказаны лицам с сердечно-сосудистой недостаточностью, которая угрожает жизни больного. Опасно лекарство и при резком снижении сократительной функции сердца, непереносимости лактозы и при тяжелых формах аортального стеноза.

Формула: C20H25ClN2O5 + C24H29N5O3, химическое название: 2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата) + N-[-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ блокаторы кальциевых каналов/ блокаторы кальциевых каналов в комбинациях; интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях.
Фармакологическое действие: антигипертензивное, гипотензивное, вазодилатирующее, спазмолитическое, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Является комбинированным гипотензивным препаратом. Валсартан является специфическим блокатором AT1 рецепторов ангиотензина II. Повышение уровня ангиотензина II может стать причиной стимуляции незаблокированных АТ2 рецепторов, противодействующих эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан имеет схожесть в 20000 раз больше к рецепторам подтипа AT1, нежели к рецепторам подтипа AT2. Валсартан не способствует накоплению субстанции Р или брадикинина, не ингибирует АПФ, поэтому маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не блокирует рецепторы и во взаимодействие не вступает с другими гормонами или ионными каналами, которые имеют важное значение для регуляции функционального состояния системы кровообращения. Изменением частоты сердечным сокращений понижение артериального давления не сопровождается. Амлодипин - блокатор кальциевых каналов (медленных) 3 поколения, ингибирует поступление ионов кальция через мембрану в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов, вызывая их расслабление. Амлодипин уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, а это способствует понижению артериального давления (в положении стоя и лежа). Концентрация катехоламинов и частота сердечных сокращений при продолжительном использовании препарата существенно не меняется. Увеличивается скорость фильтрации в клубочках почек и эффективный кровоток плазмы в почках без протеинурии и изменения фильтрационной способности почек. У больных с нормальной работой левого желудочка изменяются гемодинамические показатели сердца при физической нагрузке и в покое: несильно увеличивается сердечный индекс без изменения КДО и максимальной скорости нарастания давления в левом желудочке. Уменьшение артериального давления отрицательным инотропным действием не сопровождается даже при совместном использовании с бета-адреноблокаторами. AV проводимость, функция SA узла не изменяются. Комбинация двух препаратов имеет большее антигипертензивное действие, чем при монотерапии отдельно каждым препаратом.

Фармакокинетика валсартана и амлодипина является линейной. Валсартан. Биодоступность валсартана составляет 23%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 3 часа. При приеме валсартана с пищей биодоступность его уменьшается по значению максимальной концентрации на 50%, по значению AUC на 40%. Через 8 часов эти показатели становятся схожими как при приеме натощак, так и после приема с пищей. На терапевтический эффект уменьшение AUC не влияет. При умеренной и слабой печеночной недостаточности AUC и биодоступность повышаются в 2 раза. При введении внутривенно объем распределения составляет 17 л. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 94 – 97%. При введении внутривенно почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (примерно 30% общего), плазменный клиренс равен 2 л/ч. Метаболизм валсартана не выражен. Примерно 20% от принятой дозы определяется в виде метаболитов, содержание гидроксильного метаболита (фармакологически активный) - меньше 10% от AUC. Фармакокинетика валсартана имеет многоэкспоненциальный нисходящий характер (с периодом полувыведения - меньше 1 часа и около 9 часов). Конечный период полувыведения составляет 6 часов. В неизмененном виде выводится валсартан почками (13%), через кишечник (83%). Амлодипин. Биодоступность амлодипина составляет 64–80% (при приеме пищи не меняется). Максимальная концентрация достигается в течение 6 – 12 часов. TCss равно 7 – 8 дней. Объем распределения амлодипина составляет 21 л/кг. С белками плазмы амлодипин связывается на 97,5%. Амлодипин на 90% метаболизируется в печени с формированием активных метаболитов. При печеночной недостаточности клиренс амлодипина уменьшается, это ведет к повышению AUC на 40 – 60%. У больных пожилого возраста клиренс амлодипина понижается незначительно, соответственно повышается период полувыведения и AUC. Выведение амлодипина имеет две фазы с конечным периодом полувыведения равным 30 – 50 часам. Выводится амлодипин почками (в виде метаболитов 60%, в неизмененном виде 10%). Амлодипин + валсартан: всасывание эквивалентно биодоступности в отдельности каждого препарата. Максимальная концентрация амлодипина + валсартана достигается соответственно через 6–8 часов и 3 часа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Способ применения амлодипина + валсартана и дозы

Препарат принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки по 1 таблетке (амлодипин/валсартан в дозах 10/160 мг, 5/160 мг или 5/80 мг). Больным с печеночной недостаточностью (в том числе и с явлениями холестаза), хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин), пожилым больным не требуется изменений дозы.

При комбинированном лечении препаратом достигается контроль артериального давления с меньшей возможностью появления отеков, чем при монотерапии амлодипином. До лечения данным препаратом, при необходимости отмены бета-адреноблокаторов, дозу их снижают постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома «отмены». При гипонатриемии или/и уменьшении объема циркулирующей крови (на фоне использования диуретиков), возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, поэтому до начала терапии необходимо провести коррекцию снижения объема циркулирующей крови или/и гипонатриемии, или начать лечение под медицинским контролем. Зная механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина 2, риск для плода исключить нельзя. При случайном приеме беременными женщинами валсартана описаны маловодие, спонтанные аборты и нарушения функционального состояния почек у новорожденных, поэтому при наступлении беременности в период терапии препарат необходимо немедленно отменить. Во время терапии нужно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, и при вождении автотранспорта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, недавно перенесенная трансплантация почки, стеноз артерий единственной почки, двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Аортальный или митральный стеноз, печеночная недостаточность (в особенности при обструктивных болезнях желчных протоков), хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), гиперкалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, снижение объема циркулирующей крови или/и гипонатриемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Побочные действия амлодипина + валсартана

Аллергические реакции: гиперчувствительность;
нервная система: головная боль, парестезии, головокружение, сонливость, тревожность; органы чувств: шум в ушах, нарушения зрения, головокружение вестибулярного происхождения;
система кровообращения: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; система дыхания: боль в гортани и глотке, кашель;
система пищеварения: диарея, боли в животе, тошнота, сухость во рту, запор;
кожные покровы: эритема, кожная сыпь, гипергидроз, зуд, сыпь; система опоры и движения: отечность суставов, артралгия, боли в спине, ощущение тяжести во всем теле, мышечные спазмы;
мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, эректильная дисфункция;
прочие: грипп, назофарингит, периферические отеки, пастозность или отек лица, повышенная утомляемость, астения, «приливы» крови к коже лица, ощущение жара;
лабораторные показатели: гиперазотемия (больше 3,1 ммоль/л).

Побочные эффекты, которые развиваются при монотерапии амлодипином: тошнота, алопеция, диспепсия, изменение частоты дефекации, ринит, одышка, гиперплазия слизистой оболочки десен, гастрит, гинекомастия, эректильная дисфункция, гипергликемия, учащение мочеиспускания, общее недомогание, лейкопения, эмоциональная лабильность, миалгия, сухость во рту, периферическая нейропатия, гепатит, панкреатит, тромбоцитопения, гипергидроз, васкулит, мультиформная эритема, ангионевротический отек; повышение частоты отека легких при отсутствии выраженного действия на частоту ухудшения течения хронической сердечной недостаточности.
Побочные эффекты, которые развиваются при монотерапии валсартаном: инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции, синусит, нейтропения, ринит, бессонница, гиперазотемия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия.

Взаимодействие амлодипина + валсартана с другими веществами

Препараты, которые действуют на содержание ионов калия (включая и калийсберегающие диуретики, калийсодержащие биологически активные добавки, гепарин, калийсодержащие заменители соли), увеличивают вероятность развития гиперкалиемии, поэтому необходим контроль содержания ионов калия в крови.

Передозировка

При передозировке препаратом развиваются следующие симптомы: валсартан - выраженное понижение артериального давления, головокружение; амлодипин - рефлекторная тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, продолжительное и выраженное снижение артериального давления вплоть до развитая шока со смертельных исходом. Необходимо: вызвать рвоту (если недавно принят препарат), промыть желудок, принять активированный уголь в течении 2 часов после приема амлодипина; при сильном снижении артериального давления необходимо поместить больного в горизонтальное положение и приподнять ноги; необходим контроль функции дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем, объема циркулирующей крови; возможно использование с осторожностью вазоконстрикторов, внутривенное введение глюконата кальция.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК >30 мл/мин) коррекции начальной дозы препарата не требуется.

Применение препарата противопоказано при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности препарат Амлодипин+Валсартан противопоказан. Максимальная суточная доза по валсартану при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести - 80 мг, применение препарата Амлодипин+Валсартан в дозе 5/160 мг, и 10/160 мг у данных пациентов противопоказано.

Применение препарата противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарном циррозе, холестазе.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет не требуется.

Особые указания

Дефицит в организме натрия и/или уменьшение ОЦК

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У пациентов с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме АРА II, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Амлодипин+Валсартан следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми нотами, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Амлодипин+Валсартан может быть продолжено.

Гиперкалиемия

При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата Амлодипин+Валсартан может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Нарушение функции почек

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы препарата Амлодипин+Валсартан не требуется.

Нарушение функции печени

Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амлодипин+Валсартан у пациентов с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей), сопровождающихся нарушениями функции печени.

Отек Квинке

Отек Квинке, в т.ч. отек гортани и голосовых складок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, принимавших валсартан, у некоторых их этих пациентов ранее возникал отек Квинке на фоне применения других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Прием препарата Амлодипин+Валсартан в случае развития отека Квинке должен быть немедленно отменен, возобновление применения препарата Амлодипин+Валсартан запрещено.

Сердечная недостаточность, состояние после перенесенного инфаркта миокарда

Рекомендуется с осторожностью применять блокаторы медленных кальциевых каналов (в т.ч. и амлодипин) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA. У пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС, терапия ингибиторами АПФ и АРА II может сопровождаться развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности и/или смертельному исходу. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда должна включать оценку функции почек.

Острый инфаркт миокарда

После начала терапии (или увеличении дозы) амлодипина может возникнуть приступ стенокардии или развиться инфаркт миокарда, особенно у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в случае применения других возодилатирующих средств, необходимо соблюдать осторожность при применении амлодипина у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате АМЛОДИПИН+ВАЛСАРТАН (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством АМЛОДИПИН+ВАЛСАРТАН. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата АМЛОДИПИН+ВАЛСАРТАН и его аналогах.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вамлосет . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вамлосета в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вамлосета при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Вамлосет - комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два активных вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД). Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК), валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина 2. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с АД при их раздельном применении.

Состав

Амлодипин (в форме безилата) + Валсартан + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.

Амлодипин/Валсартан

После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан максимальные концентрации валсартана и амлодипина в плазме крови (Cmax) достигаются через 3 ч и 6-8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Биотрансформация: амлодипин интенсивно (около 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: амлодипин выводится из плазмы крови двухфазно, с терминальным периодом полувыведения (T1/2) от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. 10 % неизмененного амлодипина и 60 % амлодипина в виде метаболитов выводится почками.

Валсартан

После приема валсартана внутрь Cmax достигается через 2-3 часа.

Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Лишь около 20 % принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов.

Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %).

Дети (возраст до 18 лет)

Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов.

Показания

  • артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5+80 мг, 5+160 мг, 5+320 мг, 10+160 мг и 10+320 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка препарата Вамлосет, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг. Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии.

Максимальная суточная доза - 5/320 мг (в пересчете по валсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.

Особые группы пациентов

Амлодипин

Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.

Валсартан

Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, биллиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести - 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 мг и 10/320 мг противопоказан.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

  • назофарингит;
  • грипп;
  • гиперчувствительность;
  • гипокалиемия;
  • анорексия;
  • гиперкальциемия;
  • гиперлипидемия;
  • тревожность;
  • головная боль;
  • нарушение координации;
  • головокружение;
  • постуральное головокружение;
  • парестезия;
  • сонливость;
  • ухудшение зрения;
  • нарушение зрения;
  • вертиго;
  • шум в ушах;
  • ощущение сердцебиения;
  • тахикардия;
  • обморок;
  • ортостатическая гипотензия;
  • выраженное снижение АД;
  • кашель;
  • боль в глотке и гортани;
  • диарея, запор;
  • тошнота;
  • чувство дискомфорта в животе;
  • боль в верхней части живота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • эритема;
  • кожная сыпь;
  • экзантема;
  • гипергидроз;
  • кожный зуд;
  • артралгия;
  • боль в спине;
  • припухлость суставов;
  • мышечные спазмы;
  • ощущение тяжести во всем теле;
  • поллакиурия;
  • полиурия;
  • эректильная дисфункция;
  • астения;
  • повышенная утомляемость;
  • отеки;
  • пастозность.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану или к другим компонентам препарата;
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), коллапс, шок (включая кардиогенный шок);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) и аортальный стеноз тяжелой степени);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Вамлосет противопоказано при беременности. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина 2, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в 1 триместр беременности. Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние па ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), препарат Вамлосет не следует применять во время беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При применении средств, воздействующих на РААС,. необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. В случае диагностирования беременности, следует прекратить прием препарата Вамлосет и,. при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию.

Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во 2-3 триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию) и гибель плода. Если все же применяли препарат во 2-3 триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат Вамлосет во время беременности, должны находиться под наблюдением, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. безопасность применения препарата Вамлосет у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы и режима дозирования не требуется.

Особые указания

Пациенты с гипонатриемией и/или уменьшением ОЦК

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, принимающих терапию комбинацией амлодипин/валсартан, в 0,4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия.

У пациентов с активированной РААС (например, у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемии, принимающих диуретики в высоких дозах), при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина 2, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем уменьшения доз диуретиков или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.

При развитии выраженного снижения АД: следует уложить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и. при необходимости, провести внутривенно инфузию 0.9 % раствора натрия хлорида. Терапию препаратом Вамлосет можно продолжить после стабилизации показателей гемодинамики.

Гиперкалиемия

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, биологически активных добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин) следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови.

Стеноз почечной артерии

Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина.

Состояние после трансплантации почки

Безопасность применения комбинации амлодипин/валсартан у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.

Нарушение функции печени

Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью. У пациентов T1/2 удлиняется, a AUC - увеличивается. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вамлосет пациентам с легким (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7-8 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени или обструктивными заболеваниями желчных путей.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови. Одновременное применение АРА 2, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Первичный гиперальдостеронизм

Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме, данным пациентам не следует назначать антагонисты рецепторов ангиотензина 2, в том числе валсартан.

Ангионевротический отек

Среди пациентов с ангионевротическим отеком (в том числе отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вамлосет, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.

Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда

У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, при тяжелой ХСН), терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина 2 сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Подобные исходы были описаны при применении валсартана. У пациентов с ХСН или перенесенным инфарктом миокарда всегда следует оценивать функцию почек.

У пациентов с ХСН неишемической этиологии 3-4 функционального класса по классификации NYHA применение амлодипина сопровождалось увеличением частоты развития отека легких по сравнению с плацебо при отсутствии достоверной разницы частоты ухудшения ХСН между двумя группами. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, в т.ч. амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с ХСН, так как возможно увеличение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода.

Стеноз аортального клапана легкой и умеренной степени и митрального клапана

Как и при применении любых вазодилататоров, следует соблюдать осторожность у пациентов с митральным стенозом и аортальным стенозом легкой и умеренной степени.

Комбинация амлодипин/валсартан изучалась только у пациентов с артериальной гипертензией.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

При применении препарата Вамлосет необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно появления головокружения, утомляемости и тошноты.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Вамлосет

Общие лекарственные взаимодействия для препарата Вамлосет (амлодипин/валсартан)

Другие гипотензивные препараты (например, альфа-адреноблокаторы, диуретики) и лекарственные средства, оказывающие гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усилить гипотензивный эффект.

Лекарственные взаимодействия для амлодипина

Грейпфрут или грейпфрутовый сок: одновременное применение не рекомендуется, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы, верапамилом или дилтиаземом, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин), может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы. Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный): следует применять с осторожностью, т.к. при одновременном применении возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.

Симвастатин

Одновременное повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77 % по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Пациентам, получающим амлодипин. рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг в сутки.

Дантролен (внутривенное введение): в экспериментах на животных после приема внутрь верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов "медленных" кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии.

Одновременное применение, требующее внимания

Другие

В клинических исследованиях амлодипин нет значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного взаимодействия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты, симетикон), циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для прима внутрь.

Лекарственные взаимодействия для валсартана

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение АРА 2, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Нежелательное одновременное применение

Литий

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)

При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Одновременное применение, требующее осторожности

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г в сутки и неселективные НПВП.

При одновременном применении возможно ослабление гипотензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Ингибиторы белков-переносчиков

По результатам исследования валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1B1 (например, рифампицин, циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

Другие: при монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин. фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Аналоги лекарственного препарата Вамлосет

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Эксфорж.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Рассказать друзьям